Hydroksipropyylimetyyliselluloosa (HPMC)Sitä käytetään yhtenä suurimmista farmaseuttisista täyteaineista kotimaassa ja ulkomailla. HPMC:tä voidaan käyttää kalvonmuodostajana, liimana, pitkävaikutteisena aineena, suspensioaineena, emulgointiaineena, hajotusaineena jne.
Farmaseuttiset apuaineet ovat tärkeä osa farmaseuttisia valmisteita, ja niiden tehtävänä on varmistaa, että lääkeaineet kulkeutuvat selektiivisesti kudoksiin tietyllä tavalla ja menettelyllä, jotta ne vapautuvat elimistöön tietyllä nopeudella ja ajassa. Siksi sopivien apuaineiden valinta on yksi keskeisistä tekijöistä farmaseuttisten valmisteiden terapeuttisen vaikutuksen kannalta.
1 HPMC:n ominaisuudet
HPMC:llä on monia ominaisuuksia, joita muilla apuaineilla ei ole. Sillä on erinomainen vesiliukoisuus kylmään veteen. Kun se lisätään kylmään veteen ja sekoitetaan hieman, se voi liueta läpinäkyväksi liuokseksi. Päinvastoin, se on periaatteessa liukenematon yli 60E:n kuumaan veteen ja voi liueta vain. Se on ioniton selluloosaeetteri, jonka liuoksella ei ole ionista varausta, eikä se sisällä metallisuoloja tai ionisia orgaanisia yhdisteitä, mikä varmistaa, että HPMC ei reagoi muiden raaka-aineiden kanssa valmistusprosessissa. Vahvan herkkyydenestovaikutuksen ja molekyylirakenteen substituutioasteen kasvun myötä herkkyydenestovaikutus paranee. Käytettäessä HPMC:tä adjuvanttina lääkkeenä, vaikutusaika on vakaampi verrattuna muihin perinteisiin adjuvantteihin (tärkkelys, dekstriini, sokerijauhe). Sillä on metabolinen inertia. Farmaseuttisena apuaineena se ei metaboloidu tai imeydy, joten se ei sisällä kaloreita lääkkeissä ja elintarvikkeissa. Sillä on ainutlaatuinen soveltuvuus vähäkalorisiin, suolattomiin ja allergiaa aiheuttamattomiin lääkkeisiin ja diabeetikkojen tarvitsemiin elintarvikkeisiin. HPMC on stabiilimpi happoja ja emäksiä vastaan, mutta jos sen pH ylittää 2–11 ja se altistetaan korkeammalle lämpötilalle tai varastointiaika on pidempi, viskositeetti laskee. Vesiliuos antaa pinta-aktiivisuutta ja sillä on kohtuulliset pintajännitys- ja rajapintajännitysarvot. Sillä on tehokas emulgointikyky kaksifaasijärjestelmässä ja sitä voidaan käyttää tehokkaana stabilointiaineena ja suojakolloidina. Vesiliuoksella on erinomaiset kalvonmuodostusominaisuudet ja se on hyvä pinnoitemateriaali tableteille ja pillereille. Sen muodostama kalvo on väritön ja kova. Sen plastisuutta voidaan myös lisätä lisäämällä glyserolia.
2. HPMC:n käyttö tablettien tuotannossa
2.1 Paranna liukenemista
Käyttämällä HPMC:n etanoliliuosta tai vesiliuosta kostutusaineena rakeistamisessa tablettien liukenemisen parantamiseksi vaikutus on huomattava, ja kalvoon puristettuna sen kovuus on parempi ja ulkonäkö sileä. Renimodipine-tabletin liukoisuus: liiman liukoisuus oli 17,34 % ja 28,84 %, kun liima oli 40 % etanolia, 5 % polyvinyylipyrrolidoni (40 %) etanoliliuosta, 1 % natriumdodekyylisulfaatti (40 %) etanoliliuosta, 3 % HPMC:tä liuotettuna 10 % tärkkelysmassaan, 3 % HPMC-liuosta ja 5 % HPMC-liuosta. Vastaavasti luvut olivat 30,84 %, 75,46 %, 84,5 % ja 88 %. Piperiinihappotablettien liukenemisnopeus: kun liima oli 12 % etanolia, 1 % HPMC:n (40 %) etanoliliuosta, 2 % HPMC:n (40 %) etanoliliuosta, 3 % HPMC:n (40 %) etanoliliuosta, liukenemisnopeus oli vastaavasti 80,94 %, 86,23 %, 90,45 % ja 99,88 %. Simetidiinitablettien liukenemisnopeus: kun liima oli 10 % tärkkelyslietettä ja 3 % HPMC:n (40 %) etanoliliuosta, liukenemisnopeus oli vastaavasti 76,2 % ja 97,54 %.
Yllä olevista tiedoista voidaan nähdä, että HPMC:n etanoliliuos ja vesiliuos parantavat lääkkeiden liukenemista, mikä johtuu pääasiassa HPMC:n suspensiosta ja pinta-aktiivisuudesta, mikä vähentää liuoksen ja kiinteiden lääkkeiden välistä pintajännitystä ja lisää kosteutta, mikä edistää lääkkeiden liukenemista.
2.2 Paranna pinnoitteen laatua
HPMC kalvonmuodostusmateriaalina verrattuna muihin kalvonmuodostusmateriaaleihin (akryylihartsi, polyeteenipyrrolidoni) on sen suurin etu vesiliukoisuus, orgaanisten liuottimien puuttuminen, turvallinen käyttö ja kätevä käyttö.HPMCSillä on useita viskositeettivaatimuksia, asianmukainen valinta, pinnoitteen laatu, ulkonäkö on parempi kuin muilla materiaaleilla. Siprofloksasiinihydrokloriditabletit ovat valkoisia, tavallisia tabletteja, joissa on kaksipuoliset tekstit. Näiden pillereiden ohutkalvopinnoitus on vaikeaa, kokeellisesti valittu viskositeetti 50 MPa # s vesiliukoinen pehmitin voi vähentää ohutkalvon sisäistä rasitusta, pinnoittaa tabletin ilman siltaa/hikeä 0, 0, 0, 0 / appelsiininkuorta/öljyn läpäisevyys, 0 / halkeama, kuten laatuongelmat, pinnoitenestekalvon muodostuminen, hyvä tarttuvuus ja sanareunan vuotamaton, luettavissa, yksipuolinen kirkas, kaunis. Verrattuna perinteiseen pinnoitusnesteeseen, tämä resepti on yksinkertainen ja kohtuullinen, ja kustannukset ovat huomattavasti pienemmät.
Julkaisuaika: 25. huhtikuuta 2024