Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC)Es uno de los excipientes farmacéuticos más utilizados tanto a nivel nacional como internacional. La HPMC se puede emplear como agente filmógeno, adhesivo, agente de liberación sostenida, agente de suspensión, emulsionante, agente desintegrante, etc.
Los excipientes farmacéuticos son una parte importante de las preparaciones farmacéuticas, y su función es asegurar que los fármacos se transporten selectivamente a los tejidos de una manera y mediante un procedimiento específicos, de modo que se liberen en el organismo a una velocidad y en un tiempo determinados. Por lo tanto, la selección de excipientes adecuados es uno de los factores clave para el efecto terapéutico de las preparaciones farmacéuticas.
1. Propiedades de la HPMC
La HPMC posee muchas características que otros excipientes no tienen. Tiene una excelente solubilidad en agua fría. Con solo agregarla a agua fría y agitarla ligeramente, se disuelve en una solución transparente. Por el contrario, es prácticamente insoluble en agua caliente a más de 60 °C y solo se disuelve a temperatura ambiente. Es un éter de celulosa no iónico, su solución no tiene carga iónica, sales metálicas ni compuestos orgánicos iónicos, lo que garantiza que la HPMC no reaccione con otras materias primas durante el proceso de producción. Posee una fuerte actividad anti-sensibilidad, y con el aumento del grado de sustitución de la estructura molecular, esta actividad también se ve potenciada. El uso de HPMC como coadyuvante en medicamentos, en comparación con el uso de otros coadyuvantes tradicionales (almidón, dextrina, azúcar en polvo), proporciona una mayor estabilidad en el período de eficacia. Tiene inercia metabólica. Como material auxiliar farmacéutico, no se metaboliza ni se absorbe, por lo que no aporta calorías a los medicamentos ni a los alimentos. Tiene una aplicabilidad única para medicamentos y alimentos de bajo valor calórico, sin sal y no alergénicos necesarios para personas diabéticas. El HPMC es más estable a ácidos y álcalis, pero si supera un pH de 2 a 11 y se somete a una temperatura más alta o un tiempo de almacenamiento prolongado, la viscosidad se reducirá. La solución acuosa proporciona actividad superficial y presenta valores moderados de tensión superficial y tensión interfacial. Tiene una emulsificación efectiva en sistemas de dos fases y puede usarse como un estabilizador y coloide protector eficaz. La solución acuosa tiene excelentes propiedades filmógenas y es un buen material de recubrimiento para tabletas y píldoras. La película formada por ella es incolora y resistente. Su plasticidad también puede aumentarse añadiendo glicerol.
2. Aplicación de HPMC en la producción de tabletas
2.1 Mejorar la disolución
Utilizando solución de etanol de HPMC o solución acuosa como agente humectante para la granulación, para mejorar la disolución de las tabletas, el efecto es notable, y la dureza de la película prensada es mejor, la apariencia lisa. Solubilidad de la tableta de renimodipino: la solubilidad del adhesivo fue 17,34% y 28,84% cuando el adhesivo fue 40% etanol, 5% polivinilpirrolidona (40%) solución de etanol, 1% dodecilsulfato de sodio (40%) solución de etanol, 3% HPMC disuelto en 10% pulpa de almidón, 3% solución de HPMC, 5% solución de HPMC, 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Tasa de disolución de comprimidos de ácido pipérico: cuando el adhesivo es etanol al 12%, solución de etanol HPMC al 1% (40%), solución de etanol HPMC al 2% (40%) y solución de etanol HPMC al 3% (40%), la tasa de disolución es 80,94%, 86,23%, 90,45% y 99,88%, respectivamente. Tasa de disolución de comprimidos de cimetidina: cuando el adhesivo era suspensión de almidón al 10% y solución de etanol HPMC al 3% (40%), la tasa de disolución fue 76,2% y 97,54%, respectivamente.
A partir de los datos anteriores, se puede observar que la solución de etanol y la solución acuosa de HPMC tienen el efecto de mejorar la disolución de los fármacos, lo cual es principalmente el resultado de la actividad de suspensión y superficial de la HPMC, que reduce la tensión superficial entre la solución y los fármacos sólidos, aumentando la humedad, lo cual favorece la disolución de los fármacos.
2.2 Mejorar la calidad del recubrimiento
La HPMC, como material formador de película, en comparación con otros materiales formadores de película (resina acrílica, polipirrolidona), presenta la mayor ventaja de ser soluble en agua, no requerir disolventes orgánicos, ser segura y práctica.HPMCTiene una variedad de especificaciones de viscosidad, selección apropiada, calidad de película de recubrimiento, apariencia es mejor que otros materiales. Las tabletas de clorhidrato de ciprofloxacino son tabletas blancas lisas con letras en ambos lados. Estas píldoras para recubrimiento de película delgada son difíciles, a través de la experimentación, seleccionando la viscosidad de 50 mpa # s de plastificante soluble en agua, puede reducir la tensión interna de la película delgada, tableta de recubrimiento sin puente/sudor 0, 0, 0, 0 / cáscara de naranja/permeabilidad de aceite, 0 / grieta, tales problemas de calidad, la película líquida de recubrimiento forma, buena adhesión, y lleva el borde de la palabra sin fugas, legible, brillante de un lado, hermoso. En comparación con el líquido de recubrimiento tradicional, esta fórmula es simple y razonable, y el costo es muy reducido.
Fecha de publicación: 25 de abril de 2024