Idrossipropilcellulosa, un eccipiente farmaceuticu, hè divisu in idrossipropilcellulosa à bassa sustituzione (L-HPC) è idrossipropilcellulosa à alta sustituzione (H-HPC) secondu u cuntenutu di u so sustituente idrossipropossidu. L-HPC si gonfia in una soluzione colloidale in acqua, hà e proprietà di adesione, furmazione di film, emulsificazione, ecc., è hè principalmente adupratu cum'è agente disintegrante è legante; mentre chì H-HPC hè solubile in acqua è vari solventi organici à temperatura ambiente, è hà una bona termoplasticità, cuesione è proprietà di furmazione di film, u film furmatu hè duru, lucidu è cumpletamente elasticu, è hè principalmente adupratu cum'è materiale di furmazione di film è materiale di rivestimentu. L'applicazione specifica di l'idrossipropilcellulosa in preparazioni solide hè avà introdutta.
1. Cum'è disintegrante per preparazioni solide cum'è e pasticche
A superficia di e particelle cristalline di cellulosa idrossipropillica à bassa sustituzione hè irregulare, cù una struttura evidente simile à una roccia alterata. Sta struttura superficiale ruvida ùn solu li face avè una superficia più grande, ma ancu quandu hè cumpressa in una tableta inseme cù droghe è altri eccipienti, numerosi pori è capillari si formanu in u core di a tableta, in modu chì u core di a tableta pò aumentà a velocità di assorbimentu di l'umidità è l'assorbimentu di l'acqua aumenta u gonfiore. UsenduL-HPCcum'è eccipiente pò fà chì a tableta si disintegri rapidamente in una polvere uniforme, è migliurà significativamente a disintegrazione, a dissoluzione è a biodisponibilità di a tableta. Per esempiu, l'usu di L-HPC pò accelerà a disintegrazione di tablette di paracetamol, tablette di aspirina è tablette di clorfeniramina, è migliurà a velocità di dissoluzione. A disintegrazione è a dissoluzione di droghe pocu solubili cum'è e tablette di ofloxacina cù L-HPC cum'è disintegranti eranu megliu cà quelle cù PVPP reticolatu, CMC-Na reticolatu è CMS-Na cum'è disintegranti. L'usu di L-HPC cum'è disintegrante internu di i granuli in e capsule hè beneficu per a disintegrazione di i granuli, aumenta a superficia di cuntattu trà a droga è u mezu di dissoluzione, prumove a dissoluzione di a droga è migliora a biodisponibilità. E preparazioni solide à liberazione immediata rapprisentate da preparazioni solide à disintegrazione rapida è preparazioni solide à dissoluzione istantanea anu effetti di disintegrazione rapida, dissoluzione istantanea, azione rapida, alta biodisponibilità, irritazione ridotta di i medicinali à l'esofago è à u trattu gastrointestinale, è sò convenienti da piglià è anu una bona conformità. è altri vantaghji, occupendu una pusizione impurtante in u campu di a farmacia. L-HPC hè diventatu unu di l'eccipienti più impurtanti per e preparazioni solide à liberazione immediata per via di a so forte idrofilia, igroscopicità, espansibilità, breve tempu di isteresi per l'assorbimentu di l'acqua, velocità di assorbimentu di l'acqua rapida è saturazione di assorbimentu di l'acqua rapida. Hè un disintegrante ideale per e compresse à disintegrazione orale. E compresse di paracetamol à disintegrazione orale sò state preparate cù L-HPC cum'è disintegrante, è e compresse si sò disintegrate rapidamente in 20 secondi. L-HPC hè adupratu cum'è disintegrante per e compresse, è u so dosaggio generale hè da 2% à 10%, principalmente 5%.
2. Cum'è legante per preparazioni cum'è tablette è granuli
A struttura ruvida di L-HPC li face ancu avè un effettu mosaicu più grande cù droghe è particelle, chì aumenta u gradu di cuesione, è hà una bona prestazione di stampaggio à compressione. Dopu esse statu pressatu in tablette, mostra più durezza è lucentezza, migliurendu cusì a qualità di l'aspettu di a tableta. In particulare per e tablette chì ùn sò micca faciuli da furmà, sciolte o faciuli da scopre, l'aghjunta di L-HPC pò migliurà l'effettu. A tableta di cloridrato di ciprofloxacina hà una scarsa cumpressibilità, hè faciule da spaccà è appiccicosa, è hè faciule da furmà dopu avè aghjuntu L-HPC, cù una durezza adatta, un bellu aspettu, è a velocità di dissoluzione risponde à i requisiti standard di qualità. Dopu avè aghjuntu L-HPC in a tableta dispersibile, u so aspettu, a friabilità, l'uniformità di dispersione è altri aspetti sò assai migliorati è migliorati. Dopu chì l'amidu in a prescrizione originale hè statu rimpiazzatu da L-HPC, a durezza di a tableta dispersibile di azitromicina hè stata aumentata, a friabilità hè stata migliorata, è i prublemi di anguli mancanti è bordi marci di a tableta originale sò stati risolti. L-HPC hè adupratu cum'è legante per e tablette, è a dosa generale hè da 5% à 20%; mentre chì H-HPC hè adupratu cum'è legante per tablette, granuli, ecc., è a dosa generale hè da 1% à 5% di a preparazione.
3. Applicazione in u rivestimentu di film è in e preparazioni à liberazione sustenuta è cuntrullata
Attualmente, i materiali solubili in acqua cumunimenti usati in u rivestimentu di film includenu idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), idrossipropilcellulosa, polietilenglicole (PEG) è cusì. L'idrossipropilcellulosa hè spessu aduprata cum'è agente filmògenu in i materiali di premiscelazione di rivestimentu di film per via di u so film resistente, elasticu è lucente. Se l'idrossipropilcellulosa hè mischiata cù altri agenti di rivestimentu resistenti à a temperatura, a prestazione di u so rivestimentu pò esse ulteriormente migliorata.
Aduprendu eccipienti è tecniche apprupriate per fà a droga in compresse di matrice, compresse gastriche flottanti, compresse multistratu, compresse rivestite, compresse di pompa osmotica è altre compresse à liberazione lenta è cuntrullata, l'impurtanza stà in: aumentà u gradu di assorbimentu di a droga è stabilizà a droga in u sangue. Cuncentrazione, riduce e reazioni avverse, riduce u numeru di medicazione, è sforzassi di massimizà l'effettu curativu cù a dosa più chjuca, è minimizà e reazioni avverse. L'idrossipropilcellulosa hè unu di i principali eccipienti di tali preparazioni. A dissoluzione è a liberazione di e compresse di diclofenac sodicu sò cuntrullate aduprendu idrossipropilcellulosa è etilcellulosa cum'è materiale di giunzione è scheletru. Dopu a somministrazione orale è u cuntattu cù u suchju gastricu, a superficia di e compresse à liberazione sustenuta di diclofenac sodicu serà idratata in un gel. Attraversu a dissoluzione di u gel è a diffusione di e molecule di a droga in u spaziu di u gel, si ottiene u scopu di a liberazione lenta di e molecule di a droga. L'idrossipropilcellulosa hè aduprata cum'è a matrice à liberazione cuntrullata di a tableta, quandu u cuntenutu di l'etilcellulosa bloccante hè custante, u so cuntenutu in a tableta determina direttamente a velocità di liberazione di a droga, è a droga da a tableta cù un cuntenutu più altu di idrossipropilcellulosa A liberazione hè più lenta. I pellets rivestiti sò stati preparati aduprenduL-HPCè una certa proporzione di HPMC cum'è una suluzione di rivestimentu per u rivestimentu cum'è un stratu di gonfiore, è cum'è un stratu à liberazione cuntrullata per u rivestimentu cù una dispersione acquosa di etilcellulosa. Quandu a prescrizione è a dosa di u stratu di gonfiore sò fissi, cuntrullendu u spessore di u stratu di liberazione cuntrullata, i pellet rivestiti ponu esse liberati à diversi tempi previsti. Parechji tipi di pellet rivestiti cù diversi aumenti di pesu di u stratu di liberazione cuntrullata sò mischiati per fà capsule à liberazione sustenuta Shuxiong. In u mezu di dissoluzione, diversi pellet rivestiti ponu liberà i medicinali sequenzialmente à diversi tempi, in modu chì i cumpunenti cù diverse proprietà fisiche è chimiche. A liberazione simultanea hè ottenuta à u listessu tempu chè a liberazione sustenuta.
Data di publicazione: 25 d'aprile di u 2024