HPMC משמש כחומר עזר תרופתי

הידרוקסיפרופיל מתילצלולוז (HPMC)משמש כאחד מחומרי העזר הפרמצבטיים הגדולים ביותר בארץ ובחו"ל. ניתן להשתמש ב-HPMC כחומר ליצירת שכבות, דבק, חומר שחרור מושהה, חומר מתלה, מתחלב, חומר פירוק וכו'.

חומרים בלתי פעילים תרופתיים הם חלק חשוב מתכשירים פרמצבטיים, ותפקידם להבטיח שתרופות יועברו באופן סלקטיבי לרקמות בדרך ובתהליך מסוימים, כך שהתרופות ישתחררו בגוף במהירות ובזמן מסוימים. לכן, בחירת חומרים בלתי פעילים מתאימים היא אחד הגורמים המרכזיים להשפעה הטיפולית של תכשירים פרמצבטיים.

1 מאפייני HPMC

ל-HPMC מאפיינים רבים שאין לחומרים עזר אחרים. יש לו מסיסות מצוינת במים קרים. כל עוד מוסיפים אותו למים קרים ומערבבים קלות, הוא יכול להתמוסס לתמיסה שקופה. להיפך, הוא למעשה בלתי מסיס במים חמים מעל 60E ויכול להתמוסס רק. זהו אתר תאית לא יוני, לתמיסה שלו אין מטען יוני, מלחי מתכת או תרכובות אורגניות יוניות, על מנת להבטיח ש-HPMC לא יגיב עם חומרי גלם אחרים בתהליך ייצור ההכנה. עם יעילות חזקה נגד רגישות, ועם העלייה במבנה המולקולרי ובמידת ההחלפה, יעילות הנגד גם משתפרת, כאשר משתמשים ב-HPMC כתרופות אדג'ובנטיות, יחסית לשימוש בתרופות אדג'ובנטיות מסורתיות אחרות (עמילן, דקסטרין, אבקת סוכר), איכות תקופת היעילות יציבה יותר. יש לו אינרציה מטבולית. כחומר עזר תרופתי, הוא אינו יכול לעבור מטבוליזם או ספיגה, ולכן הוא אינו מספק קלוריות בתרופות ובמזון. יש לו תחולה ייחודית עבור תרופות ומזון בעלי ערך קלורי נמוך, ללא מלח וללא אלרגנים הדרושים לאנשים עם סוכרת. HPMC יציב יותר לחומצה ובסיס, אך אם הוא עולה על pH2~11 ועובר טמפרטורה גבוהה יותר או שזמן האחסון ארוך יותר, הצמיגות שלו תפחת. תמיסה מימית מספקת פעילות פני שטח ומציגה ערכי מתח פנים ומתח בין-פנים מתונים. יש לה אמולסיה יעילה במערכת דו-פאזית וניתן להשתמש בה כמייצב יעיל וקולואיד מגן. לתמיסה מימית יש תכונות יצירת שכבה מצוינות והיא חומר ציפוי טוב לטבליות וכדורים. השיכבה שנוצרת על ידה היא חסרת צבע וקשיחה. ניתן גם להגביר את הפלסטיות שלה על ידי הוספת גליצרול.

2. יישום של HPMC בייצור טבליות

2.1 שיפור המסה

שימוש בתמיסת אתנול HPMC או בתמיסה מימית כחומר הרטבה לגרנולציה, לשיפור המסת הטבליות, האפקט יוצא דופן, והקשיות של הדחיסה לתוך הסרט משתפרת והמראה חלק. מסיסות טבליות רנימודיפין: מסיסות הדבק הייתה 17.34% ו-28.84% כאשר הדבק היה 40% אתנול, 5% תמיסת אתנול פוליווינילפירולידון (40%), 1% תמיסת אתנול נתרן דודציל סולפט (40%), 3% HPMC מומס ב-10% עיסת עמילן, 3% תמיסת HPMC, 5% תמיסת HPMC, בהתאמה. 30.84%, 75.46%, 84.5%, 88%. קצב המסה של טבליות חומצה פיפרית: כאשר הדבק הוא 12% אתנול, 1% HPMC (40%) תמיסת אתנול, 2% HPMC (40%) תמיסת אתנול, 3% HPMC (40%) תמיסת אתנול, קצב ההמסה הוא 80.94%, 86.23%, 90.45%, 99.88%, בהתאמה. קצב ההמסה של טבליות צימטידין: כאשר הדבק היה 10% עמילן ותמיסת אתנול HPMC 3% (40%), קצב ההמסה היה 76.2% ו-97.54%, בהתאמה.

מהנתונים לעיל, ניתן לראות כי תמיסת האתנול והתמיסה המימית של HPMC משפיעות על שיפור המסת התרופות, הנובעת בעיקר מההשעיה ופעילות השטח של HPMC, מה שמפחית את מתח הפנים בין התמיסה לתרופות המוצקות, ומגביר את הלחות, מה שתורם להמסת התרופות.

2.2 שיפור איכות הציפוי

HPMC כחומר יצירת שכבות, בהשוואה לחומרים אחרים ליצירת שכבות (שרף אקרילי, פוליאתילן פירולידון), היתרון הגדול ביותר שלו הוא מסיסותו במים, אינו זקוק לממסים אורגניים, פעולה בטוחה ונוחה.HPMCיש מגוון רחב של מפרטי צמיגות, בחירה מתאימה, איכות סרט הציפוי, מראה טוב יותר מחומרים אחרים. טבליות ציפרופלוקסצין הידרוכלוריד הן טבליות לבנות חלקות עם כיתוב דו-צדדי. טבליות אלו מיועדות לציפוי סרט דק הנדרש בקושי, באמצעות ניסוי, בחירת צמיגות של 50 מגה-פסקל לשנייה של פלסטייזר מסיס במים, יכול להפחית את הלחץ הפנימי של הסרט הדק, ציפוי טבליות ללא גשר/זיעה 0, 0, 0 / קליפת תפוז/חדירות שמן, 0 / סדק, כגון בעיות איכות, היווצרות סרט נוזל ציפוי, הידבקות טובה, ומביאות לקצה ללא דליפות, קריאות, חד-צדדיות בהיר, יפה. בהשוואה לנוזל ציפוי מסורתי, מרשם זה פשוט וסביר, והעלות מופחתת משמעותית.