Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC)HPMC được sử dụng như một trong những tá dược dược phẩm lớn nhất trong và ngoài nước. HPMC có thể được sử dụng làm chất tạo màng, chất kết dính, chất giải phóng chậm, chất tạo huyền phù, chất nhũ hóa, chất phân rã, v.v.
Tá dược dược phẩm là một phần quan trọng của các chế phẩm dược phẩm, vai trò của chúng là đảm bảo thuốc được vận chuyển chọn lọc đến các mô theo một cách thức và quy trình nhất định, để thuốc được giải phóng trong cơ thể với tốc độ và thời gian nhất định. Do đó, việc lựa chọn tá dược phù hợp là một trong những yếu tố then chốt quyết định hiệu quả điều trị của các chế phẩm dược phẩm.
1. Tính chất của HPMC
HPMC có nhiều đặc tính mà các tá dược khác không có. Nó có độ hòa tan tuyệt vời trong nước lạnh. Chỉ cần cho vào nước lạnh và khuấy nhẹ, nó có thể hòa tan thành dung dịch trong suốt. Ngược lại, nó hầu như không tan trong nước nóng trên 60°C và chỉ có thể hòa tan trong các muối kim loại hoặc hợp chất hữu cơ ion khác. Là một ete xenluloza không ion, dung dịch của nó không mang điện tích ion, cũng không phản ứng với các muối kim loại hoặc hợp chất hữu cơ ion, do đó đảm bảo HPMC không phản ứng với các nguyên liệu khác trong quá trình sản xuất. Với khả năng chống dị ứng mạnh, và với sự gia tăng mức độ thay thế trong cấu trúc phân tử, khả năng chống dị ứng cũng được tăng cường, khi sử dụng HPMC làm tá dược, so với việc sử dụng các tá dược truyền thống khác (tinh bột, dextrin, đường bột), chất lượng và thời gian hiệu quả của thuốc ổn định hơn. Nó có tính trơ về mặt chuyển hóa. Là một nguyên liệu phụ trợ dược phẩm, nó không thể bị chuyển hóa hoặc hấp thụ, do đó nó không cung cấp calo trong thuốc và thực phẩm. Nó có khả năng ứng dụng độc đáo trong sản xuất thuốc và thực phẩm có giá trị calo thấp, không chứa muối và không gây dị ứng, rất cần thiết cho người bệnh tiểu đường. HPMC ổn định hơn với axit và kiềm, nhưng nếu pH vượt quá 2~11 và chịu nhiệt độ cao hơn hoặc thời gian bảo quản lâu hơn, độ nhớt sẽ giảm. Dung dịch nước cung cấp hoạt tính bề mặt và có giá trị sức căng bề mặt và sức căng liên pha vừa phải. Nó có khả năng nhũ hóa hiệu quả trong hệ hai pha và có thể được sử dụng như chất ổn định và chất keo bảo vệ hiệu quả. Dung dịch nước có đặc tính tạo màng tuyệt vời và là vật liệu phủ tốt cho viên nén và viên nang. Màng được tạo thành không màu và dai. Độ dẻo của nó cũng có thể được tăng lên bằng cách thêm glycerol.
2. Ứng dụng HPMC trong sản xuất viên nén
2.1 Cải thiện khả năng hòa tan
Sử dụng dung dịch ethanol hoặc dung dịch nước HPMC làm chất làm ướt để tạo hạt, nhằm cải thiện khả năng hòa tan của viên nén, hiệu quả rất rõ rệt, độ cứng của màng ép tốt hơn, bề mặt mịn hơn. Độ hòa tan của viên nén Renimodipine: độ hòa tan của chất kết dính là 17,34% và 28,84% khi chất kết dính là ethanol 40%, dung dịch polyvinylpyrrolidone (40%) 5% trong ethanol, dung dịch natri dodecyl sulfat (40%) 1% trong ethanol, HPMC 3% hòa tan trong bột tinh bột 10%, dung dịch HPMC 3%, dung dịch HPMC 5%, tương ứng là 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Tốc độ hòa tan của viên nén axit piperic: khi chất kết dính là ethanol 12%, dung dịch ethanol HPMC (40%) 1%, dung dịch ethanol HPMC (40%) 2%, dung dịch ethanol HPMC (40%) 3%, tốc độ hòa tan lần lượt là 80,94%, 86,23%, 90,45%, 99,88%. Tốc độ hòa tan của viên nén Cimetidine: khi chất kết dính là hỗn dịch tinh bột 10% và dung dịch ethanol HPMC (40%) 3%, tốc độ hòa tan lần lượt là 76,2% và 97,54%.
Từ các dữ liệu trên, có thể thấy rằng dung dịch ethanol và dung dịch HPMC trong nước có tác dụng cải thiện độ hòa tan của thuốc, chủ yếu là do tính chất huyền phù và hoạt tính bề mặt của HPMC, làm giảm sức căng bề mặt giữa dung dịch và thuốc dạng rắn, tăng độ ẩm, từ đó có lợi cho quá trình hòa tan thuốc.
2.2 Cải thiện chất lượng lớp phủ
So với các vật liệu tạo màng khác (nhựa acrylic, polyetylen pyrrolidone), HPMC là một vật liệu tạo màng có ưu điểm lớn nhất là khả năng hòa tan trong nước, không cần dung môi hữu cơ, an toàn khi sử dụng và tiện lợi.HPMCCó nhiều thông số độ nhớt khác nhau, lựa chọn phù hợp, chất lượng màng phủ và hình thức tốt hơn so với các vật liệu khác. Viên nén Ciprofloxacin hydrochloride là viên nén trơn màu trắng, có chữ in hai mặt. Việc phủ màng mỏng cho loại viên thuốc này rất khó, qua thử nghiệm, đã chọn chất hóa dẻo hòa tan trong nước có độ nhớt 50 mpa, có thể giảm ứng suất bên trong của màng mỏng, giúp viên thuốc được phủ không bị cầu nối/đổ mồ hôi/vỏ cam/dầu thấm/nứt, các vấn đề về chất lượng như vậy, màng phủ lỏng tạo thành màng có độ bám dính tốt, và chữ in ở mép không bị rò rỉ, dễ đọc, một mặt sáng bóng, đẹp. So với dung dịch phủ truyền thống, công thức này đơn giản và hợp lý hơn, chi phí cũng giảm đáng kể.
Thời gian đăng bài: 25/04/2024