Hidroksipropil celuloza, farmaceutska pomoćna tvar, dijeli se na nisko supstituiranu hidroksipropil celulozu (L-HPC) i visoko supstituiranu hidroksipropil celulozu (H-HPC) prema sadržaju svog supstituenta hidroksipropoksi. L-HPC bubri u vodi u koloidnu otopinu, ima svojstva adhezije, stvaranja filma, emulgiranja itd. i uglavnom se koristi kao sredstvo za dezintegraciju i vezivo; dok je H-HPC topljiv u vodi i raznim organskim otapalima na sobnoj temperaturi te ima dobru termoplastičnost. , kohezivnost i svojstva stvaranja filma, formirani film je tvrd, sjajan i potpuno elastičan te se uglavnom koristi kao materijal za stvaranje filma i materijal za premazivanje. Sada je uvedena specifična primjena hidroksipropil celuloze u krutim pripravcima.
1. Kao sredstvo za raspadanje čvrstih pripravaka poput tableta
Površina kristalnih čestica nisko supstituirane hidroksipropil celuloze je neravna, s očitom strukturom nalik na istrošenu stijenu. Ova hrapava površinska struktura ne samo da joj daje veću površinu, već i kada se komprimira u tabletu zajedno s lijekovima i drugim pomoćnim tvarima, u jezgri tablete se formiraju brojne pore i kapilare, tako da jezgra tablete može povećati brzinu apsorpcije vlage, a apsorpcija vode povećava bubrenje. KorištenjeL-HPCKao pomoćna tvar može ubrzati raspad tablete u jednoličan prah i značajno poboljšati raspad, otapanje i bioraspoloživost tablete. Na primjer, upotreba L-HPC-a može ubrzati raspad tableta paracetamola, tableta aspirina i tableta klorfeniramina te poboljšati brzinu otapanja. Raspad i otapanje slabo topljivih lijekova poput tableta ofloksacina s L-HPC-om kao dezintegratorima bili su bolji od onih s umreženim PVPP-om, umreženim CMC-Na i CMS-Na kao dezintegratorima. Korištenje L-HPC-a kao unutarnjeg dezintegratora granula u kapsulama korisno je za raspad granula, povećava površinu kontakta između lijeka i medija za otapanje, potiče otapanje lijeka i poboljšava bioraspoloživost. Čvrsti pripravci s trenutnim oslobađanjem, predstavljeni brzoraspadajućim čvrstim pripravcima i trenutno otapajućim čvrstim pripravcima, imaju brzoraspadajuće, trenutno otapajuće, brzodjelujuće učinke, visoku bioraspoloživost, smanjenu iritaciju jednjaka i gastrointestinalnog trakta lijekom te su prikladni za uzimanje i imaju dobru usklađenost. i druge prednosti, zauzimajući važno mjesto u području farmacije. L-HPC je postao jedan od najvažnijih ekscipijenata za čvrste pripravke s trenutnim oslobađanjem zbog svoje jake hidrofilnosti, higroskopnosti, ekspanzibilnosti, kratkog vremena histereze za apsorpciju vode, brze brzine apsorpcije vode i brzog zasićenja apsorpcijom vode. Idealan je dezintegrator za tablete koje se oralno raspadaju. Tablete paracetamola koje se oralno raspadaju pripremljene su s L-HPC-om kao dezintegratorom, a tablete su se brzo raspale unutar 20 sekundi. L-HPC se koristi kao dezintegrator za tablete, a njegova opća doza je 2% do 10%, uglavnom 5%.
2. Kao vezivo za pripravke poput tableta i granula
Gruba struktura L-HPC-a također omogućuje veći mozaični efekt s lijekovima i česticama, što povećava stupanj kohezije i ima dobre performanse kompresijskog oblikovanja. Nakon prešanja u tablete, pokazuje veću tvrdoću i sjaj, čime se poboljšava izgled tablete. Posebno za tablete koje se ne lako oblikuju, rastresite su ili se lako otkrivaju, dodavanje L-HPC-a može poboljšati učinak. Tableta ciprofloksacin hidroklorida ima slabu kompresiju, lako se lomi i ljepljiva je, a lako se oblikuje nakon dodavanja L-HPC-a, s odgovarajućom tvrdoćom, lijepim izgledom, a brzina otapanja zadovoljava zahtjeve standarda kvalitete. Nakon dodavanja L-HPC-a u disperzibilnu tabletu, njen izgled, lomljivost, ujednačenost disperzije i drugi aspekti su znatno poboljšani. Nakon što je škrob u originalnom receptu zamijenjen L-HPC-om, tvrdoća disperzibilne tablete azitromicina je povećana, lomljivost je poboljšana, a riješeni su i problemi nedostajućih kutova i trulih rubova originalne tablete. L-HPC se koristi kao vezivo za tablete, a opća doza je 5% do 20%; dok se H-HPC koristi kao vezivo za tablete, granule itd., a opća doza je 1% do 5% pripravka.
3. Primjena u filmskim premazima i pripravcima s produljenim i kontroliranim oslobađanjem
Trenutno se u vodotopivim materijalima koji se obično koriste u premazima za film uključuju hidroksipropilmetilcelulozu (HPMC), hidroksipropilcelulozu, polietilen glikol (PEG) i tako dalje. Hidroksipropil celuloza se često koristi kao sredstvo za stvaranje filma u materijalima za prethodno miješanje premaza za film zbog svog čvrstog, elastičnog i sjajnog filma. Ako se hidroksipropil celuloza pomiješa s drugim temperaturno otpornim sredstvima za premazivanje, performanse premaza mogu se dodatno poboljšati.
Korištenjem odgovarajućih pomoćnih tvari i tehnika za izradu lijeka u matrične tablete, tablete s plutajućim djelovanjem u želucu, višeslojne tablete, obložene tablete, tablete s osmotskom pumpom i druge tablete s produljenim i kontroliranim oslobađanjem, značaj leži u: povećanju stupnja apsorpcije lijeka i stabilizaciji lijeka u krvi. Koncentracija, smanjenje nuspojava, smanjenje broja lijekova i nastojanje maksimiziranja ljekovitog učinka s najmanjom dozom i minimiziranje nuspojava. Hidroksipropil celuloza jedna je od glavnih pomoćnih tvari takvih pripravaka. Otapanje i oslobađanje tableta diklofenak natrija kontroliraju se korištenjem hidroksipropil celuloze i etil celuloze kao materijala za spajanje i kostur. Nakon oralne primjene i kontakta sa želučanim sokom, površina tableta diklofenak natrija s produljenim oslobađanjem bit će hidratizirana u gel. Otapanjem gela i difuzijom molekula lijeka u jazu gela postiže se svrha usporenog oslobađanja molekula lijeka. Hidroksipropil celuloza koristi se kao matrica tablete s kontroliranim oslobađanjem. Kada je sadržaj blokatora etil celuloze konstantan, njegov sadržaj u tableti izravno određuje brzinu oslobađanja lijeka, a lijek iz tablete s većim sadržajem hidroksipropil celuloze oslobađa se sporije. Obložene pelete pripremljene su korištenjemL-HPCi određeni udio HPMC-a kao otopine za premazivanje kao sloja koji bubri i kao sloja s kontroliranim oslobađanjem za premazivanje vodenom disperzijom etil celuloze. Kada su receptura i doza sloja koji bubri fiksirani, kontroliranjem debljine sloja s kontroliranim oslobađanjem, obložene pelete mogu se oslobađati u različitim očekivanim vremenima. Nekoliko vrsta obloženih peleta s različitim dobitkom težine sloja s kontroliranim oslobađanjem miješa se kako bi se dobile Shuxiong kapsule s produljenim oslobađanjem. U mediju za otapanje, različite obložene pelete mogu sekvencijalno oslobađati lijekove u različitim vremenima, tako da se komponente s različitim fizikalnim i kemijskim svojstvima postižu istovremeno s produljenim oslobađanjem.
Vrijeme objave: 25. travnja 2024.