Гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ)HPMC используется в качестве одного из основных вспомогательных веществ в фармацевтической промышленности как в стране, так и за рубежом. Он может применяться в качестве пленкообразующего агента, клея, агента пролонгированного действия, суспензионного агента, эмульгатора, дезинтегрирующего агента и т.д.
Фармацевтические вспомогательные вещества являются важной частью лекарственных препаратов, и их роль заключается в обеспечении избирательной транспортировки лекарственных средств в ткани определенным способом и по определенной схеме, чтобы лекарственные средства высвобождались в организме с определенной скоростью и в течение определенного времени. Поэтому выбор подходящих вспомогательных веществ является одним из ключевых факторов терапевтического эффекта лекарственных препаратов.
1. Свойства HPMC
HPMC обладает многими свойствами, которых нет у других вспомогательных веществ. Он отлично растворяется в холодной воде. Достаточно добавить его в холодную воду и слегка перемешать, чтобы получить прозрачный раствор. Напротив, в горячей воде выше 60°C он практически нерастворим и может только растворяться. HPMC представляет собой неионогенный эфир целлюлозы, его раствор не содержит ионных зарядов, солей металлов или ионных органических соединений, что гарантирует отсутствие реакции HPMC с другими сырьевыми материалами в процессе производства. Обладает сильной антисенсибилизирующей способностью, а с увеличением степени замещения в молекулярной структуре антисенсибилизирующая способность также повышается. Использование HPMC в качестве вспомогательного лекарственного средства по сравнению с другими традиционными вспомогательными веществами (крахмал, декстрин, сахарная пудра) обеспечивает более стабильный период действия. Обладает метаболической инерцией. В качестве фармацевтического вспомогательного вещества он не метаболизируется и не абсорбируется, поэтому не обеспечивает калорийность лекарств и продуктов питания. Он обладает уникальной применимостью в производстве низкокалорийных, бессолевых и неаллергенных лекарств и продуктов питания, необходимых диабетикам. HPMC более устойчив к кислотам и щелочам, но если pH превышает 2–11, а температура повышается или срок хранения увеличивается, вязкость снижается. Водный раствор обладает поверхностной активностью и имеет умеренные значения поверхностного и межфазного натяжения. Он эффективно эмульгирует в двухфазной системе и может использоваться в качестве эффективного стабилизатора и защитного коллоида. Водный раствор обладает превосходными пленкообразующими свойствами и является хорошим материалом для покрытия таблеток и пилюль. Образующаяся пленка бесцветна и прочна. Ее пластичность также может быть повышена добавлением глицерина.
2. Применение HPMC в производстве таблеток
2.1 Улучшить растворимость
Использование раствора ГПМЦ в этаноле или водном растворе в качестве смачивающего агента для гранулирования, улучшающего растворимость таблеток, дает заметный эффект, а также улучшает твердость прессованной пленки и придает ей гладкий вид. Растворимость таблеток ренимодипина: растворимость адгезива составила 17,34% и 28,84% при использовании 40% раствора этанола, 5% раствора поливинилпирролидона (40%) в этаноле, 1% раствора додецилсульфата натрия (40%) в этаноле, 3% раствора ГПМЦ, растворенного в 10% крахмальной пульпе, 3% раствора ГПМЦ и 5% раствора ГПМЦ соответственно. Скорость растворения таблеток пипериновой кислоты: при использовании в качестве адгезива 12%-ного этанола, 1%-ного раствора ГПМЦ (40%) в этаноле, 2%-ного раствора ГПМЦ (40%) в этаноле, 3%-ного раствора ГПМЦ (40%) в этаноле скорость растворения составляет 80,94%, 86,23%, 90,45%, 99,88% соответственно. Скорость растворения таблеток циметидина: при использовании в качестве адгезива 10%-ной крахмальной суспензии и 3%-ного раствора ГПМЦ (40%) в этаноле скорость растворения составляет 76,2% и 97,54% соответственно.
Из приведенных выше данных видно, что этанольный и водный растворы ГПМЦ улучшают растворимость лекарственных препаратов, что в основном является результатом суспензионной и поверхностной активности ГПМЦ, снижения поверхностного натяжения между раствором и твердыми лекарственными препаратами, повышения влажности, что способствует растворению лекарственных средств.
2.2 Улучшение качества покрытия
По сравнению с другими пленкообразующими материалами (акриловая смола, полиэтиленпирролидон), главным преимуществом HPMC в качестве пленкообразующего материала является его водорастворимость, отсутствие необходимости в органических растворителях, безопасность и удобство в использовании.ГПМКОбладает разнообразными характеристиками вязкости, что позволяет подобрать оптимальный состав, обеспечивает высокое качество покрытия и лучший внешний вид по сравнению с другими материалами. Таблетки гидрохлорида ципрофлоксацина представляют собой белые таблетки без рисунка с двусторонней надписью. Создание тонкой пленки на этих таблетках — сложная задача, требующая экспериментального подбора водорастворимого пластификатора с вязкостью 50 МПа, что позволяет снизить внутреннее напряжение тонкой пленки, избежать образования «мостиков», «пота», «апельсиновой корки», «масляной проницаемости», «трещин» и других подобных проблем. Покрытие обеспечивает образование пленки, хорошую адгезию, четкий и ясный край, а также привлекательный внешний вид. По сравнению с традиционными жидкостями для покрытия, этот состав прост и экономичен, а затраты значительно снижены.
Дата публикации: 25 апреля 2024 г.