Hydroksypropylometyloceluloza (HPMC)HPMC jest jednym z najpopularniejszych farmaceutycznych substancji pomocniczych w kraju i za granicą. Może być stosowany jako środek filmotwórczy, klej, środek o przedłużonym uwalnianiu, środek zawieszający, emulgator, środek rozsadzający itp.
Substancje pomocnicze stanowią istotny element preparatów farmaceutycznych, a ich rolą jest zapewnienie selektywnego transportu leków do tkanek w określony sposób i zgodnie z określoną procedurą, tak aby uwalniały się one w organizmie z określoną szybkością i w określonym czasie. Dlatego dobór odpowiednich substancji pomocniczych jest jednym z kluczowych czynników decydujących o efekcie terapeutycznym preparatów farmaceutycznych.
1 Właściwości HPMC
HPMC ma wiele cech, których nie mają inne substancje pomocnicze. Charakteryzuje się doskonałą rozpuszczalnością w zimnej wodzie. Po dodaniu do zimnej wody i delikatnym wymieszaniu, rozpuszcza się w przezroczystym roztworze. Wręcz przeciwnie, jest zasadniczo nierozpuszczalny w gorącej wodzie powyżej 60°C i może się jedynie rozpuszczać. Jest niejonowym eterem celulozy, a jego roztwór nie zawiera ładunku jonowego, soli metali ani jonowych związków organicznych, co zapewnia, że HPMC nie reaguje z innymi surowcami w procesie produkcji preparatu. Dzięki silnemu działaniu przeciwalergicznemu i wzrostowi stopnia podstawienia struktury molekularnej, działanie przeciwalergiczne jest również wzmocnione. Zastosowanie HPMC jako leku adiuwantowego, w porównaniu z innymi tradycyjnymi lekami adiuwantowymi (skrobia, dekstryna, cukier puder), zapewnia bardziej stabilny okres działania. Charakteryzuje się bezwładnością metaboliczną. Jako farmaceutyczny materiał pomocniczy, nie jest metabolizowany ani wchłaniany, dlatego nie dostarcza kalorii w lekach ani pożywieniu. Ma unikalne zastosowanie w niskokalorycznych, bezsolnych i niealergizujących lekach oraz żywności dla diabetyków. HPMC jest bardziej stabilny w kontakcie z kwasami i zasadami, ale jeśli pH przekroczy 2–11 i zostanie poddany działaniu wyższej temperatury lub dłuższemu czasowi przechowywania, jego lepkość ulegnie zmniejszeniu. Roztwór wodny wykazuje aktywność powierzchniową i charakteryzuje się umiarkowanym napięciem powierzchniowym i napięciem międzyfazowym. Skutecznie emulguje w układzie dwufazowym i może być stosowany jako skuteczny stabilizator i koloid ochronny. Roztwór wodny ma doskonałe właściwości filmotwórcze i jest dobrym materiałem powłokowym do tabletek i pigułek. Utworzona przez niego powłoka jest bezbarwna i wytrzymała. Jej plastyczność można również zwiększyć poprzez dodanie glicerolu.
2.Zastosowanie HPMC w produkcji tabletek
2.1 Poprawa rozpuszczania
Zastosowanie roztworu etanolowego HPMC lub roztworu wodnego jako środka zwilżającego do granulacji, w celu poprawy rozpuszczania tabletek, daje zauważalny efekt, a po wciśnięciu w folię poprawia twardość i gładkość. Rozpuszczalność tabletek renimodipiny: rozpuszczalność kleju wynosiła 17,34% i 28,84%, gdy klejem był 40% etanol, 5% roztwór poliwinylopirolidonu (40%) w etanolu, 1% roztwór dodecylosiarczanu sodu (40%) w etanolu, 3% roztwór HPMC rozpuszczony w 10% pulpy skrobiowej, 3% roztwór HPMC i 5% roztwór HPMC. Rozpuszczalność wynosiła odpowiednio 30,84%, 75,46%, 84,5% i 88%. Szybkość rozpuszczania tabletek kwasu piperynowego: gdy klej stanowi 12% etanolu, 1% roztwór etanolu HPMC (40%), 2% roztwór etanolu HPMC (40%), 3% roztwór etanolu HPMC (40%), szybkość rozpuszczania wynosi odpowiednio 80,94%, 86,23%, 90,45%, 99,88%. Szybkość rozpuszczania tabletek cymetydyny: gdy klej stanowiła 10% zawiesina skrobi i 3% roztwór etanolu HPMC (40%), szybkość rozpuszczania wynosiła odpowiednio 76,2% i 97,54%.
Z powyższych danych wynika, że roztwór etanolowy i wodny roztwór HPMC mają działanie poprawiające rozpuszczanie leków, co jest głównie wynikiem zawieszenia i aktywności powierzchniowej HPMC, zmniejszając napięcie powierzchniowe między roztworem a stałymi lekami, zwiększając wilgotność, co sprzyja rozpuszczaniu leków.
2.2 Popraw jakość powłoki
HPMC jako materiał filmotwórczy, w porównaniu z innymi materiałami filmotwórczymi (żywica akrylowa, polietylenopirolidon), ma największą zaletę: rozpuszczalność w wodzie, brak konieczności stosowania rozpuszczalników organicznych, bezpieczeństwo użytkowania i wygodę.HPMCPosiada różnorodne parametry lepkości, odpowiedni dobór, jakość powłoki, wygląd lepszy niż w przypadku innych materiałów. Tabletki chlorowodorku cyprofloksacyny to białe, gładkie tabletki z dwustronnymi napisami. Te tabletki do powlekania cienką warstwą są trudne do uzyskania. Eksperymentalnie dobrano lepkość 50 mPa # s rozpuszczalnego w wodzie plastyfikatora, co pozwala zmniejszyć naprężenia wewnętrzne cienkiej warstwy, powlekając tabletkę bez mostków/potu 0, 0, 0, 0 / skórki pomarańczowej/przepuszczalności oleju, 0 / pęknięć, takich jak problemy z jakością, powłoka płynna tworzy film, ma dobrą przyczepność i zapewnia krawędź słowa bez przecieków, czytelną, jednostronną, jasną i piękną. W porównaniu z tradycyjną powłoką płynną, ta receptura jest prosta i rozsądna, a jej koszt jest znacznie niższy.
Czas publikacji: 25 kwietnia 2024 r.