Hydroxypropylméthylcellulose (HPMC)L'HPMC est l'un des excipients pharmaceutiques les plus utilisés en Chine et à l'étranger. Elle peut servir d'agent filmogène, d'adhésif, d'agent à libération prolongée, d'agent de suspension, d'émulsifiant, d'agent de désintégration, etc.
Les excipients pharmaceutiques constituent une partie essentielle des préparations pharmaceutiques. Leur rôle est d'assurer un transport sélectif des principes actifs vers les tissus, selon un mode et un processus précis, permettant ainsi leur libération dans l'organisme à une vitesse et dans un délai déterminés. Par conséquent, le choix d'excipients appropriés est un facteur clé de l'efficacité thérapeutique des préparations pharmaceutiques.
1 Propriétés de l'HPMC
L'HPMC possède de nombreuses caractéristiques uniques parmi les excipients. Sa solubilité dans l'eau froide est excellente : il suffit de l'ajouter à de l'eau froide et de remuer légèrement pour obtenir une solution transparente. En revanche, elle est pratiquement insoluble dans l'eau chaude (au-dessus de 60 °C) et ne se dissout qu'à basse température. Éther de cellulose non ionique, sa solution ne présente aucune charge ionique, ni de sels métalliques ou de composés organiques ioniques, ce qui garantit l'absence de réaction avec les autres matières premières lors de la fabrication. Dotée d'une forte activité antisensibilisante, renforcée par l'augmentation du degré de substitution de sa structure moléculaire, l'HPMC, utilisée comme adjuvant, offre une durée d'efficacité plus stable que les adjuvants traditionnels (amidon, dextrine, sucre en poudre). Son inertie métabolique fait qu'en tant qu'excipient pharmaceutique, elle n'est ni métabolisée ni absorbée, et n'apporte donc aucune calorie dans les médicaments et les aliments. L'HPMC présente un intérêt particulier pour la fabrication de médicaments et d'aliments hypocaloriques, sans sel et non allergènes, répondant aux besoins des personnes diabétiques. Bien que stable en milieu acide et alcalin, sa viscosité diminue au-delà d'un pH compris entre 2 et 11, sous l'effet d'une température élevée ou d'une durée de stockage prolongée. En solution aqueuse, elle confère une activité de surface et présente des tensions superficielles et interfaciales modérées. Elle assure une émulsification efficace dans les systèmes biphasiques et peut être utilisée comme stabilisant et colloïde protecteur performant. Dotée d'excellentes propriétés filmogènes, la solution aqueuse constitue un excellent matériau d'enrobage pour les comprimés et les gélules. Le film ainsi formé est incolore et résistant. Sa plasticité peut être accrue par l'ajout de glycérol.
2. Application de l'HPMC dans la production de comprimés
2.1 Améliorer la dissolution
L'utilisation d'une solution éthanolique ou aqueuse d'HPMC comme agent mouillant pour la granulation améliore considérablement la dissolution des comprimés. Le film obtenu après compression présente une meilleure dureté et un aspect lisse. Solubilité des comprimés de rénimodipine : la solubilité de l'adhésif était de 17,34 % et 28,84 % respectivement pour les solutions suivantes : éthanol à 40 %, solution éthanolique de polyvinylpyrrolidone à 40 % à 5 %, solution éthanolique de dodécylsulfate de sodium à 40 % à 1 %, HPMC à 3 % dissous dans 10 % de pulpe d'amidon, solution d'HPMC à 3 % et solution d'HPMC à 5 %. Les valeurs obtenues étaient respectivement de 30,84 %, 75,46 %, 84,5 % et 88 %. Taux de dissolution des comprimés d'acide pipérique : lorsque l'adhésif est composé de 12 % d'éthanol, de 1 % de solution éthanolique d'HPMC (40 %), de 2 % de solution éthanolique d'HPMC (40 %) et de 3 % de solution éthanolique d'HPMC (40 %), le taux de dissolution est respectivement de 80,94 %, 86,23 %, 90,45 % et 99,88 %. Taux de dissolution des comprimés de cimétidine : lorsque l'adhésif est composé de 10 % de suspension d'amidon et de 3 % de solution éthanolique d'HPMC (40 %), le taux de dissolution est respectivement de 76,2 % et 97,54 %.
D'après les données ci-dessus, il apparaît que la solution éthanolique et la solution aqueuse d'HPMC ont pour effet d'améliorer la dissolution des médicaments, ce qui est principalement dû à l'activité de suspension et de surface de l'HPMC, réduisant la tension superficielle entre la solution et les médicaments solides, augmentant l'humidité, ce qui favorise la dissolution des médicaments.
2.2 Améliorer la qualité du revêtement
L'HPMC, en tant que matériau filmogène, comparé à d'autres matériaux filmogènes (résine acrylique, polyéthylène pyrrolidone), présente l'avantage majeur d'être soluble dans l'eau, de ne pas nécessiter de solvants organiques, d'être sûr et facile à utiliser.HPMCCe procédé offre une variété de spécifications de viscosité, une sélection appropriée, une qualité de film d'enrobage supérieure et un aspect meilleur que celui d'autres matériaux. Les comprimés de chlorhydrate de ciprofloxacine sont blancs, lisses, avec un marquage recto verso. L'enrobage de ces comprimés étant complexe, des essais ont permis de sélectionner un plastifiant hydrosoluble d'une viscosité de 50 MPa·s. Ce plastifiant réduit les contraintes internes du film mince et garantit un enrobage sans défauts tels que pontage, condensation, peau d'orange, perméabilité à l'huile ou fissures. Le film liquide d'enrobage forme un film protecteur, adhère parfaitement et assure une lisibilité optimale, sans bavure, avec un marquage recto-verso net et brillant. Comparée aux enrobages liquides traditionnels, cette formulation est simple et économique, et permet de réduire considérablement les coûts.
Date de publication : 25 avril 2024