Hidroxipropilmetilceluloză (HPMC)este utilizat ca unul dintre cei mai importanți excipienți farmaceutici atât în țară, cât și în străinătate. HPMC poate fi utilizat ca agent de formare a peliculei, adeziv, agent de eliberare prelungită, agent de suspensie, emulgator, agent de dezintegrare etc.
Excipienții farmaceutici sunt o parte importantă a preparatelor farmaceutice, iar rolul lor este de a asigura transportul selectiv al medicamentelor către țesuturi într-un anumit mod și procedură, astfel încât medicamentele să fie eliberate în organism cu o anumită viteză și timp. Prin urmare, selecția excipienților adecvați este unul dintre factorii cheie pentru efectul terapeutic al preparatelor farmaceutice.
1 Proprietățile HPMC
HPMC are multe caracteristici pe care alți excipienți nu le au. Are o solubilitate excelentă în apă rece. Atâta timp cât este adăugat în apă rece și agitat ușor, se poate dizolva într-o soluție transparentă. Dimpotrivă, este practic insolubil în apă fierbinte peste 60°F și se poate dizolva doar. Este un eter de celuloză neionic, soluția sa nu are sarcină ionică și săruri metalice sau compuși organici ionici, astfel încât să se asigure că HPMC nu reacționează cu alte materii prime în procesul de producție. Având o anti-sensibilitate puternică și o creștere a gradului de substituție a structurii moleculare, anti-sensibilitatea este, de asemenea, îmbunătățită, utilizând HPMC ca adjuvant, în comparație cu utilizarea altor adjuvanți tradiționali (amidon, dextrină, zahăr pudră), calitatea perioadei de eficacitate este mai stabilă. Are inerție metabolică. Ca material auxiliar farmaceutic, nu poate fi metabolizat sau absorbit, deci nu furnizează calorii în medicamente și alimente. Are o aplicabilitate unică pentru medicamente și alimente cu valoare calorică scăzută, fără sare și non-alergenice, necesare persoanelor diabetice. HPMC este mai stabil la acizi și alcali, dar dacă depășește pH-ul de 2~11 și este supus la o temperatură mai ridicată sau un timp de depozitare mai lung, vâscozitatea va fi redusă. Soluția apoasă oferă activitate de suprafață și prezintă valori moderate ale tensiunii superficiale și tensiunii interfaciale. Are o emulsificare eficientă în sistemul bifazic și poate fi utilizată ca stabilizator eficient și coloid protector. Soluția apoasă are proprietăți excelente de formare a unei pelicule și este un bun material de acoperire pentru tablete și pilule. Pelicula formată de aceasta este incoloră și dură. Plasticitatea sa poate fi, de asemenea, crescută prin adăugarea de glicerol.
2. Aplicarea HPMC în producția de tablete
2.1 Îmbunătățirea dizolvării
Folosind soluție de etanol HPMC sau soluție apoasă ca agent de umectare pentru granulare, pentru îmbunătățirea dizolvării comprimatelor, efectul este remarcabil, iar duritatea peliculei prin presare în comprimate este mai bună, aspectul neted. Solubilitatea comprimatelor de Renimodipină: solubilitatea adezivului a fost de 17,34% și 28,84% când adezivul a fost 40% etanol, 5% soluție de polivinilpirolidonă (40%) etanol, 1% soluție de dodecil sulfat de sodiu (40%) etanol, 3% HPMC dizolvat în 10% pulpă de amidon, 3% soluție HPMC, 5% soluție HPMC, respectiv 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Rata de dizolvare a comprimatelor de acid piperic: când adezivul este etanol 12%, soluție de etanol HPMC (40%) 1%, soluție de etanol HPMC (40%) 2%, soluție de etanol HPMC (40%) 3%, rata de dizolvare este de 80,94%, 86,23%, 90,45%, respectiv 99,88%. Rata de dizolvare a comprimatelor de cimetidină: când adezivul a fost suspensie de amidon 10% și soluție de etanol HPMC (40%) 3%, rata de dizolvare a fost de 76,2% și respectiv 97,54%.
Din datele de mai sus, se poate observa că soluția etanolică și soluția apoasă de HPMC au efectul de îmbunătățire a dizolvării medicamentelor, care este în principal rezultatul suspensiei și activității de suprafață a HPMC, reducând tensiunea superficială dintre soluție și medicamentele solide, crescând umiditatea, ceea ce conduce la dizolvarea medicamentelor.
2.2 Îmbunătățirea calității acoperirii
HPMC, ca material peliculogen, în comparație cu alte materiale peliculogene (rășină acrilică, polietilen pirolidonă), are cel mai mare avantaj: solubilitatea în apă, nu necesită solvenți organici, funcționează în siguranță și este convenabil.HPMCAre o varietate de specificații de vâscozitate, o selecție adecvată, o calitate a peliculei de acoperire și un aspect mai bun decât al altor materiale. Comprimatele de clorhidrat de ciprofloxacină sunt comprimate albe, simple, cu inscripții față-verso. Aceste comprimate sunt dificil de utilizat pentru acoperirea cu pelicule subțiri. Prin experiment, se selectează o vâscozitate de 50 mpa #s a unui plastifiant solubil în apă, ceea ce poate reduce tensiunea internă a peliculei subțiri. Acoperirea comprimatelor se face fără punți/transpirație 0, 0, 0, 0 / coajă de portocală/ulei permeabil, 0 / crăpături, cum ar fi problemele de calitate. Lichidul de acoperire formează o peliculă, are o aderență bună și oferă margini fără scurgeri, lizibile, strălucitoare și frumoase pe o singură față. Comparativ cu lichidul de acoperire tradițional, această rețetă este simplă și rezonabilă, iar costul este mult redus.
Data publicării: 25 aprilie 2024