HPMC ใช้เป็นสารช่วยในการผลิตยา

ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส (HPMC)HPMC เป็นหนึ่งในสารช่วยในการผลิตยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายทั้งในและต่างประเทศ สามารถใช้เป็นสารสร้างฟิล์ม สารยึดเกาะ สารปลดปล่อยยาแบบต่อเนื่อง สารแขวนลอย สารทำให้เกิดอิมัลชัน สารช่วยแตกตัว ฯลฯ

สารช่วยในการผลิตยาเป็นส่วนประกอบสำคัญของยาเตรียม และมีบทบาทในการลำเลียงยาไปยังเนื้อเยื่อต่างๆ อย่างเลือกสรรและเป็นไปตามขั้นตอนที่กำหนด เพื่อให้ยาถูกปล่อยออกมาในร่างกายด้วยความเร็วและเวลาที่เหมาะสม ดังนั้น การเลือกใช้สารช่วยในการผลิตยาที่เหมาะสมจึงเป็นปัจจัยสำคัญประการหนึ่งที่มีผลต่อประสิทธิภาพในการรักษาของยาเตรียม

1. คุณสมบัติของ HPMC

HPMC มีคุณสมบัติหลายอย่างที่สารช่วยในการผลิตยาชนิดอื่นไม่มี เช่น ละลายน้ำได้ดีเยี่ยมในน้ำเย็น เพียงแค่เติมลงในน้ำเย็นแล้วคนเบาๆ ก็สามารถละลายเป็นสารละลายใสได้ ในทางตรงกันข้าม แทบจะไม่ละลายในน้ำร้อนที่อุณหภูมิสูงกว่า 60 องศาเซลเซียส HPMC เป็นเซลลูโลสอีเทอร์ที่ไม่แตกตัวเป็นไอออน สารละลายของมันไม่มีประจุไอออน ไม่ทำปฏิกิริยากับเกลือโลหะหรือสารประกอบอินทรีย์ที่มีประจุไอออน จึงมั่นใจได้ว่า HPMC จะไม่ทำปฏิกิริยากับวัตถุดิบอื่นๆ ในกระบวนการผลิต มีฤทธิ์ต้านการแพ้สูง และยิ่งโครงสร้างโมเลกุลของ HPMC มีระดับการแทนที่มากเท่าไหร่ ฤทธิ์ต้านการแพ้ก็ยิ่งเพิ่มมากขึ้นเท่านั้น การใช้ HPMC เป็นสารช่วยในการผลิตยา เมื่อเทียบกับการใช้สารช่วยในการผลิตยาแบบดั้งเดิมอื่นๆ (เช่น แป้ง เดกซ์ทริน ผงน้ำตาล) คุณภาพของยาจะคงที่กว่า นอกจากนี้ยังมีคุณสมบัติเฉื่อยต่อการเผาผลาญ เนื่องจากเป็นสารช่วยในการผลิตยา จึงไม่สามารถถูกเผาผลาญหรือดูดซึมได้ ดังนั้นจึงไม่ให้พลังงานในยาและอาหาร HPMC มีคุณสมบัติพิเศษในการใช้งานสำหรับยาและอาหารที่มีค่าแคลอรีต่ำ ปราศจากเกลือ และไม่ก่อให้เกิดอาการแพ้ ซึ่งจำเป็นสำหรับผู้ป่วยเบาหวาน HPMC มีความเสถียรต่อกรดและด่างได้ดี แต่หากค่า pH เกิน 2-11 และสัมผัสกับอุณหภูมิสูงหรือเก็บรักษานานเกินไป ความหนืดจะลดลง สารละลายในน้ำมีคุณสมบัติเป็นสารลดแรงตึงผิวและมีค่าแรงตึงผิวระหว่างเฟสปานกลาง มีประสิทธิภาพในการทำให้เกิดอิมัลชันในระบบสองเฟส และสามารถใช้เป็นสารทำให้คงตัวและคอลลอยด์ป้องกันที่มีประสิทธิภาพ สารละลายในน้ำมีคุณสมบัติในการสร้างฟิล์มที่ดีเยี่ยมและเป็นวัสดุเคลือบที่ดีสำหรับยาเม็ดและยาแคปซูล ฟิล์มที่เกิดขึ้นนั้นไม่มีสีและเหนียว ความยืดหยุ่นของฟิล์มยังสามารถเพิ่มขึ้นได้โดยการเติมกลีเซอรอล

2. การประยุกต์ใช้ HPMC ในการผลิตยาเม็ด

2.1 ปรับปรุงการละลาย

การใช้สารละลายเอทานอลหรือสารละลายในน้ำของ HPMC เป็นสารช่วยให้เปียกสำหรับการทำเม็ด ช่วยปรับปรุงการละลายของยาเม็ดได้อย่างน่าทึ่ง และทำให้ความแข็งของฟิล์มที่อัดขึ้นรูปดีขึ้น มีลักษณะเรียบเนียน ความสามารถในการละลายของยาเม็ดเรนิโมดิพีน: ความสามารถในการละลายของกาวอยู่ที่ 17.34% และ 28.84% เมื่อกาวเป็นเอทานอล 40%, สารละลายโพลีไวนิลไพรโรลิโดน (40%) 5% ในเอทานอล, สารละลายโซเดียมโดเดซิลซัลเฟต (40%) 1% ในเอทานอล, HPMC 3% ละลายในเยื่อแป้ง 10%, สารละลาย HPMC 3%, สารละลาย HPMC 5% ตามลำดับ คือ 30.84%, 75.46%, 84.5%, 88% อัตราการละลายของยาเม็ดกรดไพเพอริก: เมื่อใช้สารยึดเกาะเป็นเอทานอล 12%, สารละลาย HPMC (40%) ในเอทานอล 1%, สารละลาย HPMC (40%) ในเอทานอล 2% และสารละลาย HPMC (40%) ในเอทานอล 3% อัตราการละลายจะเท่ากับ 80.94%, 86.23%, 90.45% และ 99.88% ตามลำดับ อัตราการละลายของยาเม็ดไซเมทิดีน: เมื่อใช้สารยึดเกาะเป็นสารละลายแป้ง 10% และสารละลาย HPMC (40%) ในเอทานอล 3% อัตราการละลายจะเท่ากับ 76.2% และ 97.54% ตามลำดับ

จากข้อมูลข้างต้น จะเห็นได้ว่าสารละลายเอทานอลและสารละลายน้ำของ HPMC มีผลในการปรับปรุงการละลายของยา ซึ่งส่วนใหญ่เป็นผลมาจากคุณสมบัติการแขวนลอยและกิจกรรมบนพื้นผิวของ HPMC ที่ช่วยลดแรงตึงผิวระหว่างสารละลายและตัวยาที่เป็นของแข็ง เพิ่มความชื้น ซึ่งเอื้อต่อการละลายของยา

2.2 ปรับปรุงคุณภาพของสารเคลือบ

เมื่อเปรียบเทียบกับวัสดุขึ้นรูปฟิล์มอื่นๆ (เช่น อะคริลิกเรซิน โพลีเอทิลีนไพโรลิโดน) HPMC มีข้อดีที่สำคัญที่สุดคือละลายน้ำได้ ไม่จำเป็นต้องใช้ตัวทำละลายอินทรีย์ ปลอดภัยในการใช้งาน และสะดวกเอชพีเอ็มซีมีข้อกำหนดความหนืดที่หลากหลาย การเลือกใช้ที่เหมาะสมจะทำให้คุณภาพฟิล์มเคลือบและรูปลักษณ์ดีกว่าวัสดุอื่นๆ ยาเม็ดซิโปรฟลอกซาซินไฮโดรคลอไรด์เป็นยาเม็ดสีขาวเรียบที่มีตัวอักษรพิมพ์สองด้าน การเคลือบฟิล์มบางบนยาเม็ดเหล่านี้ทำได้ยาก จากการทดลองพบว่าควรใช้พลาสติไซเซอร์ที่ละลายน้ำได้ที่มีความหนืด 50 MPa#s ซึ่งสามารถลดความเครียดภายในของฟิล์มบาง การเคลือบยาเม็ดจึงไม่มีปัญหาด้านคุณภาพ เช่น รอยแตก รอยย่น รอยผิวส้ม รอยน้ำมันซึม หรือรอยแตกอื่นๆ ฟิล์มเคลือบเหลวมีการยึดเกาะที่ดี และทำให้ขอบตัวอักษรไม่รั่วซึม อ่านง่าย สดใส และสวยงามทั้งสองด้าน เมื่อเทียบกับการเคลือบเหลวแบบดั้งเดิม สูตรนี้ง่ายและสมเหตุสมผลกว่า และลดต้นทุนลงได้อย่างมาก