HPMC مورد استفاده در پوشش فیلم و محلول‌ها

در آزمایش و تولید انبوه قرص‌های نیفدیپین با رهایش پیوسته، قرص‌های ضدبارداری، قرص‌های ضدنفخ معده، قرص‌های فروس فومارات، قرص‌های بوفلومدیل هیدروکلراید و غیره، از ... استفاده می‌کنیم.هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC)مایع، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز و رزین پلی اکریلیک اسید مایع، Opadry (ارائه شده توسط Colorcon، انگلستان) و غیره، مایعات پوشش فیلم هستند که با موفقیت فناوری پوشش فیلم را به کار گرفته‌اند، اما در تولید آزمایشی و تولید با مشکلاتی مواجه شده‌اند. پس از برخی مشکلات فنی، اکنون در حال ارتباط با همکاران در مورد مشکلات و راه‌حل‌های رایج در فرآیند پوشش فیلم هستیم.

در سال‌های اخیر، فناوری پوشش فیلم به طور گسترده در آماده‌سازی‌های جامد مورد استفاده قرار گرفته است. پوشش فیلم می‌تواند دارو را از نور، رطوبت و هوا محافظت کند تا پایداری دارو را افزایش دهد؛ طعم بد دارو را بپوشاند و مصرف آن را برای بیمار تسهیل کند؛ محل رهایش و سرعت رهایش دارو را کنترل کند؛ از تغییر سازگاری دارو جلوگیری کند؛ ظاهر قرص را بهبود بخشد. همچنین مزایای آن شامل فرآیندهای کمتر، زمان کوتاه‌تر، مصرف انرژی کمتر و افزایش وزن کمتر قرص است. کیفیت قرص‌های پوشش فیلم عمدتاً به ترکیب و کیفیت هسته قرص، تجویز مایع پوشش، شرایط عملیاتی پوشش، بسته‌بندی و شرایط نگهداری و غیره بستگی دارد. ترکیب و کیفیت هسته قرص عمدتاً در مواد مؤثر هسته قرص، مواد جانبی مختلف و ظاهر، سختی، قطعات شکننده و شکل قرص هسته قرص منعکس می‌شود. فرمولاسیون مایع پوشش معمولاً حاوی پلیمرهای مولکولی بالا، نرم‌کننده‌ها، رنگ‌ها، حلال‌ها و غیره است و شرایط عملیاتی پوشش، تعادل پویای اسپری کردن و خشک کردن و تجهیزات پوشش‌دهی است.

۱. سایش یک طرفه، ترک خوردگی و لایه برداری لبه فیلم

سختی سطح بالای هسته تبلت کمترین است و به راحتی در طول فرآیند پوشش‌دهی در معرض اصطکاک و تنش شدید قرار می‌گیرد و پودر یا ذرات یک طرفه از آن جدا می‌شوند و در نتیجه باعث ایجاد حفره یا منافذ روی سطح هسته تبلت می‌شوند که این امر به ویژه در مورد فیلم حکاکی شده با علامت، یک سایش یک طرفه است. آسیب‌پذیرترین قسمت فیلم در تبلت روکش‌دار، گوشه‌ها هستند. هنگامی که چسبندگی یا استحکام فیلم کافی نباشد، احتمال ترک خوردن و لایه برداری لبه‌های فیلم وجود دارد. این به این دلیل است که تبخیر حلال باعث کوچک شدن فیلم می‌شود و انبساط بیش از حد فیلم پوشش‌دهنده و هسته، تنش داخلی فیلم را افزایش می‌دهد که از استحکام کششی فیلم پوشش‌دهنده فراتر می‌رود.

۱.۱ تحلیل دلایل اصلی

در مورد هسته تراشه، دلیل اصلی این است که کیفیت هسته تراشه خوب نیست و سختی و شکنندگی آن کم است. در طول فرآیند پوشش، هسته قرص هنگام غلتیدن در ظرف پوشش، تحت اصطکاک شدید قرار می‌گیرد و تحمل چنین نیرویی بدون سختی کافی دشوار است، که مربوط به فرمولاسیون و روش تهیه هسته قرص است. هنگامی که قرص‌های نیفدیپین با رهایش پیوسته را بسته‌بندی کردیم، به دلیل سختی کم هسته قرص، پودر در یک طرف ظاهر شد و در نتیجه منافذی ایجاد شد و فیلم قرص روکش‌دار صاف نبود و ظاهر بدی داشت. علاوه بر این، این نقص پوشش به نوع قرص نیز مربوط می‌شود. اگر فیلم ناراحت کننده باشد، به خصوص اگر فیلم دارای لوگو روی تاج باشد، بیشتر مستعد سایش یک طرفه است.

در عملیات پوشش‌دهی، سرعت اسپری خیلی پایین و ورودی هوای زیاد یا دمای ورودی هوای بالا منجر به سرعت خشک شدن سریع، تشکیل آهسته فیلم هسته‌های قرص، زمان طولانی ماندن هسته‌های قرص در ظرف پوشش‌دهی و زمان سایش طولانی می‌شود. ثانیاً، فشار اتمیزه شدن زیاد است، ویسکوزیته مایع پوشش کم است، قطرات در مرکز اتمیزه شدن متمرکز هستند و حلال پس از پخش قطرات تبخیر می‌شود و در نتیجه تنش داخلی زیادی ایجاد می‌شود. در عین حال، اصطکاک بین سطوح یک طرفه نیز تنش داخلی فیلم را افزایش داده و فیلم را تسریع می‌کند. لبه‌های ترک خورده.

علاوه بر این، اگر سرعت چرخش تابه پوشش خیلی سریع باشد یا تنظیم بافل غیرمنطقی باشد، نیروی اصطکاک روی قرص زیاد خواهد بود، به طوری که مایع پوشش به خوبی پخش نمی‌شود و تشکیل فیلم کند می‌شود که باعث سایش یک طرفه می‌شود.

از مایع پوشش، عمدتاً به دلیل انتخاب پلیمر در فرمولاسیون و ویسکوزیته (غلظت) پایین مایع پوشش و چسبندگی ضعیف بین فیلم پوشش و هسته قرص است.

۱.۲ راه حل

یکی از این موارد، تنظیم فرآیند تجویز یا تولید قرص برای بهبود سختی هسته قرص است. HPMC یک ماده پوششی رایج است. چسبندگی مواد جانبی قرص به گروه‌های هیدروکسیل روی مولکول‌های مواد جانبی مربوط می‌شود و گروه‌های هیدروکسیل با گروه‌های مربوطه HPMC پیوندهای هیدروژنی تشکیل می‌دهند تا چسبندگی بیشتری ایجاد کنند. چسبندگی ضعیف می‌شود و یک طرفه و فیلم پوشش تمایل به جدا شدن دارند. تعداد گروه‌های هیدروکسیل روی زنجیره مولکولی سلولز میکروکریستالی زیاد است و نیروی چسبندگی بالایی دارد و قرص‌های تهیه شده از لاکتوز و سایر قندها نیروی چسبندگی متوسطی دارند. استفاده از روان‌کننده‌ها، به ویژه روان‌کننده‌های آبگریز مانند اسید استئاریک، استئارات منیزیم و استئارات گلیسریل، پیوند هیدروژنی بین هسته قرص و پلیمر موجود در محلول پوشش را کاهش می‌دهد و باعث می‌شود نیروی چسبندگی کاهش یابد و با افزایش روان‌کنندگی، نیروی چسبندگی به تدریج ضعیف می‌شود. به طور کلی، هر چه مقدار روان‌کننده بیشتر باشد، چسبندگی بیشتر تضعیف می‌شود. علاوه بر این، در انتخاب نوع قرص، تا حد امکان باید از نوع قرص گرد محدب الطرفین برای پوشش استفاده شود که می‌تواند بروز نقص پوشش را کاهش دهد.

دوم، تنظیم دوز مایع پوشش، افزایش محتوای جامد در مایع پوشش یا ویسکوزیته مایع پوشش و بهبود استحکام و چسبندگی فیلم پوشش است که روشی ساده برای حل مشکل است. به طور کلی، محتوای جامد در سیستم پوشش آبی 12٪ و محتوای جامد در سیستم حلال آلی 5٪ تا 8٪ است.

تفاوت در ویسکوزیته مایع پوشش، سرعت و درجه نفوذ مایع پوشش به هسته قرص را تحت تأثیر قرار می‌دهد. وقتی نفوذ کم یا بدون نفوذ باشد، چسبندگی بسیار کم است. ویسکوزیته مایع پوشش و خواص فیلم پوشش به وزن مولکولی متوسط ​​پلیمر در فرمولاسیون مربوط می‌شود. هرچه وزن مولکولی متوسط ​​بالاتر باشد، سختی فیلم پوشش بیشتر، خاصیت ارتجاعی و مقاومت در برابر سایش کمتر است. به عنوان مثال، HPMC موجود در بازار به دلیل تفاوت در وزن مولکولی متوسط، درجه‌های ویسکوزیته مختلفی برای انتخاب دارد. علاوه بر تأثیر پلیمر، افزودن نرم‌کننده‌ها یا افزایش محتوای تالک می‌تواند میزان ترک خوردگی لبه فیلم را کاهش دهد، اما افزودن رنگ‌های اکسید آهن و دی اکسید تیتانیوم نیز می‌تواند بر استحکام فیلم پوشش تأثیر بگذارد، بنابراین باید در حد اعتدال استفاده شود.

سوم، در عملیات پوشش‌دهی، افزایش سرعت پاشش ضروری است، به خصوص هنگامی که پوشش‌دهی برای اولین بار شروع می‌شود، سرعت پاشش باید کمی سریع‌تر باشد، به طوری که هسته قرص در مدت زمان کوتاهی با لایه‌ای از فیلم پوشانده شود، که نقش محافظت از هسته قرص را ایفا می‌کند. افزایش سرعت پاشش همچنین می‌تواند دمای بستر، سرعت تبخیر و دمای فیلم را کاهش دهد، تنش داخلی را کاهش دهد و همچنین میزان ترک خوردگی فیلم را کاهش دهد. در عین حال، سرعت چرخش تابه پوشش‌دهی را در بهترین حالت تنظیم کنید و بافل را به طور معقول تنظیم کنید تا اصطکاک و سایش کاهش یابد.

۲. چسبندگی و تاول زدن

در فرآیند پوشش‌دهی، وقتی چسبندگی سطح مشترک بین دو برش بیشتر از نیروی جداسازی مولکولی باشد، چندین برش (ذرات متعدد) به طور خلاصه به هم متصل شده و سپس از هم جدا می‌شوند. وقتی تعادل بین اسپری و خشک شدن خوب نباشد، فیلم خیلی مرطوب باشد، فیلم به دیواره ظرف می‌چسبد یا به یکدیگر می‌چسبد، اما باعث شکستگی فیلم در محل چسبندگی نیز می‌شود. در اسپری، وقتی قطرات کاملاً خشک نشده باشند، قطرات نشکسته در فیلم پوشش موضعی باقی می‌مانند، حباب‌های کوچکی وجود دارند که یک لایه پوشش حبابی تشکیل می‌دهند، به طوری که ورق پوشش حباب‌دار به نظر می‌رسد.

۲.۱ تحلیل دلایل اصلی

میزان و بروز این نقص پوشش عمدتاً به دلیل شرایط عملیاتی پوشش، عدم تعادل بین اسپری و خشک شدن است. سرعت اسپری خیلی سریع است یا حجم گاز اتمیزه شده خیلی زیاد است. سرعت خشک شدن به دلیل حجم کم ورودی هوا یا دمای پایین ورودی هوا و دمای پایین بستر ورق خیلی کند است. ورق به موقع لایه به لایه خشک نمی‌شود و چسبندگی یا حباب ایجاد می‌شود. علاوه بر این، به دلیل زاویه یا فاصله نامناسب اسپری، مخروط تشکیل شده توسط اسپری کوچک است و مایع پوشش در یک ناحیه خاص متمرکز می‌شود و در نتیجه رطوبت موضعی ایجاد می‌شود و در نتیجه چسبندگی ایجاد می‌شود. سرعت پایین دیگ پوشش، نیروی گریز از مرکز خیلی کم است، غلتک فیلم خوب نیست و همچنین چسبندگی ایجاد می‌کند.

ویسکوزیته مایع پوشش خیلی زیاد است، که این هم یکی از دلایل است. ویسکوزیته مایع لباس زیاد است، به راحتی قطرات مه بزرگتری تشکیل می‌دهد، توانایی نفوذ آن به هسته ضعیف است، تجمع و چسبندگی یک طرفه بیشتری دارد، در عین حال، چگالی فیلم ضعیف است، حباب‌های بیشتری تشکیل می‌شود. اما این تأثیر زیادی بر چسبندگی‌های گذرا ندارد.

علاوه بر این، نوع نامناسب فیلم نیز باعث چسبندگی می‌شود. اگر فیلم صاف در ظرف پوشش‌دهی به خوبی نورد نشود، روی هم قرار می‌گیرد و به راحتی می‌تواند باعث ایجاد فیلم دو یا چند لایه شود. در تولید آزمایشی ما از قرص‌های بوفلومدیل هیدروکلراید، به دلیل پوشش صاف، قطعات زیادی روی هم افتاده در ظرف پوشش‌دهی شاه بلوط آبی معمولی ظاهر شدند.

۲.۲ راهکارها

عمدتاً برای تنظیم سرعت اسپری و خشک کردن برای دستیابی به تعادل دینامیکی است. سرعت اسپری را کاهش دهید، حجم هوای ورودی و دمای هوا را افزایش دهید، دمای بستر و سرعت خشک کردن را افزایش دهید. سطح پوشش اسپری را افزایش دهید، اندازه متوسط ​​ذرات قطرات اسپری را کاهش دهید یا فاصله بین تفنگ اسپری و بستر ورق را تنظیم کنید، به طوری که با تنظیم فاصله بین تفنگ اسپری و بستر ورق، میزان چسبندگی گذرا کاهش یابد.

تنظیم مقدار محلول پوشش، افزایش مقدار جامد در محلول پوشش، کاهش مقدار حلال یا افزایش غلظت اتانول به طور مناسب در محدوده ویسکوزیته؛ همچنین می‌توان مواد ضد چسبندگی مانند پودر تالک، استئارات منیزیم، پودر سیلیکاژل یا پپتید اکسید را به طور مناسب اضافه کرد. این مواد می‌توانند سرعت پوشش‌دهی را به طور مناسب بهبود بخشند و نیروی گریز از مرکز بستر را افزایش دهند.

پوشش ورق مناسب را انتخاب کنید. با این حال، برای ورق‌های مسطح، مانند قرص‌های بوفلومدیل هیدروکلراید، پوشش با موفقیت بعداً با استفاده از یک تابه پوشش کارآمد یا با نصب یک مانع در تابه پوشش معمولی برای ترویج نورد ورق انجام شد.

۳. پوست یک طرفه خشن و چروکیده

در فرآیند پوشش‌دهی، به دلیل اینکه مایع پوشش‌دهی به خوبی پخش نمی‌شود، پلیمر خشک شده پراکنده نمی‌شود، رسوب نامنظم یا چسبندگی روی سطح فیلم ایجاد می‌شود و در نتیجه رنگ ضعیف و سطح ناهموار ایجاد می‌شود. پوست چروکیده نوعی سطح ناهموار است که در نمایش بصری، زبری بیش از حد ایجاد می‌کند.

۳.۱ تحلیل دلایل اصلی

مورد اول مربوط به هسته تراشه است. هرچه زبری سطح اولیه هسته بیشتر باشد، زبری سطح محصول پوشش داده شده نیز بیشتر خواهد بود.

ثانیاً، رابطه بسیار خوبی با تجویز محلول پوشش دارد. عموماً اعتقاد بر این است که وزن مولکولی، غلظت و افزودنی‌های پلیمر در محلول پوشش با زبری سطح فیلم پوشش مرتبط هستند. آنها با تأثیر بر ویسکوزیته محلول پوشش عمل می‌کنند و زبری پوشش فیلم تقریباً با ویسکوزیته محلول پوشش خطی است و با افزایش ویسکوزیته افزایش می‌یابد. مقدار جامد زیاد در محلول پوشش می‌تواند به راحتی باعث درشت شدن یک طرفه شود.

در نهایت، این مربوط به عملیات پوشش‌دهی است. سرعت اتمیزه شدن خیلی کم یا خیلی زیاد است (اثر اتمیزه شدن خوب نیست)، که برای پخش قطرات مه کافی نیست و یک پوست چروکیده یک طرفه تشکیل می‌دهد. و حجم هوای خشک بیش از حد (هوای خروجی خیلی زیاد است) یا دمای خیلی بالا، تبخیر سریع، به خصوص جریان هوای خیلی زیاد، جریان گردابی ایجاد می‌کند، همچنین باعث می‌شود پخش قطرات خوب نباشد.

۳.۲ راه‌حل‌ها

اولین مورد، بهبود کیفیت هسته است. با فرض اطمینان از کیفیت هسته، مقدار محلول پوشش را تنظیم کرده و ویسکوزیته (غلظت) یا محتوای جامد محلول پوشش را کاهش دهید. محلول پوشش محلول در الکل یا محلول پوشش الکل-2-آب را می‌توان انتخاب کرد. سپس شرایط عملیاتی را تنظیم کنید، سرعت دیگ پوشش را به طور مناسب بهبود بخشید، فیلم را به طور یکنواخت رول کنید، اصطکاک را افزایش دهید و پخش مایع پوشش را افزایش دهید. اگر دمای بستر بالا باشد، حجم هوای ورودی و دمای هوای ورودی را کاهش دهید. اگر دلایل اسپری وجود دارد، فشار اتمیزه کردن باید افزایش یابد تا سرعت اسپری افزایش یابد و درجه اتمیزه کردن و حجم اسپری باید بهبود یابد تا قطرات مه به طور قوی روی سطح ورق پخش شوند، به طوری که قطرات مه با قطر متوسط ​​کوچکتر تشکیل شوند و از وقوع قطرات مه بزرگ، به ویژه برای مایع پوشش با ویسکوزیته بالا، جلوگیری شود. فاصله بین تفنگ اسپری و بستر ورق نیز قابل تنظیم است. تفنگ اسپری با قطر نازل کوچک (015 میلی متر ~ 1.2 میلی متر) و سرعت جریان بالای گاز اتمیزه کننده انتخاب می‌شود. شکل اسپری به طیف وسیعی از جریان مه با زاویه مخروط مسطح تنظیم می‌شود، به طوری که قطرات در یک منطقه مرکزی بزرگتر پراکنده می‌شوند.

۴. شناسایی پل

۴.۱ تحلیل دلایل اصلی

این اتفاق زمانی می‌افتد که سطح فیلم علامت‌گذاری یا علامت‌گذاری شده باشد. از آنجا که غشای لباس پارامترهای مکانیکی معقولی مانند ضریب الاستیسیته بالا، استحکام ضعیف فیلم، چسبندگی ضعیف و غیره را مدیون است، در فرآیند خشک شدن غشای لباس، کشش زیادی ایجاد می‌شود، از سطح غشای لباس، اثر انگشت ایجاد می‌شود، انقباض و پل زدن غشا رخ می‌دهد، باعث می‌شود بریدگی یک طرفه ناپدید شود یا لوگو مشخص نباشد، دلایل این پدیده در تجویز مایع پوشش نهفته است.

۴.۲ راه حل

مقدار محلول پوشش را تنظیم کنید. از پلیمرهای با وزن مولکولی کم یا مواد تشکیل دهنده فیلم با چسبندگی بالا استفاده کنید. مقدار حلال را افزایش دهید تا ویسکوزیته محلول پوشش کاهش یابد. مقدار نرم کننده را افزایش دهید تا تنش داخلی کاهش یابد. اثر نرم کننده های مختلف متفاوت است، پلی اتیلن گلیکول 200 بهتر از پروپیلن گلیکول و گلیسیرین است. همچنین می توان سرعت اسپری را کاهش داد. دمای ورودی هوا را افزایش دهید، دمای بستر ورق را افزایش دهید تا پوشش تشکیل شده قوی باشد، اما از ترک خوردگی لبه جلوگیری شود. علاوه بر این، در طراحی قالب مشخص شده، باید تا حد امکان به عرض زاویه برش و سایر نکات ظریف توجه کنیم تا از وقوع پدیده پل جلوگیری شود.

۵. رنگ‌آمیزی غشای لباس

۵.۱ تحلیل دلایل اصلی

در بسیاری از محلول‌های پوشش‌دهی، رنگدانه‌ها یا رنگ‌هایی وجود دارند که در محلول پوشش‌دهی معلق هستند و به دلیل عملیات پوشش‌دهی نامناسب، توزیع رنگ یکنواخت نیست و تفاوت رنگ بین برش‌ها یا در قسمت‌های مختلف برش‌ها ایجاد می‌شود. دلیل اصلی این است که سرعت دیگ پوشش‌دهی خیلی کند است یا راندمان اختلاط ضعیف است و اثر پوشش‌دهی یکنواخت بین قطعات در زمان معمول پوشش‌دهی حاصل نمی‌شود. غلظت رنگدانه یا رنگ در مایع پوشش‌دهی رنگی خیلی زیاد است یا محتوای جامد خیلی زیاد است، یا سرعت پاشش مایع پوشش‌دهی خیلی سریع است، دمای بستر خیلی بالاست، به طوری که مایع پوشش‌دهی رنگی به موقع رول نمی‌شود. چسبندگی فیلم نیز می‌تواند ایجاد شود. شکل نامناسب قطعه، مانند قطعه بلند، قطعه کپسولی شکل، به دلیل رول شدن به عنوان قطعه گرد، باعث تفاوت رنگ نیز می‌شود.

۵.۲ راه حل

سرعت سینی پوشش یا تعداد بافل‌ها را افزایش دهید و در حالت مناسب تنظیم کنید تا ورق در سینی به طور یکنواخت بچرخد. سرعت اسپری مایع پوشش را کاهش دهید، دمای بستر را کم کنید. در طراحی تجویزی محلول پوشش رنگی، دوز یا محتوای جامد رنگدانه یا رنگ باید کاهش یابد و رنگدانه با پوشش قوی انتخاب شود. رنگدانه یا رنگ باید ظریف و ذرات آن کوچک باشند. رنگ‌های نامحلول در آب بهتر از رنگ‌های محلول در آب هستند، رنگ‌های نامحلول در آب به راحتی رنگ‌های محلول در آب با آب مهاجرت نمی‌کنند و سایه، پایداری و در کاهش بخار آب، اکسیداسیون بر نفوذپذیری فیلم نیز بهتر از رنگ‌های محلول در آب است. همچنین نوع قطعه مناسب را انتخاب کنید. در فرآیند پوشش فیلم، اغلب مشکلات مختلفی وجود دارد، اما مهم نیست چه نوع مشکلاتی وجود داشته باشد، عوامل زیادی وجود دارند که می‌توان با بهبود کیفیت هسته، تنظیم تجویز پوشش و عملکرد، به منظور دستیابی به کاربرد انعطاف‌پذیر و عملکرد دیالکتیکی، آنها را حل کرد. با تسلط بر فناوری پوشش‌دهی، توسعه و کاربرد ماشین‌آلات جدید پوشش‌دهی و مواد پوشش‌دهی فیلم، فناوری پوشش‌دهی تا حد زیادی بهبود خواهد یافت و پوشش‌دهی فیلم نیز در تولید فرآورده‌های جامد به سرعت توسعه خواهد یافت.


زمان ارسال: ۲۵ آوریل ۲۰۲۴