Hydroxypropylcellulose, et farmaceutisk hjælpestof, opdeles i lavsubstitueret hydroxypropylcellulose (L-HPC) og højsubstitueret hydroxypropylcellulose (H-HPC) i henhold til indholdet af dets substituent hydroxypropoxy. L-HPC svulmer op til en kolloid opløsning i vand, har egenskaber som adhæsion, filmdannelse, emulgering osv. og anvendes hovedsageligt som et desintegrerende middel og bindemiddel; mens H-HPC er opløseligt i vand og forskellige organiske opløsningsmidler ved stuetemperatur og har god termoplasticitet, kohæsivitet og filmdannende egenskaber, er den dannede film hård, blank og fuldt elastisk og anvendes hovedsageligt som et filmdannende materiale og belægningsmateriale. Den specifikke anvendelse af hydroxypropylcellulose i faste præparater introduceres nu.
1. Som et desintegreringsmiddel til faste præparater såsom tabletter
Overfladen af lavsubstituerede hydroxypropylcellulosekrystallinske partikler er ujævn med en tydelig, forvitret, stenagtig struktur. Denne ru overfladestruktur gør ikke kun, at den har et større overfladeareal, men når den komprimeres til en tablet sammen med lægemidler og andre hjælpestoffer, dannes der også adskillige porer og kapillærer i tabletkernen, så tabletkernen kan øge fugtabsorptionshastigheden, og vandabsorptionen øger hævelsen.L-HPCSom hjælpestof kan tabletten hurtigt opløses til et ensartet pulver og forbedre tablettens opløsning, opløsning og biotilgængelighed betydeligt. For eksempel kan brugen af L-HPC accelerere opløsningen af paracetamoltabletter, aspirintabletter og chlorpheniramintabletter og forbedre opløsningshastigheden. Opløsningen og nedbrydningen af dårligt opløselige lægemidler såsom ofloxacintabletter med L-HPC var bedre end dem med tværbundet PVPP, tværbundet CMC-Na og CMS-Na som opløsende midler. Brugen af L-HPC som et internt opløsende middel i granulerne i kapslerne er gavnligt for granulernes opløsning, øger kontaktoverfladearealet mellem lægemidlet og opløsningsmediet, fremmer lægemidlets opløsning og forbedrer biotilgængeligheden. Faste præparater med øjeblikkelig frigivelse repræsenteret af hurtigtopløselige faste præparater og øjeblikkeligt opløselige faste præparater har hurtigtopløselige, øjeblikkeligt opløselige, hurtigtvirkende effekter, høj biotilgængelighed, reduceret lægemiddelirritation i spiserøret og mave-tarmkanalen og er nemme at indtage og har god compliance. og andre fordele, og indtager en vigtig position inden for farmaci. L-HPC er blevet et af de vigtigste hjælpestoffer til faste præparater med øjeblikkelig frigivelse på grund af dets stærke hydrofilicitet, hygroskopicitet, ekspansionsevne, korte hysteresetid for vandabsorption, hurtige vandabsorptionshastighed og hurtige vandabsorptionsmætning. Det er et ideelt desintegreringsmiddel til oralt desintegrerende tabletter. Paracetamol oralt desintegrerende tabletter blev fremstillet med L-HPC som desintegreringsmiddel, og tabletterne desintegrerede hurtigt inden for 20 sekunder. L-HPC bruges som et desintegreringsmiddel til tabletter, og dets generelle dosering er 2% til 10%, primært 5%.
2. Som bindemiddel til præparater såsom tabletter og granulat
L-HPC's ru struktur gør også, at den har en større mosaikeffekt med lægemidler og partikler, hvilket øger graden af kohæsion og har god kompressionsstøbningsevne. Efter at være blevet presset til tabletter, viser den mere hårdhed og glans, hvilket forbedrer tablettens udseende. Især for tabletter, der ikke er lette at forme, løse eller lette at afdække, kan tilsætning af L-HPC forbedre effekten. Ciprofloxacinhydrochlorid-tabletten har dårlig kompressibilitet, er let at splitte og klæbrig, og den er let at forme efter tilsætning af L-HPC, med passende hårdhed, smukt udseende, og opløsningshastigheden opfylder kvalitetsstandardkravene. Efter tilsætning af L-HPC til den dispergerbare tablet forbedres dens udseende, sprødhed, dispersionsensartethed og andre aspekter betydeligt. Efter at stivelsen i den oprindelige recept blev erstattet af L-HPC, blev hårdheden af den azithromycin-dispergerbare tablet øget, sprødheden blev forbedret, og problemerne med manglende hjørner og rådne kanter på den oprindelige tablet blev løst. L-HPC bruges som bindemiddel til tabletter, og den generelle dosering er 5% til 20%; mens H-HPC anvendes som bindemiddel til tabletter, granulat osv., og den generelle dosering er 1% til 5% af præparatet.
3. Anvendelse i filmovertræk og præparater med forlænget og kontrolleret frigivelse
I øjeblikket omfatter vandopløselige materialer, der almindeligvis anvendes i filmcoating, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethylenglycol (PEG) osv. Hydroxypropylcellulose bruges ofte som et filmdannende middel i filmcoating-forblandingsmaterialer på grund af dets stærke, elastiske og blanke film. Hvis hydroxypropylcellulose blandes med andre temperaturbestandige coatingmidler, kan coatingens ydeevne forbedres yderligere.
Ved at anvende passende hjælpestoffer og teknikker til at fremstille lægemidlet til matrixtabletter, gastriske flydende tabletter, flerlagstabletter, overtrukne tabletter, osmotiske pumpetabletter og andre tabletter med langsom og kontrolleret frigivelse ligger betydningen i: at øge graden af lægemiddelabsorption og stabilisere lægemidlet i blodet. Koncentration, reduktion af bivirkninger, reduktion af antallet af lægemidler og stræben efter at maksimere den helbredende effekt med den mindste dosis og minimere bivirkninger. Hydroxypropylcellulose er et af de vigtigste hjælpestoffer i sådanne præparater. Opløsningen og frigivelsen af diclofenacnatriumtabletter kontrolleres ved at bruge hydroxypropylcellulose og ethylcellulose som led- og skeletmateriale. Efter oral administration og kontakt med mavesaft vil overfladen af diclofenacnatriumtabletter med forlænget frigivelse blive hydreret til en gel. Gennem opløsning af gelen og diffusion af lægemiddelmolekyler i gelgabet opnås formålet med langsom frigivelse af lægemiddelmolekyler. Hydroxypropylcellulose anvendes som tablettens matrix med kontrolleret frigivelse. Når indholdet af blokkeren ethylcellulose er konstant, bestemmer dens indhold i tabletten direkte lægemidlets frigivelseshastighed, og lægemidlet fra tabletten med et højere indhold af hydroxypropylcellulose frigives langsommere. De overtrukne pellets blev fremstillet ved hjælp afL-HPCog en vis andel HPMC som en coatingopløsning til coating som et kvældningslag og som et kontrolleret frigivelseslag til coating med vandig ethylcellulosedispersion. Når forskrivningen og doseringen af kvældningslaget er fastsat, kan de coatede pellets frigives på forskellige forventede tidspunkter ved at kontrollere tykkelsen af det kontrollerede frigivelseslag. Flere typer coatede pellets med forskellig vægtøgning af det kontrollerede frigivelseslag blandes for at fremstille Shuxiong-kapsler med forlænget frigivelse. I opløsningsmediet kan forskellige coatede pellets frigive lægemidler sekventielt på forskellige tidspunkter, således at komponenterne med forskellige fysiske og kemiske egenskaber opnås samtidig frigivelse med forlænget frigivelse.
Opslagstidspunkt: 25. april 2024