Hidroxipropil zelulosa, farmazia-exzipiente bat, ordezkapen baxuko hidroxipropil zelulosa (L-HPC) eta ordezkapen handiko hidroxipropil zelulosa (H-HPC) bitan banatzen da, bere ordezko hidroxipropoxiaren edukiaren arabera. L-HPC uretan disoluzio koloidal bihurtzen da, atxikimendu, film-formazio, emultsionatze eta abar propietateak ditu, eta batez ere desintegratzaile eta aglutinatzaile gisa erabiltzen da; H-HPC, berriz, uretan eta hainbat disolbatzaile organikotan disolbagarria da giro-tenperaturan, eta termoplastikotasun, kohesio eta film-formazio propietate onak ditu, eratutako filma gogorra, distiratsua eta guztiz elastikoa da, eta batez ere film-formazioko material eta estaldura-material gisa erabiltzen da. Hidroxipropil zelulosa prestakin solidoetan aplikatzeko aplikazio espezifikoa aurkezten da orain.
1. Tabletak bezalako prestakin solidoetarako desintegratzaile gisa
Ordezkapen baxuko hidroxipropil zelulosa kristalino partikulen gainazala irregularra da, nabarmen higatutako arroka itxurako egiturarekin. Gainazal zakar honek ez dio azalera handiagoa ematen bakarrik, baizik eta sendagaiekin eta beste exzipiente batzuekin batera tableta batean konprimitzen denean, poro eta kapilar ugari sortzen dira tabletaren nukleoan, eta horrela, tabletaren nukleoak hezetasun xurgapen-tasa handitu dezake eta uraren xurgapenak hantura areagotu.L-HPCExzipiente gisa erabiltzeak tableta hauts uniforme batean azkar desintegra dezake, eta tabletaren desintegrazioa, disoluzioa eta bioerabilgarritasuna nabarmen hobetu dezake. Adibidez, L-HPC erabiltzeak parazetamol tableten, aspirina tableten eta klorfeniramina tableten desintegrazioa bizkortu eta disoluzio-tasa hobetu dezake. Ofloxazino tabletak bezalako disolbagarri gutxiko sendagaien desintegrazioa eta disoluzioa L-HPC desintegratzaile gisa dutenak hobeak izan ziren PVPP gurutzatua, CMC-Na eta CMS-Na desintegratzaile gisa dituztenenak baino. Kapsuletako granuluen barne-desintegratzaile gisa L-HPC erabiltzea onuragarria da granuluen desintegraziorako, sendagaiaren eta disoluzio-euskarriaren arteko kontaktu-azalera handitzen du, sendagaiaren disoluzioa sustatzen du eta bioerabilgarritasuna hobetzen du. Berehalako askapeneko prestakin solidoek, azkar desegiten diren prestakin solidoek eta berehala disolbatzen diren prestakin solidoek, azkar desegiten diren efektuak, berehala disolbatzen direnak eta ekintza azkarra dute, bioerabilgarritasun handia, hestegorri eta digestio-aparatuaren narritadura murrizten dute, eta erosoak dira hartzeko eta betetze ona dute. Beste abantaila batzuk ere badituzte, farmazia arloan posizio garrantzitsua hartuz. L-HPC berehalako askapeneko prestakin solidoetarako exzipiente garrantzitsuenetako bat bihurtu da, hidrofilikotasun handiagatik, higroskopikotasunagatik, hedagarritasunagatik, ura xurgatzeko histereesi denbora laburragatik, ura xurgatzeko abiadura azkarragatik eta ura xurgatzeko saturazio azkarragatik. Ahoz desegiten diren tabletetarako desintegratzaile aproposa da. Paratzetamola ahoz desegiten diren tabletak L-HPC desintegratzaile gisa erabiliz prestatu ziren, eta tabletak azkar desintegratu ziren 20 segundotan. L-HPC tabletetarako desintegratzaile gisa erabiltzen da, eta bere dosia orokorra % 2tik % 10era bitartekoa da, gehienbat % 5.
2. Tabletak eta granuluak bezalako prestakinetarako aglutinatzaile gisa
L-HPC-ren egitura zakarrak mosaiko efektu handiagoa ematen dio sendagai eta partikulekin, eta horrek kohesio maila handitzen du eta konpresio bidezko moldekatze errendimendu ona du. Tabletetan prentsatu ondoren, gogortasun eta distira handiagoa erakusten du, eta horrela tabletaren itxuraren kalitatea hobetzen du. Batez ere erraz eratzen ez diren, solteak edo erraz estaltzen diren tableten kasuan, L-HPC gehitzeak efektua hobetu dezake. Ziprofloxazina hidrokloruro tabletak konprimagarritasun eskasa du, erraz zatitzen da eta itsaskorra da, eta erraz eratzen da L-HPC gehitu ondoren, gogortasun egokia, itxura ederra eta disoluzio-tasak kalitate estandarraren eskakizunak betetzen ditu. L-HPC tableta dispertsagarrian gehitu ondoren, bere itxura, hauskortasuna, sakabanaketa uniformetasuna eta beste alderdi batzuk asko hobetu eta hobetu dira. Jatorrizko errezetako almidoia L-HPC-rekin ordezkatu ondoren, azitromizina tableta dispertsagarriaren gogortasuna handitu egin da, hauskortasuna hobetu da eta jatorrizko tabletaren izkin falta eta ertz ustelen arazoak konpondu dira. L-HPC tableten aglutinatzaile gisa erabiltzen da, eta dosi orokorra % 5etik % 20ra bitartekoa da; H-HPC tableten, granuluen eta abarren aglutinatzaile gisa erabiltzen den bitartean, eta dosi orokorra prestakinaren % 1etik % 5era bitartekoa da.
3. Aplikazioa film-estalduran eta askapen iraunkor eta kontrolatuko prestakinetan
Gaur egun, film-estalduran erabili ohi diren uretan disolbagarriak diren materialen artean hidroxipropilmetilzelulosa (HPMC), hidroxipropilzelulosa, polietilenglikola (PEG) eta abar daude. Hidroxipropilzelulosa askotan film-sortzaile gisa erabiltzen da film-estaldurako materialak aurrez nahasteko, film gogorra, elastikoa eta distiratsua duelako. Hidroxipropilzelulosa tenperaturarekiko erresistenteak diren beste estaldura-agente batzuekin nahasten bada, estalduraren errendimendua are gehiago hobetu daiteke.
Sendagaiak matrize-tabletetan, urdaileko tabletetan, geruza anitzeko tabletetan, estalitako tabletetan, ponpa osmotikoko tabletetan eta askapen moteleko eta kontrolatuko beste tableta batzuetan egiteko exzipiente eta teknika egokiak erabiliz, garrantzia honako hauetan datza: sendagaien xurgapen-maila handitzea eta odolean sendagaia egonkortzea. Kontzentrazioa, erreakzio kaltegarriak murriztea, sendagaien kopurua murriztea eta sendatzeko efektua dosi txikienarekin maximizatzea eta erreakzio kaltegarriak minimizatzea. Hidroxipropil zelulosa prestaketa horien exzipiente nagusietako bat da. Diklofenako sodiozko tableten disoluzioa eta askapena hidroxipropil zelulosa eta etil zelulosa juntura eta eskeleto material gisa erabiliz kontrolatzen dira. Ahoz hartu eta urdaileko zukuarekin kontaktuan jarri ondoren, diklofenako sodiozko askapen iraunkorreko tableten gainazala gel batean hidratatuko da. Gela disolbatzearen eta sendagai molekulen barreiadura gel-tartean, sendagai molekulen askapen motelaren helburua lortzen da. Hidroxipropil zelulosa erabiltzen da tabletaren askapen kontrolatuko matrize gisa; blokeatzaile etil zelulosa edukia konstantea denean, tabletan duen edukiak zuzenean zehazten du sendagaiaren askapen-tasa, eta hidroxipropil zelulosa eduki handiagoa duen tabletatik datorren sendagaiaren askapena motelagoa da. Estalitako pelletak prestatu ziren...L-HPCeta HPMC proportzio jakin bat estaldura-soluzio gisa, puzte-geruza gisa estaltzeko, eta askapen kontrolatuko geruza gisa etil zelulosa ur-dispertsioarekin estaltzeko. Puzte-geruzaren errezeta eta dosia finkatzen direnean, askapen kontrolatuko geruzaren lodiera kontrolatuz, estalitako pelletak denbora desberdinetan askatu daitezke. Askapen kontrolatuko geruzaren pisu-irabazi desberdina duten hainbat pellet estali mota nahasten dira Shuxiong askapen iraunkorreko kapsulak egiteko. Disoluzio-ingurunean, hainbat pellet estalik sendagaiak sekuentzialki askatu ditzakete denbora desberdinetan, propietate fisiko eta kimiko desberdinak dituzten osagaiek aldibereko askapena askapen iraunkorrarekin batera lortzen baita.
Argitaratze data: 2024ko apirilaren 25a