घन पदार्थ तयार करण्यामध्ये सहाय्यक पदार्थ हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोजचा वापर

हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोजऔषधीय सहायक घटक असलेल्या हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोजचे, त्यातील हायड्रॉक्सीप्रोपॉक्सी या प्रतिस्थापकाच्या प्रमाणानुसार, कमी-प्रतिस्थापित हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज (L-HPC) आणि उच्च-प्रतिस्थापित हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज (H-HPC) असे विभाजन केले जाते. L-HPC पाण्यात कलिल द्रावणात फुगते, त्यात आसंजन, फिल्म निर्मिती, पायसीकरण इत्यादी गुणधर्म असतात आणि ते प्रामुख्याने विघटनकारक आणि बंधक म्हणून वापरले जाते; तर H-HPC सामान्य तापमानाला पाण्यात आणि विविध सेंद्रिय द्रावकांमध्ये विरघळते, आणि त्यात चांगली औष्णिक लवचिकता, सुसंजन आणि फिल्म-निर्मितीचे गुणधर्म असतात, तयार झालेली फिल्म कठीण, चकचकीत आणि पूर्णपणे लवचिक असते, आणि ते प्रामुख्याने फिल्म-निर्मिती साहित्य आणि लेपन साहित्य म्हणून वापरले जाते. घन स्वरूपातील औषधनिर्मितीमध्ये हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोजच्या विशिष्ट उपयोगाची ओळख आता करून दिली आहे.

१. गोळ्यांसारख्या घन स्वरूपातील औषध-द्रव्यांचे विघटन करण्यासाठी.

कमी प्रतिस्थापित हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोजच्या स्फटिकमय कणांचा पृष्ठभाग असमान असतो, ज्यावर स्पष्टपणे झिजलेल्या खडकासारखी रचना दिसते. या खडबडीत पृष्ठभागाच्या रचनेमुळे केवळ पृष्ठभागाचे क्षेत्रफळच वाढत नाही, तर जेव्हा औषधे आणि इतर सहायक घटकांसह त्याला गोळीमध्ये दाबले जाते, तेव्हा गोळीच्या गाभ्यामध्ये असंख्य छिद्रे आणि केशिका तयार होतात, ज्यामुळे गोळीच्या गाभ्याचा ओलावा शोषण्याचा दर वाढतो आणि पाणी शोषल्यामुळे गोळी फुगते.एल-एचपीसीसहायक घटक म्हणून वापरल्यास गोळीचे वेगाने एकसमान पावडरमध्ये विघटन होऊ शकते आणि गोळीचे विघटन, विद्राव्यता व जैवउपलब्धता लक्षणीयरीत्या सुधारते. उदाहरणार्थ, एल-एचपीसीच्या वापरामुळे पॅरासिटामॉल, ॲस्पिरिन आणि क्लोरफेनिरामाइन गोळ्यांचे विघटन जलद होते आणि विद्राव्यतेचा दर सुधारतो. ओफ्लोक्सासीनसारख्या कमी विद्राव्य औषधांच्या गोळ्यांचे विघटन आणि विद्राव्यता, विघटनकारक म्हणून एल-एचपीसी वापरल्यास, क्रॉस-लिंक्ड पीव्हीपीपी, क्रॉस-लिंक्ड सीएमसी-एनए आणि सीएमएस-एनए वापरलेल्या गोळ्यांपेक्षा चांगली होती. कॅप्सूलमधील कणांचा अंतर्गत विघटनकारक म्हणून एल-एचपीसीचा वापर कणांच्या विघटनासाठी फायदेशीर ठरतो, औषध आणि विद्राव्यता माध्यम यांच्यातील संपर्क पृष्ठभागाचे क्षेत्रफळ वाढवतो, औषधाच्या विद्राव्यतेला चालना देतो आणि जैवउपलब्धता सुधारतो. जलद विघटन होणाऱ्या आणि त्वरित विरघळणाऱ्या घन औषधांमध्ये जलद विघटन, त्वरित विरघळणे, जलद परिणाम, उच्च जैवउपलब्धता, अन्ननलिका आणि जठरांत्र मार्गाला होणारा कमी दाह, सेवन करण्यास सोयीस्करपणा आणि चांगला प्रतिसाद यांसारखे इतर फायदे असल्यामुळे, औषधनिर्माण क्षेत्रात त्यांना महत्त्वाचे स्थान आहे. एल-एचपीसी (L-HPC) हे त्याच्या तीव्र जलस्नेहकता, आर्द्रताशोषकता, प्रसरणशीलता, पाणी शोषणासाठी कमी हिस्टेरेसिस वेळ, जलद पाणी शोषण गती आणि जलद पाणी शोषण संतृप्तता या गुणधर्मांमुळे त्वरित विघटन होणाऱ्या घन औषधांसाठी सर्वात महत्त्वाच्या सहाय्यक घटकांपैकी एक बनले आहे. तोंडावाटे विरघळणाऱ्या गोळ्यांसाठी हा एक आदर्श विघटनकारक आहे. पॅरासिटामॉलच्या तोंडावाटे विरघळणाऱ्या गोळ्या एल-एचपीसीचा विघटनकारक म्हणून वापर करून तयार करण्यात आल्या आणि त्या गोळ्या २० सेकंदात वेगाने विरघळल्या. एल-एचपीसीचा वापर गोळ्यांसाठी विघटनकारक म्हणून केला जातो आणि त्याची सामान्य मात्रा २% ते १०% असते, बहुतेकदा ५% असते.

२. गोळ्या आणि दाणेदार औषधांसारख्या औषधनिर्मितीसाठी बंधक म्हणून.

एल-एचपीसीच्या खडबडीत रचनेमुळे औषधे आणि कणांसोबत त्याचा मोझॅक इफेक्ट (एकत्रीकरण) अधिक प्रभावी ठरतो, ज्यामुळे एकसंधतेची पातळी वाढते आणि त्याची कॉम्प्रेशन मोल्डिंगची (दाब देऊन आकार देण्याची) क्षमता चांगली असते. गोळ्यांमध्ये दाबल्यानंतर, त्या अधिक कठीण आणि चमकदार होतात, ज्यामुळे गोळीच्या दिसण्याचा दर्जा सुधारतो. विशेषतः ज्या गोळ्या सहज आकार घेत नाहीत, सैल असतात किंवा सहज उघडतात, त्यांच्यासाठी एल-एचपीसी मिसळल्याने परिणाम सुधारतो. सिप्रोफ्लोक्सासीन हायड्रोक्लोराईड गोळीची दाबक्षमता कमी असते, ती सहज फुटते आणि चिकट असते, परंतु एल-एचपीसी मिसळल्यानंतर ती सहज आकार घेते, तिला योग्य कठीणपणा येतो, ती दिसायला सुंदर असते आणि तिचा विरघळण्याचा दर गुणवत्ता मानकांच्या आवश्यकता पूर्ण करतो. विरघळणाऱ्या गोळीमध्ये एल-एचपीसी मिसळल्यानंतर, तिचे स्वरूप, ठिसूळपणा, विखुरण्याची एकसमानता आणि इतर पैलू मोठ्या प्रमाणात सुधारतात. मूळ औषधयोजनेतील स्टार्चच्या जागी एल-एचपीसी वापरल्यानंतर, अझिथ्रोमायसिनच्या विरघळणाऱ्या गोळीचा कठीणपणा वाढला, ठिसूळपणा सुधारला आणि मूळ गोळीचे कोपरे सुटणे व कडा सडण्याच्या समस्या सुटल्या. एल-एचपीसीचा वापर गोळ्यांसाठी बंधक म्हणून केला जातो आणि त्याचे सामान्य प्रमाण ५% ते २०% असते; तर एच-एचपीसीचा वापर गोळ्या, दाणेदार औषधे इत्यादींसाठी बंधक म्हणून केला जातो आणि त्याचे सामान्य प्रमाण तयार केलेल्या औषधाच्या १% ते ५% असते.

३. फिल्म कोटिंग आणि दीर्घकाळ टिकणाऱ्या व नियंत्रित विमोचन तयारींमध्ये उपयोग.

सध्या, फिल्म कोटिंगमध्ये सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या पाण्यात विरघळणाऱ्या पदार्थांमध्ये हायड्रॉक्सीप्रोपिलमिथाइलसेल्युलोज (HPMC), हायड्रॉक्सीप्रोपिलसेल्युलोज, पॉलिथिलीन ग्लायकोल (PEG) इत्यादींचा समावेश होतो. हायड्रॉक्सीप्रोपिलसेल्युलोजचा वापर अनेकदा फिल्म कोटिंगच्या पूर्व-मिश्रण सामग्रीमध्ये फिल्म-निर्मिती घटक म्हणून केला जातो, कारण त्यामुळे एक मजबूत, लवचिक आणि चमकदार फिल्म तयार होते. जर हायड्रॉक्सीप्रोपिलसेल्युलोजला इतर तापमान-प्रतिरोधक कोटिंग घटकांसोबत मिसळले, तर त्याच्या कोटिंगची कार्यक्षमता आणखी सुधारली जाऊ शकते.

योग्य सहाय्यक घटक आणि तंत्रांचा वापर करून औषधापासून मॅट्रिक्स टॅब्लेट्स, गॅस्ट्रिक फ्लोटिंग टॅब्लेट्स, मल्टी-लेयर टॅब्लेट्स, कोटेड टॅब्लेट्स, ऑस्मोटिक पंप टॅब्लेट्स आणि इतर मंद व नियंत्रित विमोचन गोळ्या बनवण्यामागे खालील गोष्टी महत्त्वाच्या आहेत: औषधाच्या शोषणाची पातळी वाढवणे आणि रक्तामध्ये औषध स्थिर करणे. औषधाची सांद्रता वाढवणे, दुष्परिणाम कमी करणे, औषधांची संख्या कमी करणे, कमीत कमी मात्रेत उपचारात्मक परिणाम जास्तीत जास्त वाढवणे आणि दुष्परिणाम कमी करणे. हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज हा अशा औषधनिर्मितीमधील मुख्य सहाय्यक घटकांपैकी एक आहे. डायक्लोफेनाक सोडियम टॅब्लेट्सचे विरघळणे आणि विमोचन हे जोडणारे आणि सांगाड्याचे साहित्य म्हणून हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोज आणि इथिल सेल्युलोज वापरून नियंत्रित केले जाते. तोंडावाटे सेवन केल्यावर आणि जठररसाच्या संपर्कात आल्यावर, डायक्लोफेनाक सोडियमच्या सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेट्सच्या पृष्ठभागाचे जलयोजन होऊन जेलमध्ये रूपांतर होते. या जेलच्या विरघळण्यामुळे आणि जेलमधील पोकळीत औषधाच्या रेणूंच्या प्रसाराद्वारे, औषधाच्या रेणूंचे मंद गतीने विमोचन होण्याचा उद्देश साध्य होतो. जेव्हा ब्लॉकर इथाइल सेल्युलोजचे प्रमाण स्थिर असते, तेव्हा टॅब्लेटमधील त्याचे प्रमाण थेट औषधाच्या विमोचनाचा दर ठरवते आणि हायड्रॉक्सीप्रोपिल सेल्युलोजचे प्रमाण जास्त असलेल्या टॅब्लेटमधून औषधाचे विमोचन मंद गतीने होते. लेपित गोळ्या वापरून तयार केल्या गेल्या.एल-एचपीसीआणि फुगणाऱ्या थराच्या लेपनासाठी कोटिंग द्रावण म्हणून HPMC चे एक विशिष्ट प्रमाण, आणि इथिल सेल्युलोजच्या जलीय विखुरणासह नियंत्रित-मुक्ती थराच्या लेपनासाठी वापरले जाते. जेव्हा फुगणाऱ्या थराचे प्रिस्क्रिप्शन आणि डोस निश्चित असतात, तेव्हा नियंत्रित-मुक्ती थराची जाडी नियंत्रित करून, लेपित गोळ्या वेगवेगळ्या अपेक्षित वेळी मुक्त केल्या जाऊ शकतात. नियंत्रित-मुक्ती थराच्या वेगवेगळ्या वजनवाढीसह अनेक प्रकारच्या लेपित गोळ्या मिसळून शुक्सिआँग दीर्घकाळ टिकणाऱ्या-मुक्ती कॅप्सूल बनवल्या जातात. विद्राव्य माध्यमात, विविध लेपित गोळ्या वेगवेगळ्या वेळी क्रमाने औषधे मुक्त करू शकतात, ज्यामुळे दीर्घकाळ टिकणाऱ्या मुक्तीसोबतच वेगवेगळ्या भौतिक आणि रासायनिक गुणधर्मांच्या घटकांचे एकाच वेळी मुक्त होणे साध्य होते.