Гідроксипропілцелюлоза, фармацевтичний допоміжний матеріал, поділяється на низькозаміщену гідроксипропілцелюлозу (L-ГПЦ) та високозаміщену гідроксипропілцелюлозу (H-ГПЦ) відповідно до вмісту в ньому замісника гідроксипропокси. L-ГПЦ набухає у воді до колоїдного розчину, має властивості адгезії, плівкоутворення, емульгування тощо та в основному використовується як дезінтегруючий агент та сполучна речовина; тоді як H-ГПЦ розчинна у воді та різних органічних розчинниках за кімнатної температури та має добру термопластичність. , когезійні та плівкоутворювальні властивості, утворена плівка є твердою, блискучою та повністю еластичною, і в основному використовується як плівкоутворюючий матеріал та покривний матеріал. Зараз запроваджено специфічне застосування гідроксипропілцелюлози у твердих препаратах.
1. Як дезінтегрант для твердих препаратів, таких як таблетки
Поверхня кристалічних частинок низькозаміщеної гідроксипропілцелюлози нерівна, з чітко вивітреною кам'янистою структурою. Ця шорстка поверхнева структура не тільки забезпечує більшу площу поверхні, але й при пресуванні в таблетку разом з лікарськими засобами та іншими допоміжними речовинами в ядрі таблетки утворюються численні пори та капіляри, що збільшує швидкість поглинання вологи, а поглинання води збільшує набухання. ВикористанняL-HPCяк допоміжна речовина може призвести до швидкого розпаду таблетки на однорідний порошок і значно покращити розпад, розчинення та біодоступність таблетки. Наприклад, використання L-ГПЦ може прискорити розпад таблеток парацетамолу, таблеток аспірину та таблеток хлорфеніраміну, а також покращити швидкість розчинення. Розпад та розчинення погано розчинних препаратів, таких як таблетки офлоксацину, з L-ГПЦ як розпушувачами, були кращими, ніж у таблеток зі зшитим PVPP, зшитим CMC-Na та CMS-Na як розпушувачами. Використання L-ГПЦ як внутрішнього розпушувача гранул у капсулах сприяє розпаду гранул, збільшує площу контакту між препаратом та середовищем розчинення, сприяє розчиненню препарату та покращує біодоступність. Тверді препарати негайного вивільнення, представлені швидкорозпадними твердими препаратами та миттєворозчинними твердими препаратами, мають швидкорозпадні, миттєво розчинні, швидкодіючі ефекти, високу біодоступність, зменшують подразнення стравоходу та шлунково-кишкового тракту, зручні у прийомі та мають добру комплаєнс. та інші переваги, займаючи важливе місце у фармацевтичній галузі. L-ГПЦ став одним з найважливіших допоміжних речовин для твердих препаратів негайного вивільнення завдяки своїй сильній гідрофільності, гігроскопічності, розширюваності, короткому часу гістерезису для поглинання води, швидкій швидкості поглинання води та швидкому насиченню водою. Він є ідеальним дезінтегрантом для таблеток, що розпадаються в ротовій порожнині. Таблетки парацетамолу, що розпадаються в ротовій порожнині, були виготовлені з L-ГПЦ як дезінтегрантом, і таблетки швидко розпалися протягом 20 секунд. L-ГПЦ використовується як дезінтегрант для таблеток, і його загальне дозування становить від 2% до 10%, переважно 5%.
2. Як сполучна речовина для препаратів, таких як таблетки та гранули
Шорстка структура L-HPC також забезпечує більший мозаїчний ефект з лікарськими засобами та частинками, що підвищує ступінь когезії та має хороші характеристики компресійного формування. Після пресування у таблетки він демонструє більшу твердість та блиск, тим самим покращуючи зовнішній вигляд таблетки. Додавання L-HPC може покращити ефект, особливо для таблеток, які важко формувати, є пухкими або легко розкриваються. Таблетка ципрофлоксацину гідрохлориду має погану стискальність, легко розколюється та є липкою, і її легко формувати після додавання L-HPC, вона має відповідну твердість, гарний зовнішній вигляд, а швидкість розчинення відповідає вимогам стандарту якості. Після додавання L-HPC до диспергованої таблетки її зовнішній вигляд, крихкість, однорідність дисперсії та інші аспекти значно покращилися. Після заміни крохмалю в оригінальному рецепті на L-HPC, твердість диспергованої таблетки азитроміцину збільшилася, крихкість покращилася, а проблеми з відсутніми кутами та гнилими краями оригінальної таблетки були вирішені. L-HPC використовується як сполучна речовина для таблеток, а загальне дозування становить від 5% до 20%; тоді як H-HPC використовується як сполучна речовина для таблеток, гранул тощо, а загальне дозування становить від 1% до 5% препарату.
3. Застосування в плівкових покриттях та препаратах пролонгованої та контрольованої дії
Наразі водорозчинні матеріали, які зазвичай використовуються для плівкових покриттів, включають гідроксипропілметилцелюлозу (ГПМЦ), гідроксипропілцелюлозу, поліетиленгліколь (ПЕГ) тощо. Гідроксипропілцелюлоза часто використовується як плівкоутворювальний агент у матеріалах для попереднього змішування плівкових покриттів завдяки своїй міцній, еластичній та блискучій плівкі. Якщо гідроксипропілцелюлозу змішувати з іншими термостійкими покривними агентами, характеристики її покриття можна ще більше покращити.
Використання відповідних допоміжних речовин та методів для виготовлення матричних таблеток, таблеток у шлунку, багатошарових таблеток, таблеток у покритті, таблеток з осмотичним насосом та інших таблеток з уповільненим та контрольованим вивільненням препарату має значення: підвищення ступеня всмоктування препарату та стабілізація препарату в крові. Концентрація, зменшення побічних реакцій, зменшення кількості ліків та прагнення максимізувати лікувальний ефект з найменшою дозою, а також мінімізація побічних реакцій. Гідроксипропілцелюлоза є однією з основних допоміжних речовин таких препаратів. Розчинення та вивільнення таблеток диклофенаку натрію контролюються за допомогою гідроксипропілцелюлози та етилцелюлози як сполучного та каркасного матеріалу. Після перорального застосування та контакту зі шлунковим соком поверхня таблеток диклофенаку натрію з уповільненим вивільненням гідратується, перетворюючись на гель. Завдяки розчиненню гелю та дифузії молекул препарату в гелевій щілині досягається мета уповільненого вивільнення молекул препарату. Гідроксипропілцелюлоза використовується як матриця таблетки з контрольованим вивільненням. Коли вміст блокатора етилцелюлози постійний, його вміст у таблетці безпосередньо визначає швидкість вивільнення препарату, а препарат з таблетки з вищим вмістом гідроксипропілцелюлози вивільняється повільніше. Покриті гранули готували за допомогою...L-HPCі певну частку ГПМЦ як розчин покриття для покриття як шару, що набухає, та як шару з контрольованим вивільненням для покриття водною дисперсією етилцелюлози. Коли рецепт набухаючого шару та дозування фіксовані, контролюючи товщину шару з контрольованим вивільненням, покриті гранули можуть вивільнятися в різний очікуваний час. Кілька видів покритих гранул з різним збільшенням ваги шару з контрольованим вивільненням змішують для отримання капсул Shuxiong з пролонгованим вивільненням. У середовищі розчинення різні покриті гранули можуть вивільняти ліки послідовно в різний час, так що компоненти з різними фізичними та хімічними властивостями. Одночасне вивільнення досягається одночасно з пролонгованим вивільненням.
Час публікації: 25 квітня 2024 р.