Hydroxypropylmethylcelulóza (HPMC)se používá jako jedna z největších farmaceutických pomocných látek doma i v zahraničí. HPMC lze použít jako filmotvorné činidlo, lepidlo, činidlo s prodlouženým uvolňováním, suspenzní činidlo, emulgátor, dezintegrační činidlo atd.
Farmaceutické pomocné látky jsou důležitou součástí farmaceutických přípravků a jejich úlohou je zajistit selektivní transport léčiv do tkání určitým způsobem a postupem, aby se léčiva v těle uvolňovala určitou rychlostí a časem. Proto je výběr vhodných pomocných látek jedním z klíčových faktorů terapeutického účinku farmaceutických přípravků.
1 Vlastnosti HPMC
HPMC má mnoho vlastností, které jiné pomocné látky nemají. Má vynikající rozpustnost ve studené vodě. Pokud se přidá do studené vody a mírně se promíchá, může se rozpustit do čirého roztoku. Naopak, v horké vodě nad 60 °C je v podstatě nerozpustný a může se pouze rozpustit. Jedná se o neiontový ether celulózy, jeho roztok nemá iontový náboj a kovové soli ani iontové organické sloučeniny, takže HPMC nereaguje s jinými surovinami během výrobního procesu přípravy. Díky silné antisenzitivitě a se zvyšujícím se stupněm substituce molekulární struktury se také zvyšuje antisenzitivita, takže použití HPMC jako adjuvantního léčiva má ve srovnání s použitím jiných tradičních adjuvantních léčiv (škrob, dextrin, cukrový prášek) stabilnější dobu účinku. Má metabolickou setrvačnost. Jako farmaceutická pomocná látka se nemůže metabolizovat ani vstřebávat, takže neposkytuje kalorie v léčivech a potravinách. Má jedinečné využití pro nízkokalorické, bezsolné a nealergenní léčiva a potraviny potřebné pro diabetiky. HPMC je stabilnější vůči kyselinám a zásadám, ale pokud překročí pH 2 až 11 a je vystavena vyšší teplotě nebo je doba skladování delší, viskozita se sníží. Vodný roztok poskytuje povrchovou aktivitu a vykazuje střední hodnoty povrchového napětí a mezifázového napětí. V dvoufázovém systému má účinnou emulgační schopnost a lze jej použít jako účinný stabilizátor a ochranný koloid. Vodný roztok má vynikající filmotvorné vlastnosti a je dobrým potahovým materiálem pro tablety a pilulky. Film, který vytváří, je bezbarvý a pevný. Jeho plasticitu lze také zvýšit přidáním glycerolu.
2. Použití HPMC při výrobě tablet
2.1 Zlepšení rozpouštění
Použití ethanolového roztoku HPMC nebo vodného roztoku jako smáčecího činidla pro granulaci, pro zlepšení rozpouštění tablet, má pozoruhodný účinek a po stlačení do filmu se zvyšuje tvrdost a vzhled je hladký. Rozpustnost tablety renimodipinu: rozpustnost lepidla byla 17,34 % a 28,84 %, když bylo lepidlo tvořeno 40% ethanolem, 5% roztokem polyvinylpyrrolidonu (40 %) v ethanolu, 1% roztokem dodecylsulfátu sodného (40 %) v ethanolu, 3% HPMC rozpuštěným v 10% škrobové drti, 3% roztokem HPMC a 5% roztokem HPMC. 30,84 %, 75,46 %, 84,5 % a 88 %. Rychlost rozpouštění tablet kyseliny piperové: pokud je lepidlem 12% ethanol, 1% roztok HPMC (40%) ethanol, 2% roztok HPMC (40%) ethanol, 3% roztok HPMC (40%) ethanol, je rychlost rozpouštění 80,94 %, 86,23 %, 90,45 % a 99,88 %. Rychlost rozpouštění tablet cimetidinu: pokud je lepidlem 10% škrobová suspenze a 3% roztok HPMC (40%) ethanol, je rychlost rozpouštění 76,2 % a 97,54 %.
Z výše uvedených údajů je patrné, že ethanolový roztok a vodný roztok HPMC mají vliv na zlepšení rozpouštění léčiv, což je především výsledkem suspenzní a povrchové aktivity HPMC, snížení povrchového napětí mezi roztokem a pevnými léčivy a zvýšení vlhkosti, což přispívá k rozpouštění léčiv.
2.2 Zlepšení kvality povlaku
HPMC jako filmotvorný materiál má ve srovnání s jinými filmotvornými materiály (akrylová pryskyřice, polyethylenpyrrolidon) největší výhodu v rozpustnosti ve vodě, nepotřebuje organická rozpouštědla, je bezpečný a pohodlný.HPMCMá různé specifikace viskozity, vhodný výběr, kvalitu potahovacího filmu, vzhled je lepší než u jiných materiálů. Tablety ciprofloxacin hydrochloridu jsou bílé hladké tablety s oboustranným písmem. Tyto tablety jsou obtížně použitelné pro potahování tenkým filmem, experimentálně vybírají viskozitu 50 MPa s ve vodě rozpustného změkčovadla, což může snížit vnitřní napětí tenkého filmu, potahovací tableta bez můstků/potu 0, 0, 0, 0 / pomerančová kůra/propustnost oleje, 0 / praskliny, jako je problém s kvalitou, tvorba filmu potahovací kapaliny, dobrá přilnavost a okraje bez prosakování, čitelné, jednostranně jasné, krásné. Ve srovnání s tradičními potahovacími kapalinami je tento předpis jednoduchý a rozumný a náklady jsou výrazně nižší.
Čas zveřejnění: 25. dubna 2024