Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)HPMC wordt zowel in binnen- als buitenland veelvuldig gebruikt als een van de belangrijkste farmaceutische hulpstoffen. HPMC kan worden ingezet als filmvormend middel, kleefmiddel, middel voor vertraagde afgifte, suspensiemiddel, emulgator, desintegratiemiddel, enzovoort.
Farmaceutische hulpstoffen vormen een belangrijk onderdeel van geneesmiddelen. Hun rol is ervoor te zorgen dat geneesmiddelen op een specifieke manier en volgens een bepaald proces naar de weefsels worden getransporteerd, zodat ze met een bepaalde snelheid en binnen een bepaald tijdstip in het lichaam vrijkomen. De keuze van geschikte hulpstoffen is daarom een van de belangrijkste factoren voor de therapeutische werking van geneesmiddelen.
1. Eigenschappen van HPMC
HPMC heeft veel eigenschappen die andere hulpstoffen niet hebben. Het is uitstekend oplosbaar in koud water. Door het aan koud water toe te voegen en licht te roeren, lost het op tot een heldere oplossing. Daarentegen is het vrijwel onoplosbaar in heet water boven de 60°C en lost het alleen op in water onder lage temperatuur. Het is een niet-ionische cellulose-ether, waardoor de oplossing geen ionische lading heeft en geen metaalzouten of ionische organische verbindingen bevat. Dit zorgt ervoor dat HPMC niet reageert met andere grondstoffen tijdens het productieproces. Het heeft een sterke anti-allergiewerking, die bovendien toeneemt met de mate van substitutie in de moleculaire structuur. Het gebruik van HPMC als adjuvans in geneesmiddelen resulteert in een stabielere werkingsduur dan bij gebruik van traditionele adjuvantia (zetmeel, dextrine, suikerpoeder). Het heeft een hoge metabolische inertie. Als farmaceutisch hulpstof wordt het niet gemetaboliseerd of geabsorbeerd, waardoor het geen calorieën levert aan geneesmiddelen en voedingsmiddelen. Het is uniek toepasbaar voor caloriearme, zoutvrije en niet-allergene geneesmiddelen en voedingsmiddelen die nodig zijn voor diabetici. HPMC is stabieler in zuren en basen, maar bij een pH-waarde boven 2-11 en bij hogere temperaturen of langere bewaartijden neemt de viscositeit af. De waterige oplossing biedt oppervlakteactiviteit en vertoont matige oppervlaktespanning en grensvlakspanning. Het emulgeert effectief in tweefasensystemen en kan worden gebruikt als effectieve stabilisator en beschermend colloïde. De waterige oplossing heeft uitstekende filmvormende eigenschappen en is een goed coatingmateriaal voor tabletten en pillen. De gevormde film is kleurloos en taai. De plasticiteit kan verder worden verhoogd door toevoeging van glycerol.
2. Toepassing van HPMC bij de productie van tabletten
2.1 Verbetering van de oplosbaarheid
Het gebruik van een HPMC-ethanoloplossing of een waterige oplossing als bevochtigingsmiddel voor granulatie verbetert de oplosbaarheid van tabletten, wat een opmerkelijk effect heeft. De geperste film heeft een betere hardheid en een gladder uiterlijk. Oplosbaarheid van renimodipinetabletten: de oplosbaarheid van het kleefmiddel was respectievelijk 17,34% en 28,84% bij gebruik van 40% ethanol, 5% polyvinylpyrrolidon (40%) ethanoloplossing, 1% natriumdodecylsulfaat (40%) ethanoloplossing, 3% HPMC opgelost in 10% zetmeelpulp, 3% HPMC-oplossing en 5% HPMC-oplossing. Oplossnelheid van piperinezuurtabletten: wanneer het kleefmiddel 12% ethanol, 1% HPMC (40%) ethanoloplossing, 2% HPMC (40%) ethanoloplossing en 3% HPMC (40%) ethanoloplossing is, bedraagt de oplossnelheid respectievelijk 80,94%, 86,23%, 90,45% en 99,88%. Oplossnelheid van cimetidinetabletten: wanneer het kleefmiddel 10% zetmeelsuspensie en 3% HPMC (40%) ethanoloplossing is, bedraagt de oplossnelheid respectievelijk 76,2% en 97,54%.
Uit bovenstaande gegevens blijkt dat de ethanoloplossing en de waterige oplossing van HPMC het oplossen van geneesmiddelen bevorderen. Dit is voornamelijk te danken aan de suspensie en de oppervlakteactiviteit van HPMC, waardoor de oppervlaktespanning tussen de oplossing en de vaste geneesmiddelen afneemt en het vochtgehalte toeneemt, wat de oplosbaarheid van de geneesmiddelen ten goede komt.
2.2 Verbeter de kwaliteit van de coating
HPMC als filmvormend materiaal heeft, vergeleken met andere filmvormende materialen (acrylhars, polyethyleenpyrrolidon), als grootste voordeel de wateroplosbaarheid, waardoor geen organische oplosmiddelen nodig zijn, en is veilig en gemakkelijk in gebruik.HPMCCiprofloxacinehydrochloride-tabletten hebben verschillende viscositeitsspecificaties. De juiste keuze resulteert in een betere coatingfilmkwaliteit en een mooier uiterlijk dan andere materialen. De tabletten zijn wit en hebben een dubbelzijdige opdruk. Het aanbrengen van een dunne filmcoating op deze tabletten is lastig. Uit experimenten is gebleken dat een wateroplosbare weekmaker met een viscositeit van 50 MPa de interne spanning van de dunne film vermindert. De coating van de tabletten vertoont geen brugvorming, zweten, sinaasappelschil-effect, oliedoorlaatbaarheid of scheurtjes. De vloeibare coatingfilm hecht goed, waardoor de tekst aan de randen niet lekt en leesbaar is. De tekst is aan beide zijden helder en mooi. In vergelijking met traditionele vloeibare coatings is dit recept eenvoudig en voordelig, en de kosten worden aanzienlijk verlaagd.
Geplaatst op: 25 april 2024