Гидроксипропил целлюлозасы, фармацевтикалык кошумча зат, анын алмаштыруучу гидроксипропилцеллюлозасынын курамына жараша аз алмаштыруучу гидроксипропилцеллюлозага (L-HPC) жана көп алмаштыруучу гидроксипропилцеллюлозага (H-HPC) бөлүнөт. L-HPC сууда коллоиддик эритмеге айланат, адгезия, пленка пайда кылуу, эмульсия ж.б. касиеттерге ээ жана негизинен ажыроочу агент жана байланыштыруучу зат катары колдонулат; ал эми H-HPC бөлмө температурасында сууда жана ар кандай органикалык эриткичтерде эрийт жана жакшы термопластикалдуулукка ээ. , когезиялык жана пленка пайда кылуучу касиеттерге ээ, пайда болгон пленка катуу, жылтырак жана толук ийкемдүү болуп, негизинен пленка пайда кылуучу материал жана каптоочу материал катары колдонулат. Гидроксипропилцеллюлозаны катуу препараттарда колдонуунун өзгөчөлүгү азыр киргизилген.
1. Таблеткалар сыяктуу катуу препараттарды майдалоочу каражат катары
Аз алмаштырылган гидроксипропилцеллюлоза кристаллдык бөлүкчөлөрүнүн бети тегиз эмес, ачык эле аба ырайынын таасирине кабылган тек сымал түзүлүшкө ээ. Бул орой беттик түзүлүш анын бетинин аянтын чоңойтот, ошондой эле дары-дармектер жана башка кошумча заттар менен бирге таблеткага кысылганда, таблетканын өзөгүндө көптөгөн тешикчелер жана капиллярлар пайда болот, ошондуктан таблетканын өзөгү нымдуулукту сиңирүү ылдамдыгын жогорулатат жана суунун сиңирүүсү шишикти жогорулатат. КолдонууL-HPCкошумча зат катары таблетканы тез арада бир тектүү порошокко айландырып, анын ыдыраышын, эришин жана биожеткиликтүүлүгүн бир кыйла жакшырта алат. Мисалы, L-HPC колдонуу парацетамол таблеткаларынын, аспирин таблеткаларынын жана хлорфенирамин таблеткаларынын ыдыраышын тездетип, эрүү ылдамдыгын жакшырта алат. L-HPC ыдыраткыч катары колдонулган офлоксацин таблеткалары сыяктуу начар эрүүчү дары-дармектердин ыдырашы жана эрүүсү кайчылаш байланышкан PVPP, кайчылаш байланышкан CMC-Na жана CMS-Na ыдыраткыч катары колдонулган дарыларга караганда жакшыраак болгон. Капсуладагы гранулдардын ички ыдыраткычы катары L-HPC колдонуу гранулдардын ыдырашы үчүн пайдалуу, дары менен эрүүчү чөйрөнүн ортосундагы байланыш бетинин аянтын көбөйтөт, дары-дармектин эришин шарттайт жана биожеткиликтүүлүгүн жакшыртат. Тез ырайуучу катуу препараттар жана тез ээрүүчү катуу препараттар менен көрсөтүлгөн тез эрүүчү катуу препараттар тез ырайуучу, тез ээрүүчү, тез таасир этүүчү таасирлерге, жогорку биожеткиликтүүлүккө, кызыл өңгөчкө жана ашказан-ичеги трактына дары-дармектердин кыжырдануусун азайтат жана кабыл алууга ыңгайлуу жана жакшы шайкеш келет. жана башка артыкчылыктары менен фармация тармагында маанилүү орунду ээлейт. L-HPC күчтүү гидрофилдүүлүгү, гигроскопиялыктыгы, кеңейүүсү, сууну сиңирүү үчүн кыска гистерезис убактысы, сууну тез сиңирүү ылдамдыгы жана сууну тез сиңирүүсүнөн улам дароо бөлүнүп чыгуучу катуу препараттар үчүн эң маанилүү кошумча заттардын бири болуп калды. Ал ооз аркылуу эрүүчү таблеткалар үчүн идеалдуу ажыроочу каражат болуп саналат. Парацетамол ооз аркылуу эрүүчү таблеткалар L-HPC ажыроочу каражат катары даярдалган жана таблеткалар 20 секунданын ичинде тез ажыроочу каражат катары колдонулат. L-HPC таблеткалар үчүн ажыроочу каражат катары колдонулат жана анын жалпы дозасы 2% дан 10% га чейин, көбүнчө 5% түзөт.
2. Таблеткалар жана гранулдар сыяктуу препараттар үчүн байланыштыруучу зат катары
L-HPCнин одоно түзүлүшү анын дары-дармектер жана бөлүкчөлөр менен мозаикалык таасирин күчөтөт, бул бирикме даражасын жогорулатат жана жакшы кысуу менен калыптоо натыйжалуулугуна ээ. Таблеткаларга басылгандан кийин, ал көбүрөөк катуулукту жана жылтырактыкты көрсөтөт, ошону менен таблетканын сырткы көрүнүшүнүн сапатын жакшыртат. Айрыкча, оңой калыптанбаган, бош же оңой ачылуучу таблеткалар үчүн L-HPC кошуу эффектти жакшырта алат. Ципрофлоксацин гидрохлорид таблеткасынын кысылышы начар, бөлүнүшү оңой жана жабышчаак, ал эми L-HPC кошкондон кийин оңой калыптанат, ылайыктуу катуулугу, кооз көрүнүшү жана эрүү ылдамдыгы сапат стандартынын талаптарына жооп берет. L-HPC дисперстүү таблеткага кошкондон кийин, анын сырткы көрүнүшү, жумшактыгы, дисперсиялык бирдейлиги жана башка аспектилери бир топ жакшырып, жакшырат. Баштапкы рецепттеги крахмал L-HPC менен алмаштырылгандан кийин, азитромицин дисперстүү таблеткасынын катуулугу жогорулады, жумшактыгы жакшырды жана баштапкы таблетканын бурчтарынын жоголушу жана чириген четтери көйгөйлөрү чечилди. L-HPC таблеткалар үчүн байланыштыруучу зат катары колдонулат жана жалпы дозасы 5% дан 20% га чейин; ал эми H-HPC таблеткалар, гранулдар ж.б. үчүн байланыштыруучу зат катары колдонулат жана жалпы дозасы препараттын 1% дан 5% га чейин түзөт.
3. Плёнка каптоодо жана узакка созулган жана көзөмөлдөнгөн бөлүнүп чыгуучу препараттарда колдонуу
Учурда пленка каптоодо кеңири колдонулган сууда эрүүчү материалдарга гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC), гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (PEG) жана башкалар кирет. Гидроксипропилцеллюлоза көбүнчө пленка каптоо үчүн алдын ала аралаштыруучу материалдарда пленка пайда кылуучу агент катары колдонулат, анткени ал катуу, серпилгич жана жылтырак пленкага ээ. Эгерде гидроксипропилцеллюлоза башка температурага туруктуу каптоочу агенттер менен аралаштырылса, анын каптоосунун натыйжалуулугун андан ары жакшыртууга болот.
Дарыны матрицалык таблеткаларга, ашказанда калкып жүрүүчү таблеткаларга, көп катмарлуу таблеткаларга, капталган таблеткаларга, осмотикалык насостук таблеткаларга жана башка жай жана көзөмөлдөнгөн бөлүнүп чыгуучу таблеткаларга айландыруу үчүн тиешелүү кошумча заттарды жана ыкмаларды колдонуунун мааниси төмөнкүлөрдө: дары-дармектин сиңүү даражасын жогорулатуу жана кандагы дары-дармекти турукташтыруу. Концентрация, терс реакцияларды азайтуу, дары-дармектердин санын азайтуу жана эң аз доза менен дарылоочу таасирди максималдуу түрдө жогорулатууга умтулуу жана терс реакцияларды минималдаштыруу. Гидроксипропилцеллюлоза мындай препараттардын негизги кошумча заттарынын бири болуп саналат. Диклофенак натрий таблеткаларынын эриши жана бөлүнүп чыгышы гидроксипропилцеллюлозаны жана этилцеллюлозаны муун жана скелет материалы катары колдонуу менен көзөмөлдөнөт. Ооз аркылуу кабыл алынгандан жана ашказан ширеси менен байланышкандан кийин, диклофенак натрийинин узак мөөнөттүү бөлүнүп чыгуучу таблеткаларынын бети гельге айланат. Гельдин эриши жана дары молекулаларынын гель боштугундагы диффузиясы аркылуу дары молекулаларынын жай бөлүнүп чыгышы максатына жетишилет. Гидроксипропилцеллюлоза таблетканын көзөмөлдөнүүчү бөлүнүп чыгуучу матрицасы катары колдонулат, этилцеллюлоза блокаторунун курамы туруктуу болгондо, анын таблеткадагы курамы дарынын бөлүнүп чыгуу ылдамдыгын түздөн-түз аныктайт, ал эми гидроксипропилцеллюлозасы жогору болгон таблеткадан дарынын бөлүнүп чыгышы жайыраак болот. Капталган гранулдар төмөнкү ыкма менен даярдалган:L-HPCжана белгилүү бир үлүшү HPMC шишик катмары катары каптоо үчүн каптоочу эритме катары жана этилцеллюлоза суу дисперсиясы менен каптоо үчүн көзөмөлдөнүүчү бөлүнүүчү катмар катары колдонулат. Шишик катмарынын рецепти жана дозасы белгиленгенде, көзөмөлдөнүүчү бөлүнүүчү катмардын калыңдыгын көзөмөлдөө менен, капталган гранулдарды ар кандай күтүлгөн убакытта чыгарууга болот. Shuxiong туруктуу бөлүнүүчү капсулаларын жасоо үчүн көзөмөлдөнүүчү бөлүнүүчү катмардын ар кандай салмак кошуусу бар бир нече түрдөгү капталган гранулдар аралаштырылат. Эритүү чөйрөсүндө ар кандай капталган гранулдар дары-дармектерди ар кандай убакытта ырааттуу түрдө бөлүп чыгара алат, ошондуктан ар кандай физикалык жана химиялык касиеттерге ээ компоненттер бир убакта бөлүнүп чыгат. Бир эле учурда бөлүнүп чыгуу туруктуу бөлүнүү менен бир убакта ишке ашат.
Жарыяланган убактысы: 2024-жылдын 25-апрели