Hidroxipropilceluloză, un excipient farmaceutic, este împărțit în hidroxipropilceluloză slab substituită (L-HPC) și hidroxipropilceluloză înalt substituită (H-HPC) în funcție de conținutul substituentului său hidroxipropoxi. L-HPC se umflă într-o soluție coloidală în apă, are proprietăți de aderență, formare de peliculă, emulsionare etc. și este utilizat în principal ca agent de dezintegrare și liant; în timp ce H-HPC este solubil în apă și diverși solvenți organici la temperatura camerei și are o bună termoplasticitate, coeziune și proprietăți de formare a peliculei, pelicula formată este dură, lucioasă și complet elastică și este utilizată în principal ca material de formare a peliculei și material de acoperire. Aplicarea specifică a hidroxipropilcelulozei în preparatele solide este acum introdusă.
1. Ca agent de dezintegrare pentru preparate solide, cum ar fi tabletele
Suprafața particulelor cristaline de hidroxipropilceluloză cu substituție joasă este neuniformă, cu o structură evidentă, asemănătoare stâncii, erodate. Această structură rugoasă a suprafeței nu numai că îi conferă o suprafață mai mare, dar și atunci când este comprimată într-o tabletă împreună cu medicamente și alți excipienți, se formează numeroși pori și capilare în miezul tabletei, astfel încât miezul tabletei poate crește rata de absorbție a umidității, iar absorbția apei crește umflarea. Utilizarea...L-HPCca excipient poate face ca tableta să se dezintegreze rapid într-o pulbere uniformă și poate îmbunătăți semnificativ dezintegrarea, dizolvarea și biodisponibilitatea tabletei. De exemplu, utilizarea L-HPC poate accelera dezintegrarea tabletelor de paracetamol, aspirină și clorfeniramină și poate îmbunătăți viteza de dizolvare. Dezintegrarea și dizolvarea medicamentelor slab solubile, cum ar fi tabletele de ofloxacină, cu L-HPC ca agenți de dezintegrare, au fost mai bune decât cele cu PVPP reticulat, CMC-Na reticulat și CMS-Na ca agenți de dezintegrare. Utilizarea L-HPC ca agent de dezintegrare intern al granulelor în capsule este benefică pentru dezintegrarea granulelor, crește suprafața de contact dintre medicament și mediul de dizolvare, promovează dizolvarea medicamentului și îmbunătățește biodisponibilitatea. Preparatele solide cu eliberare imediată, reprezentate de preparatele solide cu dezintegrare rapidă și preparatele solide cu dizolvare instantanee, au efecte de dezintegrare rapidă, dizolvare instantanee și acțiune rapidă, biodisponibilitate ridicată, iritație redusă a medicamentelor la nivelul esofagului și tractului gastrointestinal, sunt ușor de administrat și au o bună complianță, precum și alte avantaje, ocupând o poziție importantă în domeniul farmaciei. L-HPC a devenit unul dintre cei mai importanți excipienți pentru preparatele solide cu eliberare imediată datorită hidrofilicității sale puternice, higroscopicității, expansibilității, timpului scurt de histerezis pentru absorbția apei, vitezei mari de absorbție a apei și saturației rapide a absorbției apei. Este un dezintegrant ideal pentru comprimatele cu dezintegrare orală. Comprimatele de paracetamol cu dezintegrare orală au fost preparate cu L-HPC ca dezintegrant, iar comprimatele s-au dezintegrat rapid în 20 de secunde. L-HPC este utilizat ca dezintegrant pentru comprimate, iar dozajul său general este de 2% până la 10%, în mare parte 5%.
2. Ca liant pentru preparate precum tablete și granule
Structura rugoasă a L-HPC îi conferă, de asemenea, un efect mozaic mai puternic cu medicamentele și particulele, ceea ce crește gradul de coeziune și are o bună performanță de turnare prin compresie. După presare în tablete, prezintă mai multă duritate și luciu, îmbunătățind astfel calitatea aspectului tabletei. În special pentru tabletele care nu sunt ușor de format, sunt libere sau ușor de descoperit, adăugarea de L-HPC poate îmbunătăți efectul. Tableta de clorhidrat de ciprofloxacină are o compresibilitate slabă, este ușor de rupt și lipicioasă și este ușor de format după adăugarea de L-HPC, având o duritate adecvată, un aspect frumos, iar rata de dizolvare îndeplinește cerințele standardului de calitate. După adăugarea de L-HPC în tableta dispersabilă, aspectul, friabilitatea, uniformitatea dispersiei și alte aspecte sunt mult îmbunătățite și îmbunătățite. După ce amidonul din prescripția originală a fost înlocuit cu L-HPC, duritatea tabletei dispersabile de azitromicină a crescut, friabilitatea a fost îmbunătățită, iar problemele colțurilor lipsă și ale marginilor putrede ale tabletei originale au fost rezolvate. L-HPC este utilizat ca liant pentru tablete, iar doza generală este de 5% până la 20%. în timp ce H-HPC este utilizat ca liant pentru tablete, granule etc., iar doza generală este de 1% până la 5% din preparat.
3. Aplicare în pelicule și preparate cu eliberare prelungită și controlată
În prezent, materialele solubile în apă utilizate în mod obișnuit în acoperirea peliculelor includ hidroxipropilmetilceluloza (HPMC), hidroxipropilceluloza, polietilen glicolul (PEG) și așa mai departe. Hidroxipropilceluloza este adesea utilizată ca agent peliculogen în materialele de preamestecare a peliculelor datorită peliculei sale dure, elastice și lucioase. Dacă hidroxipropilceluloza este amestecată cu alți agenți de acoperire rezistenți la temperatură, performanța acoperirii sale poate fi îmbunătățită și mai mult.
Folosind excipienți și tehnici adecvate pentru a transforma medicamentul în comprimate matriceale, comprimate flotante gastrice, comprimate multistrat, comprimate filmate, comprimate cu pompă osmotică și alte comprimate cu eliberare lentă și controlată, importanța constă în: creșterea gradului de absorbție a medicamentului și stabilizarea medicamentului în sânge. Concentrarea, reducerea reacțiilor adverse, reducerea numărului de medicamente și eforturi pentru maximizarea efectului curativ cu cea mai mică doză și minimizarea reacțiilor adverse. Hidroxipropilceluloza este unul dintre principalii excipienți ai acestor preparate. Dizolvarea și eliberarea comprimatelor de diclofenac sodic sunt controlate prin utilizarea hidroxipropilcelulozei și etilcelulozei ca material de legătură și schelet. După administrarea orală și contactul cu sucul gastric, suprafața comprimatelor cu eliberare prelungită de diclofenac sodic va fi hidratată într-un gel. Prin dizolvarea gelului și difuzia moleculelor de medicament în spațiul dintre gel, se atinge scopul eliberării lente a moleculelor de medicament. Hidroxipropilceluloza este utilizată ca matrice cu eliberare controlată a tabletei. Când conținutul de etilceluloză, agent blocant, este constant, conținutul acesteia în tabletă determină direct viteza de eliberare a medicamentului, iar eliberarea medicamentului din tableta cu un conținut mai mare de hidroxipropilceluloză este mai lentă. Peletele acoperite au fost preparate utilizând...L-HPCși o anumită proporție de HPMC ca soluție de acoperire pentru acoperire ca strat de umflare și ca strat cu eliberare controlată pentru acoperire cu dispersie apoasă de etilceluloză. Atunci când prescripția și dozajul stratului de umflare sunt fixe, prin controlul grosimii stratului cu eliberare controlată, peletele acoperite pot fi eliberate la momente așteptate diferite. Mai multe tipuri de pelete acoperite cu creștere diferită în greutate a stratului cu eliberare controlată sunt amestecate pentru a obține capsule cu eliberare susținută Shuxiong. În mediul de dizolvare, diverse pelete acoperite pot elibera medicamentele secvențial la momente diferite, astfel încât componentele cu proprietăți fizice și chimice diferite să realizeze eliberarea simultană în același timp cu eliberarea susținută.
Data publicării: 25 aprilie 2024