Гидроксипропил целлюлозасыФармацевтикалық қосымша зат, оның алмастырғыш гидроксипропилцеллюлозасының құрамына сәйкес аз алмастырылған гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC) және жоғары алмастырылған гидроксипропилцеллюлоза (H-HPC) болып бөлінеді. L-HPC суда коллоидты ерітіндіге айналады, адгезия, қабықша түзу, эмульсия және т.б. қасиеттеріне ие және негізінен ыдыратқыш агент және байланыстырушы зат ретінде қолданылады; ал H-HPC бөлме температурасында суда және әртүрлі органикалық еріткіштерде ериді және жақсы термопластикалыққа ие. , когезия және қабықша түзу қасиеттері, түзілген қабықша қатты, жылтыр және толық серпімді және негізінен қабықша түзуші материал және жабын материалы ретінде қолданылады. Гидроксипропилцеллюлозаны қатты препараттарда қолданудың ерекшелігі енді енгізілді.
1. Таблеткалар сияқты қатты препараттарды ыдыратушы ретінде
Орынбасуы төмен гидроксипропилцеллюлоза кристалды бөлшектерінің беті тегіс емес, айқын желге ұшыраған тас тәрізді құрылымға ие. Бұл кедір-бұдыр беткі құрылым оның беткі ауданын ұлғайтып қана қоймай, сонымен қатар дәрі-дәрмектермен және басқа да қосымша заттармен бірге таблеткаға сығылған кезде таблетка өзегінде көптеген тесіктер мен капиллярлар пайда болады, сондықтан таблетка өзегі ылғалды сіңіру жылдамдығын арттырады, ал суды сіңіру ісінуді арттырады. ҚолдануL-HPCқосымша зат ретінде таблетканы тез біркелкі ұнтаққа айналдырып, таблетканың ыдырауын, еруін және биожетімділігін айтарлықтай жақсарта алады. Мысалы, L-HPC қолдану парацетамол таблеткаларының, аспирин таблеткаларының және хлорфенирамин таблеткаларының ыдырауын жеделдетіп, еру жылдамдығын жақсарта алады. L-HPC ыдыратқыш ретінде қолданылған офлоксацин таблеткалары сияқты нашар еритін дәрілердің ыдырауы және еруі айқас байланысқан PVPP, айқас байланысқан CMC-Na және CMS-Na ыдыратқыш ретінде қолданылған дәрілерге қарағанда жақсы болды. Капсуладағы түйіршіктердің ішкі ыдыратқышы ретінде L-HPC қолдану түйіршіктердің ыдырауына пайдалы, дәрі мен еріту ортасы арасындағы жанасу бетінің ауданын арттырады, дәрінің еруіне ықпал етеді және биожетімділігін жақсартады. Тез ыдыратылатын қатты препараттар және тез еритін қатты препараттармен ұсынылған жедел босатылатын қатты препараттар тез ыдырайды, тез ериді, тез әсер етеді, жоғары биожетімділікке ие, өңеш пен асқазан-ішек жолына дәрілік заттардың тітіркенуін азайтады және қабылдауға ыңғайлы және жақсы сәйкестікке ие. және басқа да артықшылықтары бар, фармация саласында маңызды орын алады. L-HPC күшті гидрофильділігі, гигроскопиялықтығы, кеңеюі, суды сіңіру үшін қысқа гистерезис уақыты, суды тез сіңіру жылдамдығы және суды тез сіңіру қанықтылығына байланысты дереу босатылатын қатты препараттар үшін ең маңызды қосымша заттардың біріне айналды. Бұл ауыз арқылы ыдырайтын таблеткалар үшін тамаша ыдыратқыш. Парацетамол ауыз арқылы ыдырайтын таблеткалар L-HPC ыдыратқыш ретінде дайындалды, және таблеткалар 20 секунд ішінде тез ыдырады. L-HPC таблеткалар үшін ыдыратқыш ретінде қолданылады және оның жалпы мөлшері 2%-дан 10%-ға дейін, көбінесе 5% құрайды.
2. Таблеткалар мен түйіршіктер сияқты препараттарды байланыстырушы зат ретінде
L-HPC-нің кедір-бұдыр құрылымы оның дәрілік заттар мен бөлшектермен мозаикалық әсерін арттырады, бұл бірігу дәрежесін арттырады және жақсы қысу қалыптау өнімділігіне ие. Таблеткаларға басылғаннан кейін ол қаттылық пен жылтырлықты арттырады, осылайша таблетканың сыртқы түрін жақсартады. Әсіресе, оңай қалыптаспайтын, бос немесе оңай ашылатын таблеткалар үшін L-HPC қосу әсерді жақсарта алады. Ципрофлоксацин гидрохлориді таблеткасының сығылу қабілеті нашар, оңай бөлінетін және жабысқақ, ал L-HPC қосқаннан кейін оңай қалыптасады, тиісті қаттылыққа, әдемі көрініске ие және еру жылдамдығы сапа стандартының талаптарына сәйкес келеді. L-HPC дисперсті таблеткаға қосқаннан кейін оның сыртқы түрі, икемділігі, дисперсия біркелкілігі және басқа да аспектілері айтарлықтай жақсарды және жақсарды. Бастапқы рецепттегі крахмал L-HPC-мен ауыстырылғаннан кейін, азитромицин дисперсті таблеткасының қаттылығы артты, икемділігі жақсарды және түпнұсқа таблетканың жоғалған бұрыштары мен шіріген шеттері мәселелері шешілді. L-HPC таблеткалар үшін байланыстырушы зат ретінде қолданылады және жалпы дозасы 5%-дан 20%-ға дейін; ал H-HPC таблеткалар, түйіршіктер және т.б. үшін байланыстырушы зат ретінде қолданылады, ал жалпы дозасы препараттың 1%-дан 5%-ға дейінін құрайды.
3. Пленкалы жабындарда және ұзаққа созылатын және бақыланатын босатылатын препараттарда қолдану
Қазіргі уақытта пленкалы жабындарда жиі қолданылатын суда еритін материалдарға гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC), гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (PEG) және т.б. жатады. Гидроксипропилцеллюлоза берік, серпімді және жылтыр пленкасына байланысты пленкалы жабындарды алдын ала араластыру материалдарында пленка түзуші агент ретінде жиі қолданылады. Егер гидроксипропилцеллюлозаны басқа температураға төзімді жабын агенттерімен араластырса, оның жабынының өнімділігін одан әрі жақсартуға болады.
Дәрілік затты матрицалық таблеткаларға, асқазанға арналған қалқымалы таблеткаларға, көп қабатты таблеткаларға, қапталған таблеткаларға, осмотикалық сорғы таблеткаларына және басқа да баяу және бақыланатын босатылатын таблеткаларға айналдыру үшін тиісті қосымша заттар мен әдістерді қолданудың маңызы мынада: дәрілік заттың сіңу дәрежесін арттыру және қандағы препаратты тұрақтандыру. Концентрация, жағымсыз реакцияларды азайту, дәрілік заттар санын азайту және ең аз дозамен емдік әсерді барынша арттыруға тырысу және жағымсыз реакцияларды азайту. Гидроксипропилцеллюлоза - мұндай препараттардың негізгі қосымша заттарының бірі. Диклофенак натрий таблеткаларының еруі және босатылуы гидроксипропилцеллюлоза мен этилцеллюлозаны буын және қаңқа материалы ретінде пайдалану арқылы бақыланады. Ішке қабылдағаннан және асқазан сөлімен жанасқаннан кейін, диклофенак натрийінің ұзақ босатылатын таблеткаларының беті гельге айналады. Гельдің еруі және гель саңылауындағы дәрілік молекулалардың диффузиясы арқылы дәрілік молекулалардың баяу босатылу мақсатына қол жеткізіледі. Гидроксипропилцеллюлоза таблетканың бақыланатын босатылу матрицасы ретінде қолданылады, этилцеллюлоза блокаторының мөлшері тұрақты болған кезде, оның таблеткадағы мөлшері препараттың босап шығу жылдамдығын тікелей анықтайды, ал гидроксипропилцеллюлоза мөлшері жоғары таблеткадан препараттың босап шығуы баяулайды. Қапталған түйіршіктер келесі әдіспен дайындалды:L-HPCжәне ісіну қабаты ретінде жабуға арналған жабын ерітіндісі ретінде HPMC белгілі бір үлесін және этилцеллюлоза сулы дисперсиясымен жабуға арналған бақыланатын босатылатын қабат ретінде. Ісіну қабатының рецепті мен мөлшері бекітілген кезде, бақыланатын босатылатын қабаттың қалыңдығын бақылау арқылы жабылған түйіршіктер әртүрлі күтілетін уақытта босатылуы мүмкін. Шуксион тұрақты босатылатын капсулаларын жасау үшін бақыланатын босатылатын қабаттың салмағы әртүрлі болатын бірнеше түрлі жабылған түйіршіктер араластырылады. Еріту ортасында әртүрлі жабылған түйіршіктер дәрілік заттарды әртүрлі уақытта тізбектей босата алады, осылайша әртүрлі физикалық және химиялық қасиеттері бар компоненттер бір мезгілде босатылады. Бір мезгілде босату тұрақты босатумен бір уақытта жүзеге асырылады.
Жарияланған уақыты: 2024 жылғы 25 сәуір