Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC)tiek izmantots kā viena no lielākajām farmaceitiskajām palīgvielām gan mājās, gan ārzemēs. HPMC var izmantot kā plēvi veidojošu līdzekli, līmi, ilgstošas darbības līdzekli, suspensijas līdzekli, emulgatoru, irdinātāju utt.
Farmaceitiskās palīgvielas ir svarīga farmaceitisko preparātu sastāvdaļa, un to loma ir nodrošināt zāļu selektīvu transportēšanu uz audiem noteiktā veidā un procedūrā, lai zāles organismā izdalītos noteiktā ātrumā un laikā. Tāpēc piemērotu palīgvielu izvēle ir viens no galvenajiem faktoriem farmaceitisko preparātu terapeitiskajā iedarbībā.
1 HPMC īpašības
HPMC piemīt daudzas īpašības, kādas nepiemīt citām palīgvielām. Tam ir lieliska šķīdība ūdenī aukstā ūdenī. Pievienojot to aukstā ūdenī un nedaudz maisot, tas var izšķīst caurspīdīgā šķīdumā. Turpretī tas praktiski nešķīst karstā ūdenī virs 60°C un var izšķīdināt tikai tad, ja tas ir šķīstošs. Tas ir nejonu celulozes ēteris, tā šķīdumam nav jonu lādiņa, un tas satur metālu sāļus vai jonu organiskos savienojumus, lai nodrošinātu, ka HPMC nereaģē ar citām izejvielām preparāta ražošanas procesā. Pateicoties spēcīgai antireakcijas spējai un molekulārās struktūras aizvietošanas pakāpes palielināšanās, antireakcijas spēja tiek uzlabota, izmantojot HPMC kā palīgvielas, salīdzinot ar citām tradicionālajām palīgvielām (cieti, dekstrīnu, cukura pulveri), efektīvā perioda kvalitāte ir stabilāka. Tam ir vielmaiņas inerce. Kā farmaceitiska palīgviela to nevar metabolizēt vai absorbēt, tāpēc tas nenodrošina kalorijas medicīnā un pārtikā. Tam ir unikāla pielietojamība zemas kaloritātes, bezsāls un nealerģiskām zālēm un pārtikai, kas nepieciešama diabēta slimniekiem. HPMC ir stabilāks pret skābēm un sārmiem, bet, ja tā pH pārsniedz 2–11 un tiek pakļauts augstākai temperatūrai vai ilgākam uzglabāšanas laikam, viskozitāte samazinās. Ūdens šķīdums nodrošina virsmas aktivitāti un tam ir mērenas virsmas spraiguma un starpfāžu spraiguma vērtības. Tam piemīt efektīva emulgācija divfāžu sistēmā, un to var izmantot kā efektīvu stabilizatoru un aizsargkoloīdu. Ūdens šķīdumam piemīt izcilas plēves veidošanas īpašības, un tas ir labs pārklājuma materiāls tabletēm un dražām. Tā izveidotā plēve ir bezkrāsaina un izturīga. Tās plastiskumu var palielināt arī, pievienojot glicerīnu.
2. HPMC pielietojums tablešu ražošanā
2.1 Uzlabot šķīdināšanu
Izmantojot HPMC etanola šķīdumu vai ūdens šķīdumu kā mitrinātāju granulēšanai, lai uzlabotu tablešu šķīšanu, efekts ir ievērojams, un, iepresējot plēvē, tā iegūst labāku cietību un gludu izskatu. Renimodipīna tabletes šķīdība: līmes šķīdība bija 17,34% un 28,84%, ja līme bija 40% etanols, 5% polivinilpirolidona (40%) etanola šķīdums, 1% nātrija dodecilsulfāta (40%) etanola šķīdums, 3% HPMC, kas izšķīdināts 10% cietes mīkstumā, 3% HPMC šķīdumā, 5% HPMC šķīdumā. Attiecīgi 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Piperīnskābes tablešu šķīšanas ātrums: ja līmviela ir 12 % etanols, 1 % HPMC (40 %) etanola šķīdums, 2 % HPMC (40 %) etanola šķīdums, 3 % HPMC (40 %) etanola šķīdums, šķīšanas ātrums ir attiecīgi 80,94 %, 86,23 %, 90,45 % un 99,88 %. Cimetidīna tablešu šķīšanas ātrums: ja līmviela bija 10 % cietes suspensija un 3 % HPMC (40 %) etanola šķīdums, šķīšanas ātrums bija attiecīgi 76,2 % un 97,54 %.
No iepriekš minētajiem datiem var redzēt, ka HPMC etanola šķīdums un ūdens šķīdums uzlabo zāļu šķīšanu, kas galvenokārt ir HPMC suspensijas un virsmas aktivitātes rezultāts, samazinot virsmas spraigumu starp šķīdumu un cietajām zālēm, palielinot mitrumu, kas veicina zāļu šķīšanu.
2.2 Uzlabot pārklājuma kvalitāti
HPMC kā plēvi veidojošs materiāls, salīdzinot ar citiem plēvi veidojošiem materiāliem (akrilsveķiem, polietilēnpirolidonu), lielākā priekšrocība ir tā šķīdība ūdenī, nav nepieciešami organiskie šķīdinātāji, droša darbība un ērtība.HPMCIr dažādas viskozitātes specifikācijas, atbilstoša izvēle, pārklājuma plēves kvalitāte, izskats ir labāks nekā citiem materiāliem. Ciprofloksacīna hidrohlorīda tabletes ir baltas, vienkāršas tabletes ar divpusēju uzrakstu. Šīm tabletēm ir grūti uzklāt plānu plēves pārklājumu, eksperimenta ceļā izvēloties ūdenī šķīstošu plastifikatoru ar viskozitāti 50 MPa # s, kas var samazināt plānās plēves iekšējo spriegumu, pārklājot tableti bez tiltiņiem/sviedriem 0, 0, 0, 0 / apelsīna mizas/eļļas caurlaidības, 0 / plaisām, piemēram, kvalitātes problēmām, pārklājuma šķidruma plēves veidošanos, labu saķeri un vārda malas nodrošināšanu bez noplūdes, salasāmu, vienpusēju spilgtumu, skaistu. Salīdzinot ar tradicionālo pārklājuma šķidrumu, šī recepte ir vienkārša un saprātīga, un izmaksas ir ievērojami samazinātas.
Publicēšanas laiks: 2024. gada 25. aprīlis