ГідраксіпрапілцэлюлозаГідраксіпрапілцэлюлоза, фармацэўтычны дапаможны рэчыва, падзяляецца на нізказамешчаную гідраксіпрапілцэлюлозу (L-ГПЦ) і высоказамешчаную гідраксіпрапілцэлюлозу (H-ГПЦ) у залежнасці ад утрымання ў ёй замяшчальніка гідраксіпрапаксі. L-ГПЦ набракае ў вадзе ў калоідны раствор, валодае ўласцівасцямі адгезіі, плёнкаўтварэння, эмульгацыі і г.д. і ў асноўным выкарыстоўваецца ў якасці дэзінтэгратара і злучнага рэчыва; у той час як H-ГПЦ растваральная ў вадзе і розных арганічных растваральніках пры пакаёвай тэмпературы і мае добрую тэрмапластычнасць, кагезійнасць і плёнкаўтваральныя ўласцівасці, утвораная плёнка цвёрдая, глянцавая і цалкам эластычная, і ў асноўным выкарыстоўваецца ў якасці плёнкаўтваральнага матэрыялу і пакрывальнага матэрыялу. Цяпер уводзіцца спецыялізаванае прымяненне гідраксіпрапілцэлюлозы ў цвёрдых прэпаратах.
1. У якасці дэзінтэгратара для цвёрдых прэпаратаў, такіх як таблеткі
Паверхня крышталічных часціц нізказамешчанай гідраксіпрапілцэлюлозы няроўная, з відавочнай структурай, падобнай на выветраную горную пароду. Гэтая шурпатая структура паверхні не толькі павялічвае плошчу паверхні, але і пры прэсаванні ў таблетку разам з лекамі і іншымі дапаможнымі рэчывамі ў ядры таблеткі ўтвараюцца шматлікія поры і капіляры, што павялічвае хуткасць паглынання вільгаці, а паглынанне вады павялічвае набраканне. ВыкарыстаннеL-HPCУ якасці дапаможнага рэчыва можа прывесці да хуткага распаду таблеткі ў аднастайны парашок і значна палепшыць распадальнасць, растварэнне і біядаступнасць таблеткі. Напрыклад, выкарыстанне L-HPC можа паскорыць распад таблетак парацэтамолу, таблетак аспірыну і таблетак хларфеніраміну і палепшыць хуткасць растварэння. Распад і растварэнне дрэнна растваральных прэпаратаў, такіх як таблеткі афлаксацыну, з L-HPC у якасці распадальнікаў былі лепшымі, чым з зшытым PVPP, зшытым CMC-Na і CMS-Na ў якасці распадальнікаў. Выкарыстанне L-HPC у якасці ўнутранага распадальніка гранул у капсулах спрыяе распаду гранул, павялічвае плошчу кантакту паміж прэпаратам і асяроддзем растварэння, спрыяе растварэнню прэпарата і паляпшае біядаступнасць. Цвёрдыя прэпараты з неадкладным вызваленнем, прадстаўленыя хуткараспадальнымі цвёрдымі прэпаратамі і імгненнарастваральнымі цвёрдымі прэпаратамі, маюць хуткараспадальныя, імгненна растваральныя, хуткадзейныя эфекты, высокую біядаступнасць, зніжаюць раздражненне стрававода і страўнікава-кішачнага тракту, зручныя ў прыёме і маюць добрую адпаведнасць рэкамендацыям. і іншыя перавагі, займаючы важнае месца ў галіне фармацыі. L-HPC стаў адным з найважнейшых дапаможных рэчываў для цвёрдых прэпаратаў неадкладнага вызвалення дзякуючы сваёй моцнай гідрафільнасці, гіграскапічнасці, пашыральнасці, кароткаму часу гістэрэзісу для паглынання вады, высокай хуткасці паглынання вады і хуткаму насычэнню вадой. Гэта ідэальны дэзінтэгратар для таблетак, якія распадаюцца ў роце. Таблеткі парацэтамолу, якія распадаюцца ў роце, былі падрыхтаваны з L-HPC у якасці дэзінтэгратара, і таблеткі хутка распаліся на працягу 20 секунд. L-HPC выкарыстоўваецца ў якасці дэзінтэгратара для таблетак, і яго звычайная доза складае ад 2% да 10%, часцей за ўсё 5%.
2. У якасці злучнага рэчыва для прэпаратаў, такіх як таблеткі і гранулы
Шурпатая структура L-HPC таксама забяспечвае большы мазаічны эфект з лекамі і часціцамі, што павялічвае ступень згуртаванасці і мае добрыя характарыстыкі фармавання пад ціскам. Пасля прэсавання ў таблеткі ён праяўляе большую цвёрдасць і бляск, тым самым паляпшаючы знешні выгляд таблеткі. Асабліва для таблетак, якія цяжка фармаваць, якія лёгка рассыпаюцца або адкрываюцца, даданне L-HPC можа палепшыць эфект. Таблетка цыпрафлаксацыну гідрахларыду мае дрэнную сціскальнасць, лёгка ламаецца і ліпкая, і яна лёгка фармаваецца пасля дадання L-HPC, з адпаведнай цвёрдасцю, прыгожым знешнім выглядам, а хуткасць растварэння адпавядае патрабаванням стандарту якасці. Пасля дадання L-HPC у дысперсную таблетку яе знешні выгляд, рассыпчанасць, аднастайнасць дысперсіі і іншыя аспекты значна паляпшаюцца. Пасля замены крухмалу ў першапачатковым рэцэпце на L-HPC, цвёрдасць дысперснай таблеткі азітраміцыну павялічылася, рассыпчанасць палепшылася, а праблемы адсутных кутоў і гнілых краёў першапачатковай таблеткі былі вырашаны. L-HPC выкарыстоўваецца ў якасці злучнага рэчыва для таблетак, і звычайная доза складае ад 5% да 20%; у той час як H-HPC выкарыстоўваецца ў якасці злучнага рэчыва для таблетак, гранул і г.д., а агульная доза складае ад 1% да 5% прэпарата.
3. Ужыванне ў плёнкавых пакрыццях і прэпаратах з пралангаваным і кантраляваным вызваленнем
У цяперашні час да водарастваральных матэрыялаў, якія звычайна выкарыстоўваюцца ў плёнкавых пакрыццях, адносяцца гідраксіпрапілметылцэлюлоза (ГПМЦ), гідраксіпрапілцэлюлоза, поліэтыленгліколь (ПЭГ) і гэтак далей. Гідраксіпрапілцэлюлоза часта выкарыстоўваецца ў якасці плёнкаўтваральнага агента ў папярэдніх змешваннях матэрыялаў для плёнкавых пакрыццяў з-за сваёй трывалай, эластычнай і глянцавай плёнкі. Калі гідраксіпрапілцэлюлозу змяшаць з іншымі тэмпературна-ўстойлівымі пакрывальнымі агентамі, характарыстыкі пакрыцця можна яшчэ больш палепшыць.
Выкарыстанне адпаведных дапаможных рэчываў і метадаў для падрыхтоўкі прэпарата ў матрычныя таблеткі, таблеткі з плаваючым страўнікам, шматслаёвыя таблеткі, таблеткі, пакрытыя абалонкай, таблеткі з асматычным помпай і іншыя таблеткі з павольным і кантраляваным вызваленнем мае значэнне: павышэнне ступені ўсмоктвання прэпарата і стабілізацыя прэпарата ў крыві. Канцэнтрацыя, зніжэнне пабочных рэакцый, зніжэнне колькасці лекаў і імкненне максымізаваць лячэбны эфект пры найменшай дозе і мінімізацыя пабочных рэакцый. Гідраксіпрапілцэлюлоза з'яўляецца адным з асноўных дапаможных рэчываў такіх прэпаратаў. Растварэнне і вызваленне таблетак дыклафенаку натрыю кантралююцца выкарыстаннем гідраксіпрапілцэлюлозы і этылцэлюлозы ў якасці злучальных і каркасных матэрыялаў. Пасля прыёму ўнутр і кантакту са страўнікавым сокам паверхня таблетак дыклафенаку натрыю з пралангаваным вызваленнем будзе гідратавана ў гель. Дзякуючы растварэнню геля і дыфузіі малекул лекавага сродку ў гелевай шчыліне дасягаецца мэта павольнага вызвалення малекул лекавага сродку. У якасці матрыцы таблеткі з кантраляваным вызваленнем выкарыстоўваецца гідраксіпрапілцэлюлоза. Калі ўтрыманне блокатара этылцэлюлозы пастаяннае, яго ўтрыманне ў таблетцы непасрэдна вызначае хуткасць вызвалення прэпарата, і з таблеткі з больш высокім утрыманнем гідраксіпрапілцэлюлозы вызваленне прэпарата адбываецца павольней. Пакрытыя пакрыццём таблеткі былі падрыхтаваны з выкарыстаннем...L-HPCі пэўная прапорцыя ГПМЦ у якасці раствора для пакрыцця ў якасці пласта, які набракае, і ў якасці пласта з кантраляваным вызваленнем для пакрыцця воднай дысперсіяй этылцэлюлозы. Калі рэцэпт набракальнага пласта і дазоўка фіксаваныя, шляхам кантролю таўшчыні пласта з кантраляваным вызваленнем, пакрытыя гранулы могуць вызваляцца ў розны чаканы час. Некалькі відаў пакрытых гранул з розным павелічэннем вагі пласта з кантраляваным вызваленнем змешваюцца для атрымання капсул Shuxiong з пралангаваным вызваленнем. У асяроддзі растварэння розныя пакрытыя гранулы могуць вызваляць лекі паслядоўна ў розны час, так што кампаненты з рознымі фізічнымі і хімічнымі ўласцівасцямі адначасова вызваляюцца, як і пралангаванае вызваленне.
Час публікацыі: 25 красавіка 2024 г.