Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)wird im In- und Ausland als einer der wichtigsten pharmazeutischen Hilfsstoffe verwendet. HPMC kann als Filmbildner, Klebstoff, Retardmittel, Suspensionsmittel, Emulgator, Sprengmittel usw. verwendet werden.
Pharmazeutische Hilfsstoffe sind ein wichtiger Bestandteil pharmazeutischer Präparate. Ihre Aufgabe besteht darin, sicherzustellen, dass Arzneimittel auf eine bestimmte Art und Weise gezielt in das Gewebe transportiert werden, sodass sie mit einer bestimmten Geschwindigkeit und Zeit im Körper freigesetzt werden. Daher ist die Auswahl geeigneter Hilfsstoffe einer der Schlüsselfaktoren für die therapeutische Wirkung pharmazeutischer Präparate.
1 Eigenschaften von HPMC
HPMC weist viele Eigenschaften auf, die andere Trägerstoffe nicht aufweisen. Es ist hervorragend in kaltem Wasser löslich. Unter leichtem Rühren löst es sich zu einer klaren Lösung auf. In heißem Wasser über 60 °C ist es hingegen grundsätzlich unlöslich und löst sich erst bei Raumtemperatur auf. Da es sich um einen nichtionischen Celluloseether handelt, ist seine Lösung frei von Ionenladungen, Metallsalzen oder ionischen organischen Verbindungen. Dadurch wird sichergestellt, dass HPMC bei der Herstellung nicht mit anderen Rohstoffen reagiert. Aufgrund der starken Antisensitivität und des zunehmenden Substitutionsgrads der Molekülstruktur wird auch die Antisensitivität erhöht. Bei Verwendung von HPMC als Adjuvans ist die Wirkungsdauer im Vergleich zu anderen herkömmlichen Adjuvantien (Stärke, Dextrin, Zuckerpulver) stabiler. Es weist eine metabolische Trägheit auf. Als pharmazeutischer Hilfsstoff kann es weder verstoffwechselt noch absorbiert werden und liefert daher keine Kalorien in Medikamenten und Lebensmitteln. Es eignet sich hervorragend als kalorienarme, salzfreie und antiallergene Medizin sowie als Nahrungsmittel für Diabetiker. HPMC ist säure- und alkalibeständiger, doch wenn der pH-Wert 2–11 überschreitet und es höheren Temperaturen oder einer längeren Lagerzeit ausgesetzt wird, sinkt die Viskosität. Wässrige Lösungen sind oberflächenaktiv und weisen moderate Oberflächen- und Grenzflächenspannungen auf. Sie emulgieren wirksam in Zweiphasensystemen und können als wirksamer Stabilisator und Schutzkolloid verwendet werden. Wässrige Lösungen besitzen hervorragende filmbildende Eigenschaften und eignen sich gut als Überzugsmaterial für Tabletten und Pillen. Der gebildete Film ist farblos und zäh. Durch Zugabe von Glycerin lässt sich die Plastizität erhöhen.
2.Anwendung von HPMC in der Tablettenproduktion
2.1 Auflösung verbessern
Die Verwendung einer HPMC-Ethanollösung oder einer wässrigen Lösung als Benetzungsmittel zur Granulierung verbessert die Auflösung der Tabletten. Der Effekt ist bemerkenswert, und die in die Tablette gepresste Folie weist eine bessere Härte und ein glatteres Aussehen auf. Löslichkeit der Renimodipin-Tablette: Die Löslichkeit des Klebstoffs betrug 17,34 % bzw. 28,84 %, wenn der Klebstoff aus 40 % Ethanol, 5 % Polyvinylpyrrolidon (40 %) Ethanollösung, 1 % Natriumdodecylsulfat (40 %) Ethanollösung, 3 % HPMC aufgelöst in 10 % Stärkebrei, 3 % HPMC-Lösung bzw. 5 % HPMC-Lösung bestand. 30,84 %, 75,46 %, 84,5 %, 88 %. Auflösungsrate von Piperinsäuretabletten: Wenn der Klebstoff 12 % Ethanol, 1 % HPMC (40 %) Ethanollösung, 2 % HPMC (40 %) Ethanollösung oder 3 % HPMC (40 %) Ethanollösung ist, beträgt die Auflösungsrate 80,94 %, 86,23 %, 90,45 % bzw. 99,88 %. Auflösungsrate von Cimetidintabletten: Wenn der Klebstoff 10 % Stärkeaufschlämmung und 3 % HPMC (40 %) Ethanollösung war, betrug die Auflösungsrate 76,2 % bzw. 97,54 %.
Aus den obigen Daten ist ersichtlich, dass die Ethanollösung und die wässrige Lösung von HPMC die Auflösung von Arzneimitteln verbessern, was hauptsächlich auf die Suspension und Oberflächenaktivität von HPMC zurückzuführen ist, da die Oberflächenspannung zwischen der Lösung und den festen Arzneimitteln verringert wird und die Feuchtigkeit erhöht wird, was der Auflösung der Arzneimittel förderlich ist.
2.2 Verbesserung der Beschichtungsqualität
HPMC als filmbildendes Material hat im Vergleich zu anderen filmbildenden Materialien (Acrylharz, Polyethylenpyrrolidon) den größten Vorteil in seiner Wasserlöslichkeit. Es benötigt keine organischen Lösungsmittel, ist sicher in der Handhabung und bequem. UndHPMChat eine Vielzahl von Viskositätsspezifikationen, entsprechende Auswahl, Beschichtungsfilmqualität, und das Erscheinungsbild ist besser als bei anderen Materialien. Ciprofloxacinhydrochlorid-Tabletten sind weiße, einfache Tabletten mit beidseitiger Beschriftung. Diese Pillen sind schwer mit einem dünnen Film zu überziehen. Durch Experimente wurde die Viskosität eines wasserlöslichen Weichmachers mit 50 MPa#s ausgewählt, um die innere Spannung des dünnen Films zu reduzieren, Beschichtungstabletten ohne Brücken/Schweiß 0, 0, 0, 0/Orangenhaut/Öldurchlässigkeit 0/Risse, usw. zu beschichten, die Qualitätsprobleme verursachen, die Beschichtungsflüssigkeit bildet einen Film, der gut haftet und die Wortränder ohne Leckagen, lesbar, einseitig hell und schön macht. Verglichen mit herkömmlichen Beschichtungsflüssigkeiten ist dieses Rezept einfach und angemessen und die Kosten sind erheblich reduziert.
Veröffentlichungszeit: 25. April 2024