Селлюлозаи гидроксипропилӣ, як ёрирасони дорусозӣ, мувофиқи миқдори гидроксипропокси ивазкунандаи худ ба селлюлозаи гидроксипропилии камҷойивазшуда (L-HPC) ва селлюлозаи гидроксипропилии зиёдҷойивазшуда (H-HPC) тақсим мешавад. L-HPC дар об ба маҳлули коллоидӣ табдил меёбад, хосиятҳои часпидан, ташаккули плёнка, эмульсия ва ғайраро дорад ва асосан ҳамчун агенти парокандакунанда ва пайвандкунанда истифода мешавад; дар ҳоле ки H-HPC дар об ва ҳалкунандаҳои гуногуни органикӣ дар ҳарорати хонагӣ ҳал мешавад ва термопластикии хуб дорад. , якпорчагӣ ва хосиятҳои ташаккули плёнка, плёнкаи ташаккулёфта сахт, дурахшон ва пурра эластикӣ аст ва асосан ҳамчун маводи ташаккули плёнка ва маводи пӯшиш истифода мешавад. Истифодаи мушаххаси селлюлозаи гидроксипропилӣ дар омодагиҳои сахт ҳоло ҷорӣ карда шудааст.
1. Ҳамчун дезинтегратор барои доруҳои сахт, ба монанди лавҳаҳо
Сатҳи зарраҳои кристаллии гидроксипропилселлюлозаи камҷойивазшуда нобаробар буда, сохтори сангмонанди равшани фарсуда дорад. Ин сохтори сатҳи ноҳамвор на танҳо масоҳати сатҳи онро калонтар мекунад, балки ҳангоми фишурда шудан ба лавҳа якҷоя бо доруҳо ва дигар моддаҳои ёрирасон, дар ядрои лавҳа сӯрохиҳо ва капиллярҳои сершумор ба вуҷуд меоянд, то ядрои лавҳа суръати ҷабби намиро зиёд кунад ва ҷабби об варамро зиёд кунад. ИстифодаL-HPCҳамчун як моддаи ёрирасон метавонад боиси зуд таҷзия шудани планшет ба хокаи якхела гардад ва таҷзия, ҳалшавӣ ва биодастрасии планшетро ба таври назаррас беҳтар созад. Масалан, истифодаи L-HPC метавонад таҷзияи планшетҳои парасетамол, планшетҳои аспирин ва планшетҳои хлорфенираминро суръат бахшад ва суръати таҷзияро беҳтар созад. Таҷзия ва ҳалшавии доруҳои камҳалшаванда, ба монанди планшетҳои офлоксацин бо L-HPC ҳамчун таҷзиякунандаҳо нисбат ба доруҳое, ки PVPP-и салибпайванд, CMC-Na ва CMS-Na ҳамчун таҷзиякунандаҳо доштанд, беҳтар буд. Истифодаи L-HPC ҳамчун таҷзиякунандаи дохилии гранулаҳо дар капсулаҳо барои таҷзияи гранулаҳо муфид аст, масоҳати тамос байни дору ва муҳити таҷзияро зиёд мекунад, таҷзияи доруро мусоидат мекунад ва биодастрасиро беҳтар мекунад. Доруҳои сахти фаврӣ озодшаванда, ки бо доруҳои сахти зудтаҷзияшаванда ва доруҳои сахти фаврӣ ҳалшаванда ифода мешаванд, таъсири зудтаҷзияшаванда, зудҳалшаванда ва зудтаъсиркунанда, биодастрасии баланд, кам кардани асабонияти дору ба сурхрӯда ва рӯдаи меъдаву рӯда доранд ва барои қабул қулай ва мутобиқати хуб доранд. ва дигар бартариҳо, ки дар соҳаи дорусозӣ мавқеи муҳимро ишғол мекунанд. L-HPC аз сабаби гидрофилии қавӣ, гигроскопӣ, васеъшавӣ, вақти кӯтоҳи гистерезис барои ҷабби об, суръати зуди ҷабби об ва сершавии зуди ҷабби об ба яке аз муҳимтарин моддаҳои ёрирасон барои омодагиҳои сахти фаврӣ табдил ёфтааст. Он як дезинтегратори беҳтарин барои лавҳаҳои дезинтегратсияи даҳонӣ мебошад. Лавҳаҳои дезинтегратсияи даҳонии парасетамол бо L-HPC ҳамчун дезинтегратсия омода карда шуданд ва лавҳаҳо дар давоми 20 сония зуд пароканда шуданд. L-HPC ҳамчун дезинтегратсия барои лавҳаҳо истифода мешавад ва миқдори умумии он аз 2% то 10%, асосан 5% аст.
2. Ҳамчун пайвасткунанда барои доруҳо ба монанди лавҳаҳо ва гранулаҳо
Сохтори ноҳамвори L-HPC инчунин онро бо доруҳо ва зарраҳо таъсири мозаикии бештар медиҳад, ки дараҷаи пайвастагиро зиёд мекунад ва дорои самаранокии хуби қолаббандии фишурда мебошад. Пас аз фишурдан ба лавҳаҳо, он сахтӣ ва дурахши бештарро нишон медиҳад ва бо ин васила сифати намуди зоҳирии лавҳаро беҳтар мекунад. Хусусан барои лавҳаҳое, ки шакл доданашон осон нест, фуҷур ё кушоданашон осон аст, илова кардани L-HPC метавонад таъсирро беҳтар кунад. Лавҳаи гидрохлориди ципрофлоксацин фишурдашавии суст, ҷудо шуданаш осон ва часпак дорад ва пас аз илова кардани L-HPC шакл доданаш осон аст, бо сахтии мувофиқ, намуди зебо ва суръати ҳалшавӣ ба талаботи стандарти сифат ҷавобгӯ аст. Пас аз илова кардани L-HPC ба лавҳаи парокандашаванда, намуди зоҳирӣ, нармӣ, якрангии парокандагӣ ва дигар ҷанбаҳои он хеле беҳтар ва беҳтар шудаанд. Пас аз иваз кардани крахмал дар дорухати аслӣ бо L-HPC, сахтии лавҳаи парокандашавандаи азитромицин афзоиш ёфт, нармӣ беҳтар шуд ва мушкилоти кунҷҳои гумшуда ва кунҷҳои пӯсидаи лавҳаи аслӣ ҳал карда шуданд. L-HPC ҳамчун пайвандкунанда барои лавҳаҳо истифода мешавад ва миқдори умумӣ аз 5% то 20% аст; дар ҳоле ки H-HPC ҳамчун пайвасткунанда барои лавҳаҳо, гранулаҳо ва ғайра истифода мешавад ва миқдори умумии он аз 1% то 5% аз дору аст.
3. Истифода дар пӯшиши плёнка ва омодагиҳои озодкунии устувор ва назоратшаванда
Дар айни замон, маводҳои дар об ҳалшаванда, ки маъмулан дар пӯшиши плёнка истифода мешаванд, гидроксипропилметилселлюлоза (HPMC), гидроксипропилселлюлоза, полиэтиленгликол (PEG) ва ғайраро дар бар мегиранд. Селлюлозаи гидроксипропил аксар вақт ҳамчун агенти ташаккулдиҳандаи плёнка дар маводҳои пешакӣ омехта кардани пӯшиши плёнка истифода мешавад, зеро плёнкаи сахт, эластикӣ ва ҷилодор дорад. Агар селлюлозаи гидроксипропил бо дигар агентҳои пӯшиши ба ҳарорат тобовар омехта карда шавад, самаранокии пӯшиши онро боз ҳам беҳтар кардан мумкин аст.
Бо истифода аз моддаҳои ёрирасон ва усулҳои мувофиқ барои табдил додани дору ба лавҳаҳои матритсавӣ, лавҳаҳои шинокунандаи меъда, лавҳаҳои бисёрқабата, лавҳаҳои пӯшонидашуда, лавҳаҳои насоси осмотикӣ ва дигар лавҳаҳои озодкунии суст ва назоратшаванда, аҳамияти он дар он аст: баланд бардоштани дараҷаи ҷабби дору ва устувор кардани дору дар хун. Консентратсия, кам кардани аксуламалҳои манфӣ, кам кардани шумораи доруҳо ва кӯшиш барои ба ҳадди аксар расонидани таъсири табобатӣ бо миқдори камтарин ва кам кардани аксуламалҳои манфӣ. Гидроксипропилселлюлоза яке аз моддаҳои ёрирасони асосии чунин доруҳо мебошад. Ҳал ва раҳо кардани лавҳаҳои диклофенак натрий бо истифода аз селлюлозаи гидроксипропил ва селлюлозаи этилӣ ҳамчун маводи буғум ва скелет назорат карда мешавад. Пас аз истеъмоли даҳонӣ ва тамос бо шарбати меъда, сатҳи лавҳаҳои озодкунии устувори натрийи диклофенак ба гел табдил меёбад. Тавассути ҳалшавии гел ва паҳншавии молекулаҳои дору дар фосилаи гел, ҳадафи раҳокунии сусти молекулаҳои дору ба даст оварда мешавад. Гидроксипропилселлюлоза ҳамчун матритсаи озодкунии назоратшавандаи планшет истифода мешавад, вақте ки миқдори этилселлюлозаи блокатор доимӣ аст, миқдори он дар планшет мустақиман суръати озодшавии доруро муайян мекунад ва дору аз планшете, ки миқдори зиёди гидроксипропилселлюлоза дорад, озодшавӣ сусттар аст. Гельҳои пӯшонидашуда бо истифода аз... омода карда шуданд.L-HPCва як қисми муайяни HPMC ҳамчун маҳлули пӯшиш барои пӯшиш ҳамчун қабати варамкунанда ва ҳамчун қабати озодкунии назоратшаванда барои пӯшиш бо дисперсияи обии селлюлозаи этилӣ. Вақте ки дорухат ва миқдори қабати варамкунӣ муқаррар карда мешаванд, бо назорати ғафсии қабати озодкунии назоратшаванда, гранулаҳои пӯшонидашуда метавонанд дар вақтҳои гуногуни интизорӣ озод карда шаванд. Якчанд намуди гранулаҳои пӯшонидашуда бо афзоиши вазни гуногуни қабати озодкунии назоратшаванда барои тайёр кардани капсулаҳои озодкунии устувори Шуксионг омехта карда мешаванд. Дар муҳити ҳалкунӣ, гранулаҳои гуногуни пӯшонидашуда метавонанд доруҳоро пайдарпай дар вақтҳои гуногун озод кунанд, то ки ҷузъҳои дорои хосиятҳои физикӣ ва химиявии гуногун озодкунии ҳамзамон ҳамзамон бо озодкунии устувор ба даст оварда шавад.
Вақти нашр: 25 апрели соли 2024