ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）HPMCは国内外で最も広く使用されている医薬品添加剤の一つです。HPMCは、皮膜形成剤、接着剤、徐放剤、懸濁剤、乳化剤、崩壊剤などとして使用できます。
医薬品添加物は医薬品製剤の重要な構成要素であり、その役割は、薬剤が特定の経路と手順で組織に選択的に輸送され、体内で一定の速度と時間で放出されるようにすることです。したがって、適切な添加物の選択は、医薬品製剤の治療効果を左右する重要な要素の一つです。
1. HPMCの特性
HPMCは、他の賦形剤にはない多くの特性を持っています。冷水への水溶性が非常に優れています。冷水に加えて軽くかき混ぜるだけで、透明な溶液に溶解します。逆に、60℃以上の温水には基本的に不溶で、溶解はわずかです。非イオン性セルロースエーテルであり、その溶液はイオン電荷を持たず、金属塩やイオン性有機化合物も存在しないため、HPMCが製剤製造工程で他の原料と反応しないことが保証されます。強い抗感作性があり、分子構造の置換度が増加するにつれて抗感作性も強化されるため、HPMCを補助薬として使用すると、他の従来の補助剤（デンプン、デキストリン、砂糖粉）薬の使用と比較して、有効期間の品質がより安定します。代謝不活性です。医薬品補助材料として、代謝または吸収されないため、医薬品や食品にカロリーを提供しません。 HPMCは、糖尿病患者が必要とする低カロリー、無塩、非アレルギー性の医薬品や食品に独自の適用性があります。HPMCは酸性およびアルカリ性に対してより安定していますが、pH2～11を超えて高温にさらされたり、保存期間が長くなったりすると、粘度が低下します。水溶液は表面活性を有し、適度な表面張力と界面張力を示します。二相系において効果的な乳化作用を持ち、効果的な安定剤および保護コロイドとして使用できます。水溶液は優れた皮膜形成特性を持ち、錠剤や丸薬のコーティング材として適しています。形成された皮膜は無色で丈夫です。グリセロールを添加することで可塑性を高めることもできます。
2.錠剤製造におけるHPMCの応用
2.1 溶解性の向上
HPMCエタノール溶液または水溶液を造粒用湿潤剤として使用することで、錠剤の溶解性が向上し、その効果は顕著であり、フィルムの硬度が向上し、外観が滑らかになります。レニモジピン錠の溶解性：接着剤が40%エタノール、5%ポリビニルピロリドン（40%）エタノール溶液、1%ドデシル硫酸ナトリウム（40%）エタノール溶液、10%デンプンパルプに溶解した3% HPMC、3% HPMC溶液、5% HPMC溶液の場合、接着剤の溶解性はそれぞれ17.34%と28.84%でした。30.84%、75.46%、84.5%、88%。ピペリン酸錠の溶解率：接着剤が12%エタノール、1% HPMC(40%)エタノール溶液、2% HPMC(40%)エタノール溶液、3% HPMC(40%)エタノール溶液の場合、溶解率はそれぞれ80.94%、86.23%、90.45%、99.88%でした。シメチジン錠の溶解率：接着剤が10%デンプンスラリーと3% HPMC(40%)エタノール溶液の場合、溶解率はそれぞれ76.2%と97.54%でした。
上記のデータから、HPMCのエタノール溶液および水溶液は薬物の溶解性を向上させる効果があることがわかります。これは主にHPMCの懸濁性および表面活性によるもので、溶液と固体薬物間の表面張力を低下させ、水分を増加させることで薬物の溶解を促進します。
2.2 コーティングの品質向上
HPMCはフィルム形成材料として、他のフィルム形成材料（アクリル樹脂、ポリエチレンピロリドン）と比較して、最大の利点は水溶性であり、有機溶剤を必要とせず、安全かつ容易に操作できることである。HPMC粘度仕様が多様で、適切な選択により、コーティング膜の品質、外観が他の材料よりも優れています。塩酸シプロフロキサシン錠は、両面に文字が刻印された白色の無地の錠剤です。これらの錠剤の薄膜コーティングは困難ですが、実験により、50 mpa # s の粘度の水溶性可塑剤を選択することで、薄膜の内部応力を低減し、コーティング錠剤にブリッジ/汗0、0、0、0/オレンジの皮/浸透油、0/亀裂などの品質問題がなく、コーティング液膜が形成され、密着性が良く、文字の端が漏れず、読みやすく、片面が明るく、美しい仕上がりになります。従来のコーティング液と比較して、この処方はシンプルで合理的であり、コストが大幅に削減されます。
投稿日時：2024年4月25日