Hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC)sa používa ako jedna z najväčších farmaceutických pomocných látok doma aj v zahraničí. HPMC sa môže použiť ako filmotvorné činidlo, lepidlo, činidlo s predĺženým uvoľňovaním, suspenzné činidlo, emulgátor, dezintegračné činidlo atď.
Farmaceutické pomocné látky sú dôležitou súčasťou farmaceutických prípravkov a ich úlohou je zabezpečiť selektívny transport liečiv do tkanív určitým spôsobom a postupom, aby sa liečivá v tele uvoľňovali určitou rýchlosťou a časom. Preto je výber vhodných pomocných látok jedným z kľúčových faktorov terapeutického účinku farmaceutických prípravkov.
1 Vlastnosti HPMC
HPMC má mnoho vlastností, ktoré iné pomocné látky nemajú. Má vynikajúcu rozpustnosť v studenej vode. Pokiaľ sa pridá do studenej vody a mierne sa premieša, môže sa rozpustiť do číreho roztoku. Naopak, v horúcej vode nad 60 °C je v podstate nerozpustný a môže sa len rozpustiť. Je to neiónový éter celulózy, jeho roztok nemá iónový náboj a kovové soli ani iónové organické zlúčeniny, takže HPMC nereaguje s inými surovinami počas výrobného procesu. Vďaka silnej antisenzitivite a so zvýšením stupňa substitúcie molekulárnej štruktúry sa zvyšuje aj antisenzitivita, takže použitie HPMC ako adjuvans má v porovnaní s použitím iných tradičných adjuvans (škrob, dextrín, cukorný prášok) stabilnejšiu dobu účinku. Má metabolickú inerciu. Ako farmaceutická pomocná látka sa nedá metabolizovať ani absorbovať, takže v liekoch a potravinách neposkytuje kalórie. Má jedinečné využitie pre nízkokalorické, bezsolné a nealergénne lieky a potraviny potrebné pre diabetikov. HPMC je stabilnejšia voči kyselinám a zásadám, ale ak prekročí pH 2 až 11 a je vystavená vyššej teplote alebo je doba skladovania dlhšia, viskozita sa zníži. Vodný roztok poskytuje povrchovú aktivitu a vykazuje mierne hodnoty povrchového napätia a medzifázového napätia. Má účinnú emulgáciu v dvojfázovom systéme a možno ho použiť ako účinný stabilizátor a ochranný koloid. Vodný roztok má vynikajúce filmotvorné vlastnosti a je dobrým poťahovým materiálom pre tablety a pilulky. Film, ktorý vytvára, je bezfarebný a pevný. Jeho plasticitu možno zvýšiť aj pridaním glycerolu.
2. Aplikácia HPMC pri výrobe tabliet
2.1 Zlepšenie rozpúšťania
Použitím etanolového roztoku HPMC alebo vodného roztoku ako zmáčadla na granuláciu sa dosiahne pozoruhodný účinok na zlepšenie rozpúšťania tabliet a po vylisovaní do filmu sa zlepší tvrdosť a vzhľad filmu sa zlepší. Rozpustnosť tabliet renimodipínu: rozpustnosť lepidla bola 17,34 % a 28,84 %, keď bolo lepidlom 40 % etanol, 5 % roztok polyvinylpyrolidónu (40 %) etanol, 1 % roztok dodecylsulfátu sodného (40 %) etanol, 3 % HPMC rozpustené v 10 % škrobovej buničine, 3 % roztok HPMC a 5 % roztok HPMC. 30,84 %, 75,46 %, 84,5 % a 88 %. Rýchlosť rozpúšťania tabliet kyseliny piperovej: keď je lepidlo 12 % etanol, 1 % roztok HPMC (40 %) etanol, 2 % roztok HPMC (40 %) etanol, 3 % roztok HPMC (40 %) etanol, je rýchlosť rozpúšťania 80,94 %, 86,23 %, 90,45 % a 99,88 %. Rýchlosť rozpúšťania tabliet cimetidínu: keď je lepidlo 10 % škrobová suspenzia a 3 % roztok HPMC (40 %) etanol, je rýchlosť rozpúšťania 76,2 % a 97,54 %.
Z vyššie uvedených údajov je zrejmé, že etanolový roztok a vodný roztok HPMC majú vplyv na zlepšenie rozpúšťania liečiv, čo je hlavne výsledkom suspenznej a povrchovej aktivity HPMC, zníženia povrchového napätia medzi roztokom a pevnými liečivami a zvýšenia vlhkosti, čo prispieva k rozpúšťaniu liečiv.
2.2 Zlepšenie kvality náteru
HPMC ako filmotvorný materiál má v porovnaní s inými filmotvornými materiálmi (akrylová živica, polyetylénpyrolidón) najväčšiu výhodu v rozpustnosti vo vode, nepotrebuje organické rozpúšťadlá, je bezpečná a pohodlná.HPMCMá rôzne špecifikácie viskozity, vhodný výber, kvalitu poťahového filmu, vzhľad je lepší ako u iných materiálov. Tablety ciprofloxacín hydrochloridu sú biele hladké tablety s obojstranným písmom. Tieto tablety sú náročné na poťahovanie tenkým filmom, experimentálne sa vyberá vo vode rozpustné zmäkčovadlo s viskozitou 50 MPa # s, ktoré môže znížiť vnútorné napätie tenkého filmu, poťahová tableta bez mostíkov/potu 0, 0, 0, 0 / pomarančová kôra/priepustnosť oleja, 0 / praskliny, ako napríklad problém s kvalitou, tvorba filmu poťahovacej kvapaliny, dobrá priľnavosť a okraje bez presakovania, čitateľné, jednostranne jasné, krásne. V porovnaní s tradičnou poťahovacou kvapalinou je tento predpis jednoduchý a rozumný a náklady sú výrazne znížené.
Čas uverejnenia: 25. apríla 2024