Hidroxipropil-cellulózA , egy gyógyszerészeti segédanyag, a hidroxipropoxi-szubsztituens tartalma szerint alacsony szubsztituáltságú hidroxipropil-cellulózra (L-HPC) és magas szubsztituáltságú hidroxipropil-cellulózra (H-HPC) osztható. Az L-HPC vízben kolloid oldattá duzzad, tapadást, filmképződést, emulgeálást stb. mutat, és főként szétesést elősegítő szerként és kötőanyagként használják; míg a H-HPC szobahőmérsékleten vízben és különféle szerves oldószerekben oldódik, és jó hőre lágyuló tulajdonságokkal, kohézióval és filmképző tulajdonságokkal rendelkezik, a képződött film kemény, fényes és teljesen rugalmas, és főként filmképző anyagként és bevonóanyagként használják. Most bemutatjuk a hidroxipropil-cellulóz szilárd készítményekben történő specifikus alkalmazását.
1. Szétesést elősegítő anyagként szilárd készítményekhez, például tablettákhoz
Az alacsony szubsztituáltsági fokú hidroxipropil-cellulóz kristályos részecskék felülete egyenetlen, egyértelműen mállott kőzetszerű szerkezettel. Ez az érdes felületi szerkezet nemcsak nagyobb felületet biztosít, hanem amikor gyógyszerekkel és egyéb segédanyagokkal együtt tablettává préselik, számos pórus és kapilláris képződik a tabletta magjában, így a tabletta mag növelheti a nedvességfelvételi sebességet, a vízfelvétel pedig fokozza a duzzanatot.L-HPCSegédanyagként a tabletta gyorsan egyenletes porrá szétesését eredményezheti, és jelentősen javíthatja a tabletta szétesését, oldódását és biohasznosulását. Például az L-HPC használata felgyorsíthatja a paracetamol tabletták, aszpirin tabletták és klórfeniramin tabletták szétesését, és javíthatja az oldódási sebességet. A rosszul oldódó gyógyszerek, például az ofloxacin tabletták szétesése és oldódása L-HPC-vel, mint szétesést elősegítő szerrel jobb volt, mint azoké, amelyek térhálós PVPP-vel, térhálós CMC-Na-val és CMS-Na-val voltak szétesést elősegítő szerként. Az L-HPC, mint a kapszulákban lévő granulátumok belső szétesést elősegítő szere előnyös a granulátumok szétesése szempontjából, növeli a gyógyszer és az oldódási közeg közötti érintkezési felületet, elősegíti a gyógyszer oldódását, és javítja a biohasznosulást. Az azonnali hatóanyag-leadású szilárd készítmények, amelyeket gyorsan széteső szilárd készítmények és azonnal oldódó szilárd készítmények képviselnek, gyorsan széteső, azonnal oldódó, gyorsan ható hatásokkal, magas biohasznosulással, csökkent gyógyszerirritációval rendelkeznek a nyelőcsőben és a gyomor-bél traktusban, kényelmesen szedhetők és jó együttműködést biztosítanak. ...és egyéb előnyök, amelyek fontos helyet foglalnak el a gyógyszerészet területén. Az L-HPC az egyik legfontosabb segédanyaggá vált az azonnali hatóanyag-leadású szilárd készítményekben erős hidrofil tulajdonsága, higroszkópossága, tágulási képessége, rövid hiszterézisideje a vízfelvételhez, gyors vízfelvételi sebessége és gyors vízfelvételi telítési sebessége miatt. Ideális szétesést elősegítő anyag a szájban széteső tablettákhoz. A paracetamol szájban széteső tablettákat L-HPC-vel, mint szétesést elősegítő anyaggal állították elő, és a tabletták 20 másodpercen belül gyorsan szétestek. Az L-HPC-t tabletták szétesést elősegítő anyagként használják, és általános dózisa 2-10%, többnyire 5%.
2. Kötőanyagként olyan készítményekhez, mint a tabletták és granulátumok
Az L-HPC durva szerkezete miatt nagyobb mozaikhatást mutat a gyógyszerekkel és a részecskékkel, ami növeli a kohézió mértékét és jó préselési teljesítményt nyújt. Tablettákká préselés után nagyobb keménységet és fényt mutat, ezáltal javítva a tabletta megjelenését. Különösen a nehezen formázható, laza vagy könnyen fellazítható tabletták esetében az L-HPC hozzáadása javíthatja a hatást. A ciprofloxacin-hidroklorid tabletta rosszul préselhető, könnyen törik és ragadós, és az L-HPC hozzáadása után könnyen formázható, megfelelő keménységgel, szép megjelenéssel és a minőségi szabványkövetelményeknek megfelelő oldódási sebességgel rendelkezik. Miután az L-HPC-t a diszpergálható tablettához adták, annak megjelenése, morzsalékonysága, diszperziós egyenletessége és egyéb jellemzői jelentősen javulnak. Miután az eredeti receptben szereplő keményítőt L-HPC-re cserélték, az azitromicin diszpergálható tabletta keménysége megnőtt, a morzsalékonysága javult, és az eredeti tabletta hiányzó sarkainak és rothadt széleinek problémái megoldódtak. Az L-HPC-t tabletták kötőanyagaként használják, és az általános dózis 5-20%; míg a H-HPC-t tabletták, granulátumok stb. kötőanyagaként használják, és az általános dózis a készítmény 1-5%-a.
3. Alkalmazás filmbevonatokban és tartós, illetve szabályozott hatóanyag-leadású készítményekben
Jelenleg a filmbevonatokban gyakran használt vízoldható anyagok közé tartozik a hidroxipropil-metilcellulóz (HPMC), a hidroxipropil-cellulóz, a polietilénglikol (PEG) stb. A hidroxipropil-cellulózt gyakran használják filmképző szerként a filmbevonat-előkeverékekben, mivel kemény, rugalmas és fényes filmet képez. Ha a hidroxipropil-cellulózt más hőmérséklet-álló bevonószerekkel keverik, a bevonat teljesítménye tovább javítható.
Megfelelő segédanyagok és technikák alkalmazásával a gyógyszer mátrixtablettákká, gyomorban úszó tablettákká, többrétegű tablettákká, bevonatos tablettákká, ozmotikus pumpás tablettákká és egyéb lassú és szabályozott hatóanyag-leadású tablettákká történő előállításának jelentősége a következőkben rejlik: a gyógyszer felszívódásának mértékének növelése és a gyógyszer stabilizálása a vérben. A koncentráció csökkentése, a mellékhatások csökkentése, a gyógyszerek számának csökkentése, a gyógyító hatás maximalizálása a legkisebb dózissal, valamint a mellékhatások minimalizálása. A hidroxipropil-cellulóz az ilyen készítmények egyik fő segédanyaga. A diklofenák-nátrium tabletták oldódását és felszabadulását hidroxipropil-cellulóz és etil-cellulóz, mint ízületi és vázanyag alkalmazásával szabályozzák. Orális adagolás és a gyomornedvvel való érintkezés után a diklofenák-nátrium tartós hatóanyag-leadású tabletták felülete géllé hidratálódik. A gél oldódása és a gyógyszermolekulák gélrétegben történő diffúziója révén érhető el a gyógyszermolekulák lassú felszabadulásának célja. A tabletta szabályozott hatóanyag-leadású mátrixaként hidroxipropil-cellulózt használnak. Amikor a blokkoló etil-cellulóz tartalma állandó, a tablettában lévő tartalma közvetlenül meghatározza a gyógyszer felszabadulásának sebességét, és a magasabb hidroxipropil-cellulóz-tartalmú tablettából a gyógyszer felszabadulása lassabb. A bevonatos pelleteket a következőképpen állították elő:L-HPCés egy bizonyos mennyiségű HPMC bevonóoldatként duzzadó rétegként történő bevonáshoz, valamint szabályozott hatóanyag-leadású rétegként etil-cellulóz vizes diszperzióval történő bevonáshoz. Amikor a duzzadó réteg előírása és adagolása rögzített, a szabályozott hatóanyag-leadású réteg vastagságának szabályozásával a bevont pelletek eltérő várható időpontokban szabadulhatnak fel. Különböző típusú, a szabályozott hatóanyag-leadású réteg eltérő tömegnövekedésével rendelkező bevont pelleteket kevernek össze, hogy Shuxiong tartós hatóanyag-leadású kapszulákat állítsanak elő. Az oldódási közegben a különböző bevont pelletek különböző időpontokban, egymást követően szabadíthatják fel a gyógyszereket, így a különböző fizikai és kémiai tulajdonságokkal rendelkező komponensek egyidejű felszabadulása és a tartós hatóanyag-leadás egyidejűleg valósul meg.
Közzététel ideje: 2024. április 25.