Гідроксипропілметилцелюлоза (ГПМЦ)використовується як один з найбільших фармацевтичних допоміжних речовин у країні та за кордоном. ГПМЦ може бути використаний як плівкоутворювач, клей, агент пролонгованої дії, суспендуючий агент, емульгатор, дезінтегруючий агент тощо.
Фармацевтичні допоміжні речовини є важливою частиною фармацевтичних препаратів, і їхня роль полягає в забезпеченні вибіркового транспортування ліків до тканин певним чином і процедурою, щоб ліки вивільнялися в організмі з певною швидкістю та часом. Тому вибір відповідних допоміжних речовин є одним з ключових факторів терапевтичного ефекту фармацевтичних препаратів.
1 Властивості ГПМЦ
ГПМЦ має багато характеристик, яких немає в інших допоміжних речовин. Він має чудову розчинність у холодній воді. Якщо його додати в холодну воду та злегка перемішати, він може розчинитися у прозорий розчин. Навпаки, він практично нерозчинний у гарячій воді вище 60°F і може лише розчинятися. Це неіонний ефір целюлози, його розчин не має іонного заряду, а також солей металів або іонних органічних сполук, що гарантує, що ГПМЦ не реагує з іншими сировинами в процесі виробництва препарату. Завдяки високій чутливості та підвищенню ступеня заміщення молекулярної структури, чутливість також підвищується, тому використання ГПМЦ як допоміжного препарату, порівняно з використанням інших традиційних допоміжних речовин (крохмаль, декстрин, цукрова пудра), забезпечує стабільніший період дії. Він має метаболічну інерцію. Як фармацевтична допоміжна речовина, він не може метаболізуватися або засвоюватися, тому не забезпечує калорій у ліках та продуктах харчування. Він має унікальне застосування для низькокалорійних, безсольових та неалергенних ліків та продуктів харчування, необхідних діабетикам. ГПМЦ більш стійкий до кислот і лугів, але якщо його pH перевищує 2~11 і його піддають вищій температурі або зберіганню довший час, в'язкість зменшується. Водний розчин забезпечує поверхневу активність і демонструє помірні значення поверхневого натягу та міжфазного натягу. Він має ефективну емульгуючу здатність у двофазній системі та може бути використаний як ефективний стабілізатор і захисний колоїд. Водний розчин має чудові плівкоутворювальні властивості та є хорошим покривним матеріалом для таблеток і драже. Плівка, яку він утворює, безбарвна та міцна. Його пластичність також можна збільшити, додавши гліцерин.
2. Застосування ГПМЦ у виробництві таблеток
2.1 Покращення розчинення
Використання етанольного розчину ГПМЦ або водного розчину як зволожувального агента для грануляції покращує розчинення таблеток, що дає вражаючий ефект, покращує твердість плівки після пресування та надає їй гладкого вигляду. Розчинність таблеток ренімодипіну: розчинність клею становила 17,34% та 28,84%, коли клей був 40% етанолом, 5% розчином полівінілпіролідону (40%) етанолом, 1% розчином додецилсульфату натрію (40%) етанолом, 3% ГПМЦ, розчиненим у 10% крохмальній пульпі, 3% розчином ГПМЦ, 5% розчином ГПМЦ відповідно. 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Швидкість розчинення таблеток піперинової кислоти: коли клей був 12% етанолом, 1% розчином ГПМЦ (40%) етанолу, 2% розчином ГПМЦ (40%) етанолу, 3% розчином ГПМЦ (40%) етанолу, швидкість розчинення становила 80,94%, 86,23%, 90,45% та 99,88% відповідно. Швидкість розчинення таблеток циметидину: коли клей був 10% крохмальною суспензією та 3% розчином ГПМЦ (40%) етанолу, швидкість розчинення становила 76,2% та 97,54% відповідно.
З наведених вище даних видно, що розчин етанолу та водний розчин ГПМЦ покращують розчинення ліків, що головним чином є результатом суспендування та поверхневої активності ГПМЦ, зниження поверхневого натягу між розчином та твердими ліками, збільшення вмісту вологи, що сприяє розчиненню ліків.
2.2 Покращення якості покриття
Найбільшою перевагою ГПМЦ як плівкоутворювального матеріалу, порівняно з іншими плівкоутворювальними матеріалами (акрилова смола, поліетиленпіролідон), є його розчинність у воді, відсутність потреби в органічних розчинниках, безпечна експлуатація та зручність.ГПМЦМає різноманітні характеристики в'язкості, відповідний вибір, якість плівки покриття, зовнішній вигляд кращий, ніж у інших матеріалів. Таблетки ципрофлоксацину гідрохлориду - це білі прості таблетки з двостороннім написом. Ці таблетки для тонкоплівкового покриття є складними, шляхом експерименту, вибираючи в'язкість водорозчинного пластифікатора 50 МПа/с, що може зменшити внутрішнє напруження тонкої плівки, покриття таблетки без містків/поту 0, 0, 0, 0 / апельсинової кірки/проникності олії, 0 / тріщин, таких як проблеми з якістю, утворення плівки рідиною для покриття, хороша адгезія та краї слова без протікання, розбірливі, односторонні яскраві, красиві. Порівняно з традиційними рідкими покриттями, цей рецепт є простим та розумним, а вартість значно знижена.
Час публікації: 25 квітня 2024 р.