Hidroksipropilceliuliozė, farmacinė pagalbinė medžiaga, pagal jos pakaito hidroksipropoksi kiekį skirstoma į mažai pakeistą hidroksipropilceliuliozę (L-HPC) ir daug pakeistą hidroksipropilceliuliozę (H-HPC). L-HPC vandenyje brinksta į koloidinį tirpalą, pasižymi sukibimo, plėvelės formavimo, emulsinimo ir kt. savybėmis ir daugiausia naudojama kaip dezintegravimo medžiaga ir rišiklis; tuo tarpu H-HPC tirpsta vandenyje ir įvairiuose organiniuose tirpikliuose kambario temperatūroje ir pasižymi geru termoplastiškumu, sanglaudumu ir plėvelę formuojančiomis savybėmis, susidariusi plėvelė yra kieta, blizgi ir visiškai elastinga, daugiausia naudojama kaip plėvelę formuojanti medžiaga ir dangų medžiaga. Dabar pristatomas konkretus hidroksipropilceliuliozės pritaikymas kietuose preparatuose.
1. Kaip kietų preparatų, tokių kaip tabletės, dezintegratorius
Mažai pakeistos hidroksipropilceliuliozės kristalinių dalelių paviršius yra nelygus, su akivaizdžia dūlėjusios uolienos struktūra. Ši šiurkšti paviršiaus struktūra ne tik padidina paviršiaus plotą, bet ir suspaudžiant tabletę kartu su vaistais ir kitomis pagalbinėmis medžiagomis, tabletės šerdyje susidaro daug porų ir kapiliarų, todėl tabletės šerdis gali padidinti drėgmės sugėrimo greitį, o vandens sugėrimas padidina patinimą. Naudojant...L-HPCkaip pagalbinė medžiaga gali pagreitinti tabletės suirimą į vientisą miltelį ir žymiai pagerinti tabletės suirimą, tirpimą ir biologinį prieinamumą. Pavyzdžiui, L-HPC naudojimas gali pagreitinti paracetamolio tablečių, aspirino tablečių ir chlorfeniramino tablečių suirimą bei pagerinti tirpimo greitį. Blogai tirpių vaistų, tokių kaip ofloksacino tabletės, suirimas ir ištirpimas, naudojant L-HPC kaip dezintegratorius, buvo geresnis nei tų, kurių dezintegratoriai buvo susieti PVPP, susieti CMC-Na ir CMS-Na. L-HPC naudojimas kaip vidinis granulių dezintegratorius kapsulėse yra naudingas granulių dezintegracijai, padidina vaisto ir tirpimo terpės sąlyčio paviršiaus plotą, skatina vaisto tirpimą ir pagerina biologinį prieinamumą. Greito atpalaidavimo kieti preparatai, atstovaujami greitai suirančių kietų preparatų ir momentinio tirpimo kietų preparatų, pasižymi greitai suirimu, momentiniu tirpimu, greitu veikimu, dideliu biologiniu prieinamumu, sumažina vaisto dirginimą stemplėje ir virškinimo trakte, yra patogūs vartoti ir užtikrina gerą vaisto vartojimo kontrolę. ir kitų privalumų, užimančių svarbią vietą farmacijos srityje. L-HPC tapo viena svarbiausių greito atpalaidavimo kietų preparatų pagalbinių medžiagų dėl savo stipraus hidrofiliškumo, higroskopiškumo, plėtimosi savybių, trumpo histerezės laiko vandens absorbcijai, greito vandens absorbcijos greičio ir greito vandens absorbcijos prisotinimo. Tai idealus dezintegratorius burnoje tirpstančioms tabletėms. Paracetamolio burnoje tirpstančios tabletės buvo pagamintos naudojant L-HPC kaip dezintegratorių, ir tabletės greitai suiro per 20 s. L-HPC naudojamas kaip tablečių dezintegratorius, o jo bendra dozė yra nuo 2 % iki 10 %, dažniausiai 5 %.
2. Kaip rišiklis tokiems preparatams kaip tabletės ir granulės
Dėl šiurkščios L-HPC struktūros jis taip pat pasižymi didesniu mozaikiniu efektu su vaistais ir dalelėmis, o tai padidina sukibimo laipsnį ir pasižymi geromis presavimo savybėmis. Supresuotas į tabletes, jis tampa kietesnis ir blizgesnis, todėl pagerėja tabletės išvaizda. Ypač sunkiai formuojamoms, purioms ar lengvai atidaromoms tabletėms pridėjus L-HPC, poveikis gali pagerėti. Ciprofloksacino hidrochlorido tabletės yra prastai suspaudžiamos, lengvai dalijamos ir lipnios, o pridėjus L-HPC, jas lengva suformuoti, tinkamo kietumo, gražios išvaizdos, o tirpimo greitis atitinka kokybės standarto reikalavimus. Įdėjus L-HPC į dispersinę tabletę, labai pagerėja jos išvaizda, trapumas, dispersijos vienodumas ir kiti aspektai. Pakeitus originaliame recepte esantį krakmolą L-HPC, padidėjo azitromicino dispersinės tabletės kietumas, pagerėjo trapumas ir išspręstos originalios tabletės trūkstamų kampų ir supuvusių kraštų problemos. L-HPC naudojamas kaip tablečių rišiklis, o bendra dozė yra nuo 5 % iki 20 %; tuo tarpu H-HPC naudojamas kaip rišiklis tabletėms, granulėms ir kt., o bendra dozė yra nuo 1% iki 5% preparato.
3. Taikymas plėvelės dangose ir pailginto bei kontroliuojamo atpalaidavimo preparatuose
Šiuo metu plėvelių dangoms dažniausiai naudojamos vandenyje tirpios medžiagos, įskaitant hidroksipropilmetilceliuliozės (HPMC), hidroksipropilceliuliozės, polietilenglikolio (PEG) ir kt. Hidroksipropilceliuliozė dažnai naudojama kaip plėvelę formuojanti medžiaga plėvelės dangų maišymo medžiagose dėl savo tvirtos, elastingos ir blizgios plėvelės. Jei hidroksipropilceliuliozė sumaišoma su kitomis temperatūrai atspariomis dangų medžiagomis, jos dangos savybes galima dar labiau pagerinti.
Naudojant tinkamas pagalbines medžiagas ir metodus vaistams paversti matricinėmis tabletėmis, skrandyje plaukiojančiomis tabletėmis, daugiasluoksnėmis tabletėmis, dengtomis tabletėmis, osmosinio siurblio tabletėmis ir kitomis lėto ir kontroliuojamo atpalaidavimo tabletėmis, svarbu padidinti vaisto absorbcijos laipsnį ir stabilizuoti vaistą kraujyje. Koncentracija, sumažinti nepageidaujamas reakcijas, vaistų skaičių ir siekti maksimalaus gydomojo poveikio su mažiausia doze bei sumažinti nepageidaujamas reakcijas. Hidroksipropilceliuliozė yra viena iš pagrindinių tokių preparatų pagalbinių medžiagų. Diklofenako natrio tablečių tirpimas ir atpalaidavimas kontroliuojamas naudojant hidroksipropilceliuliozę ir etilo celiuliozę kaip jungties ir karkaso medžiagas. Po peroralinio vartojimo ir sąlyčio su skrandžio sultimis, diklofenako natrio pailginto atpalaidavimo tablečių paviršius hidratuojamas į gelį. Ištirpstant geliui ir vaisto molekulėms difunduojant gelio tarpelyje, pasiekiamas lėtas vaisto molekulių atpalaidavimas. Hidroksipropilceliuliozė naudojama kaip kontroliuojamo atpalaidavimo tabletės matrica. Kai blokatoriaus etilo celiuliozės kiekis yra pastovus, jos kiekis tabletėje tiesiogiai lemia vaisto atpalaidavimo greitį, o vaistas iš tabletės, kurioje yra didesnis hidroksipropilceliuliozės kiekis, atpalaiduojamas lėčiau. Dengtos granulės buvo paruoštos naudojantL-HPCir tam tikrą HPMC dalį kaip dengimo tirpalą, skirtą dengti kaip brinkimo sluoksnį, ir kaip kontroliuojamo atpalaidavimo sluoksnį, skirtą dengti etilo celiuliozės vandenine dispersija. Kai brinkimo sluoksnio receptas ir dozė yra fiksuoti, kontroliuojant kontroliuojamo atpalaidavimo sluoksnio storį, padengtos granulės gali būti atpalaiduojamos skirtingu numatomu laiku. Kelių rūšių padengtos granulės, turinčios skirtingą kontroliuojamo atpalaidavimo sluoksnio svorio padidėjimą, sumaišomos, kad būtų pagamintos „Shuxiong“ pailginto atpalaidavimo kapsulės. Tirpimo terpėje įvairios padengtos granulės gali iš eilės atpalaiduoti vaistus skirtingu laiku, kad komponentai, turintys skirtingas fizines ir chemines savybes, būtų pasiekiami vienalaikiu atpalaidavimu ir pailgintu atpalaidavimu.
Įrašo laikas: 2024 m. balandžio 25 d.