Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC)utilízase como un dos maiores excipientes farmacéuticos no país e no estranxeiro. O HPMC pódese usar como axente formador de película, adhesivo, axente de liberación sostida, axente de suspensión, emulsionante, axente desintegrador, etc.
Os excipientes farmacéuticos son unha parte importante das preparacións farmacéuticas e a súa función é garantir que os fármacos sexan transportados selectivamente aos tecidos dun xeito e procedemento determinados, de xeito que os fármacos se liberen no corpo a unha velocidade e tempo determinados. Polo tanto, a selección de excipientes axeitados é un dos factores clave para o efecto terapéutico das preparacións farmacéuticas.
1 Propiedades de HPMC
O HPMC ten moitas características que outros excipientes non teñen. Ten unha excelente solubilidade en auga en auga fría. Sempre que se engada a auga fría e se axite lixeiramente, pode disolverse nunha solución transparente. Pola contra, é basicamente insoluble en auga quente por riba dos 60 °F e só se pode disolver. É un éter de celulosa non iónico, a súa solución non ten carga iónica, nin sales metálicas nin compostos orgánicos iónicos, para garantir que o HPMC non reaccione con outras materias primas no proceso de produción da preparación. Cunha forte antisensibilidade e co aumento do grao de substitución da estrutura molecular, a antisensibilidade tamén se mellora, usando HPMC como fármacos adxuvantes, en relación co uso doutros adxuvantes tradicionais (amidón, dextrina, azucre en po), a calidade do período efectivo é máis estable. Ten inercia metabólica. Como material auxiliar farmacéutico, non se pode metabolizar nin absorber, polo que non proporciona calorías en medicamentos e alimentos. Ten unha aplicabilidade única para medicamentos e alimentos de baixo valor calorífico, sen sal e non alérxenos que necesitan as persoas diabéticas. O HPMC é máis estable fronte a ácidos e álcalis, pero se supera o pH de 2 a 11 e se somete a unha temperatura máis alta ou se o tempo de almacenamento é maior, a viscosidade reducirase. A solución acuosa proporciona actividade superficial e presenta valores moderados de tensión superficial e tensión interfacial. Ten unha emulsificación eficaz en sistemas bifásicos e pódese usar como estabilizador eficaz e coloide protector. A solución acuosa ten excelentes propiedades de formación de película e é un bo material de revestimento para comprimidos e pílulas. A película que forma é incolora e resistente. A súa plasticidade tamén se pode aumentar engadindo glicerol.
2. Aplicación de HPMC na produción de comprimidos
2.1 Mellorar a disolución
Usando unha solución de etanol ou unha solución acuosa de HPMC como axente humectante para a granulación, para mellorar a disolución dos comprimidos, o efecto é notable e, ao presionar a película, a dureza é mellor e o aspecto liso. Solubilidade do comprimido de renimodipino: a solubilidade do adhesivo foi do 17,34 % e do 28,84 % cando o adhesivo era etanol ao 40 %, solución de polivinilpirrolidona ao 5 % (40 %) en etanol, solución de dodecilsulfato de sodio ao 1 % (40 %) en etanol, HPMC ao 3 % disolto en polpa de amidón ao 10 %, solución de HPMC ao 3 % e solución de HPMC ao 5 %, respectivamente. 30,84 %, 75,46 %, 84,5 % e 88 %. Taxa de disolución de comprimidos de ácido pipérico: cando o adhesivo é etanol ao 12 %, solución de etanol de HPMC (40 %) ao 1 %, solución de etanol de HPMC (40 %) ao 2 % ou solución de etanol de HPMC (40 %) ao 3 %, a taxa de disolución é do 80,94 %, 86,23 %, 90,45 % e 99,88 %, respectivamente. Taxa de disolución de comprimidos de cimetidina: cando o adhesivo era unha suspensión de amidón ao 10 % e unha solución de etanol de HPMC (40 %) ao 3 %, a taxa de disolución foi do 76,2 % e do 97,54 %, respectivamente.
Dos datos anteriores, pódese observar que a solución de etanol e a solución acuosa de HPMC teñen o efecto de mellorar a disolución de fármacos, o que se debe principalmente á suspensión e á actividade superficial de HPMC, reducindo a tensión superficial entre a solución e os fármacos sólidos e aumentando a humidade, o que favorece a disolución de fármacos.
2.2 Mellorar a calidade do revestimento
O HPMC como material formador de película, en comparación con outros materiais formadores de película (resina acrílica, polietileno pirrolidona), a maior vantaxe é a súa solubilidade en auga, non precisa solventes orgánicos, funcionamento seguro e cómodo. EHPMCTen unha variedade de especificacións de viscosidade, selección axeitada, calidade da película de revestimento, aparencia é mellor que outros materiais. Os comprimidos de clorhidrato de ciprofloxacina son comprimidos brancos lisos con letras de dobre cara. Estas pílulas para o revestimento de película fina son difíciles, a través do experimento, seleccionando a viscosidade de 50 mpa # s de plastificante soluble en auga, pode reducir a tensión interna da película fina, revestindo o comprimido sen ponte/suor 0, 0, 0, 0 / casca de laranxa / aceite de permeabilidade, 0 / greta, como problema de calidade, formación de película líquida de revestimento, boa adhesión e traer bordo da palabra sen fugas, lexible, brillante nunha soa cara, fermoso. En comparación co líquido de revestimento tradicional, esta prescrición é sinxela e razoable, e o custo é moito máis reducido.
Data de publicación: 25 de abril de 2024