کاربرد ماده کمکی هیدروکسی پروپیل سلولز در تهیه جامد

هیدروکسی پروپیل سلولز، یک ماده جانبی دارویی، بر اساس محتوای هیدروکسی پروپوکسی جانشین آن به هیدروکسی پروپیل سلولز با جانشینی کم (L-HPC) و هیدروکسی پروپیل سلولز با جانشینی زیاد (H-HPC) تقسیم می‌شود. L-HPC در آب به یک محلول کلوئیدی متورم می‌شود، خواص چسبندگی، تشکیل فیلم، امولسیون‌سازی و غیره را دارد و عمدتاً به عنوان یک عامل تجزیه‌کننده و چسب استفاده می‌شود. در حالی که H-HPC در دمای اتاق در آب و حلال‌های آلی مختلف محلول است و از نظر ترموپلاستیکی، انسجام و خواص تشکیل فیلم خوب است، فیلم تشکیل شده سخت، براق و کاملاً الاستیک است و عمدتاً به عنوان ماده تشکیل دهنده فیلم و ماده پوشش دهنده استفاده می‌شود. کاربرد خاص هیدروکسی پروپیل سلولز در فرآورده‌های جامد اکنون معرفی شده است.

۱. به عنوان یک عامل تجزیه کننده برای فرآورده‌های جامد مانند قرص‌ها

سطح ذرات کریستالی هیدروکسی پروپیل سلولز با جایگزینی کم، ناهموار است و ساختار سنگ مانند فرسایش یافته‌ی آشکاری دارد. این ساختار سطحی ناهموار نه تنها باعث می‌شود که سطح تماس بیشتری داشته باشد، بلکه وقتی به همراه داروها و سایر مواد جانبی به شکل قرص فشرده می‌شود، منافذ و مویرگ‌های متعددی در هسته قرص تشکیل می‌شود، به طوری که هسته قرص می‌تواند میزان جذب رطوبت را افزایش دهد و جذب آب، تورم را افزایش می‌دهد. استفادهL-HPCبه عنوان یک ماده جانبی می‌تواند باعث شود قرص به سرعت به پودر یکنواخت تجزیه شود و تجزیه، انحلال و فراهمی زیستی قرص را به طور قابل توجهی بهبود بخشد. به عنوان مثال، استفاده از L-HPC می‌تواند تجزیه قرص‌های پاراستامول، قرص‌های آسپرین و قرص‌های کلرفنیرامین را تسریع کند و سرعت انحلال را بهبود بخشد. تجزیه و انحلال داروهای کم محلول مانند قرص‌های افلوکساسین با L-HPC به عنوان تجزیه‌کننده بهتر از تجزیه و انحلال داروهای دارای PVPP با پیوند متقاطع، CMC-Na با پیوند متقاطع و CMS-Na به عنوان تجزیه‌کننده بود. استفاده از L-HPC به عنوان یک تجزیه‌کننده داخلی گرانول‌ها در کپسول‌ها برای تجزیه گرانول‌ها مفید است، سطح تماس بین دارو و محیط انحلال را افزایش می‌دهد، انحلال دارو را افزایش می‌دهد و فراهمی زیستی را بهبود می‌بخشد. فرآورده‌های جامد با رهایش سریع که شامل فرآورده‌های جامد با انحلال سریع و فرآورده‌های جامد با انحلال فوری می‌شوند، دارای اثرات انحلال سریع، انحلال فوری، اثر سریع، فراهمی زیستی بالا، کاهش تحریک دارویی برای مری و دستگاه گوارش هستند و مصرف آنها راحت و با رعایت خوب دارو همراه است و مزایای دیگری دارند که جایگاه مهمی را در زمینه داروسازی اشغال می‌کنند. L-HPC به دلیل آبدوستی قوی، جاذب الرطوبه بودن، انبساط‌پذیری، زمان هیسترزیس کوتاه برای جذب آب، سرعت جذب آب سریع و اشباع سریع جذب آب، به یکی از مهمترین مواد جانبی برای فرآورده‌های جامد با رهایش سریع تبدیل شده است. این یک ماده تجزیه‌کننده ایده‌آل برای قرص‌های تجزیه‌کننده خوراکی است. قرص‌های تجزیه‌کننده خوراکی پاراستامول با L-HPC به عنوان ماده تجزیه‌کننده تهیه شدند و قرص‌ها به سرعت در عرض 20 ثانیه تجزیه شدند. L-HPC به عنوان ماده تجزیه‌کننده برای قرص‌ها استفاده می‌شود و دوز کلی آن 2 تا 10 درصد و عمدتاً 5 درصد است.

۲. به عنوان یک اتصال دهنده برای آماده سازی هایی مانند قرص و گرانول

ساختار ناهموار L-HPC همچنین باعث می‌شود که اثر موزاییکی بیشتری با داروها و ذرات داشته باشد که درجه انسجام را افزایش می‌دهد و عملکرد قالب‌گیری فشاری خوبی دارد. پس از فشرده شدن به صورت قرص، سختی و براقیت بیشتری نشان می‌دهد و در نتیجه کیفیت ظاهر قرص را بهبود می‌بخشد. به خصوص برای قرص‌هایی که به راحتی شکل نمی‌گیرند، شل یا به راحتی قابل باز شدن نیستند، افزودن L-HPC می‌تواند اثر را بهبود بخشد. قرص سیپروفلوکساسین هیدروکلراید دارای تراکم‌پذیری ضعیف، به راحتی قابل جدا شدن و چسبنده است و پس از افزودن L-HPC به راحتی شکل می‌گیرد، با سختی مناسب، ظاهر زیبا و سرعت انحلال مطابق با الزامات استاندارد کیفیت است. پس از افزودن L-HPC به قرص قابل پخش، ظاهر، شکنندگی، یکنواختی پراکندگی و سایر جنبه‌های آن تا حد زیادی بهبود یافته و بهبود یافته است. پس از جایگزینی نشاسته در نسخه اصلی با L-HPC، سختی قرص قابل پخش آزیترومایسین افزایش یافت، شکنندگی بهبود یافت و مشکلات گوشه‌های گم شده و لبه‌های پوسیده قرص اصلی حل شد. L-HPC به عنوان چسب برای قرص‌ها استفاده می‌شود و دوز مصرفی عمومی آن ۵٪ تا ۲۰٪ است؛ در حالی که H-HPC به عنوان چسب برای قرص‌ها، گرانول‌ها و غیره استفاده می‌شود و دوز مصرفی عمومی آن ۱٪ تا ۵٪ از فرآورده است.

۳. کاربرد در پوشش‌های فیلم و فرآورده‌های رهش پایدار و کنترل‌شده

در حال حاضر، مواد محلول در آب که معمولاً در پوشش فیلم استفاده می‌شوند شامل هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC)، هیدروکسی پروپیل سلولز، پلی اتیلن گلیکول (PEG) و غیره هستند. هیدروکسی پروپیل سلولز به دلیل فیلم سخت، الاستیک و براق خود، اغلب به عنوان عامل تشکیل دهنده فیلم در مواد پیش اختلاط پوشش فیلم استفاده می‌شود. اگر هیدروکسی پروپیل سلولز با سایر عوامل پوشش مقاوم در برابر دما مخلوط شود، عملکرد پوشش آن می‌تواند بیشتر بهبود یابد.

استفاده از مواد جانبی و تکنیک‌های مناسب برای تبدیل دارو به قرص‌های ماتریکس، قرص‌های شناور معده، قرص‌های چند لایه، قرص‌های روکش‌دار، قرص‌های پمپ اسمزی و سایر قرص‌های آهسته رهش و کنترل‌شده، اهمیت آن در موارد زیر است: افزایش درجه جذب دارو و تثبیت دارو در خون. غلظت، کاهش عوارض جانبی، کاهش تعداد داروها و تلاش برای به حداکثر رساندن اثر درمانی با کمترین دوز و به حداقل رساندن عوارض جانبی. هیدروکسی پروپیل سلولز یکی از مواد جانبی اصلی چنین داروهایی است. انحلال و رهایش قرص‌های دیکلوفناک سدیم با استفاده از هیدروکسی پروپیل سلولز و اتیل سلولز به عنوان ماده اتصال و اسکلت کنترل می‌شود. پس از مصرف خوراکی و تماس با شیره معده، سطح قرص‌های دیکلوفناک سدیم با رهایش پیوسته به صورت ژل هیدراته می‌شود. از طریق انحلال ژل و انتشار مولکول‌های دارو در شکاف ژل، هدف رهایش آهسته مولکول‌های دارو محقق می‌شود. هیدروکسی پروپیل سلولز به عنوان ماتریس رهایش کنترل‌شده قرص استفاده می‌شود، هنگامی که محتوای اتیل سلولز مسدودکننده ثابت باشد، محتوای آن در قرص مستقیماً سرعت رهایش دارو را تعیین می‌کند و دارو از قرصی که محتوای هیدروکسی پروپیل سلولز بالاتری دارد، آهسته‌تر رها می‌شود. گلوله‌های پوشش‌دار با استفاده از ... تهیه شدند.L-HPCو نسبت مشخصی از HPMC به عنوان محلول پوشش برای پوشش به عنوان لایه تورم، و به عنوان یک لایه با رهایش کنترل‌شده برای پوشش با پراکندگی آبی اتیل سلولز. هنگامی که تجویز و دوز لایه تورم ثابت باشد، با کنترل ضخامت لایه رهایش کنترل‌شده، گلوله‌های پوشش داده شده می‌توانند در زمان‌های مختلف مورد انتظار آزاد شوند. انواع مختلفی از گلوله‌های پوشش داده شده با افزایش وزن متفاوت لایه رهایش کنترل‌شده برای ساخت کپسول‌های رهایش پایدار Shuxiong مخلوط می‌شوند. در محیط انحلال، گلوله‌های پوشش داده شده مختلف می‌توانند داروها را به ترتیب در زمان‌های مختلف آزاد کنند، به طوری که اجزای با خواص فیزیکی و شیمیایی مختلف، رهایش همزمان همزمان با رهایش پایدار حاصل می‌شود.