Υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC)χρησιμοποιείται ως ένα από τα μεγαλύτερα φαρμακευτικά έκδοχα στο εσωτερικό και στο εξωτερικό. Το HPMC μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως παράγοντας σχηματισμού φιλμ, κόλλα, παράγοντας παρατεταμένης αποδέσμευσης, παράγοντας εναιώρησης, γαλακτωματοποιητής, παράγοντας αποσύνθεσης κ.λπ.
Τα φαρμακευτικά έκδοχα αποτελούν σημαντικό μέρος των φαρμακευτικών σκευασμάτων και ο ρόλος τους είναι να διασφαλίζουν ότι τα φάρμακα μεταφέρονται επιλεκτικά στους ιστούς με έναν συγκεκριμένο τρόπο και διαδικασία, έτσι ώστε τα φάρμακα να απελευθερώνονται στο σώμα με μια συγκεκριμένη ταχύτητα και χρόνο. Επομένως, η επιλογή κατάλληλων εκδόχων είναι ένας από τους βασικούς παράγοντες για το θεραπευτικό αποτέλεσμα των φαρμακευτικών σκευασμάτων.
1 Ιδιότητες του HPMC
Η HPMC έχει πολλά χαρακτηριστικά που δεν έχουν άλλα έκδοχα. Έχει εξαιρετική διαλυτότητα στο νερό σε κρύο νερό. Εφόσον προστεθεί σε κρύο νερό και ανακατευτεί ελαφρά, μπορεί να διαλυθεί σε ένα διαφανές διάλυμα. Αντίθετα, είναι ουσιαστικά αδιάλυτη σε ζεστό νερό άνω των 60E και μπορεί να διαλυθεί μόνο. Είναι ένας μη ιονικός αιθέρας κυτταρίνης, το διάλυμα του δεν έχει ιοντικό φορτίο και μεταλλικά άλατα ή ιονικές οργανικές ενώσεις, έτσι ώστε να διασφαλίζεται ότι η HPMC δεν αντιδρά με άλλες πρώτες ύλες στη διαδικασία παραγωγής παρασκευάσματος. Με ισχυρή αντι-ευαισθησία και με την αύξηση της μοριακής δομής του βαθμού υποκατάστασης, η αντι-ευαισθησία ενισχύεται επίσης, χρησιμοποιώντας HPMC ως ανοσοενισχυτικό φάρμακο, σε σχέση με τη χρήση άλλων παραδοσιακών ανοσοενισχυτικών (άμυλο, δεξτρίνη, ζάχαρη σε σκόνη) φαρμάκων, η ποιότητα της αποτελεσματικής περιόδου είναι πιο σταθερή. Έχει μεταβολική αδράνεια. Ως φαρμακευτικό βοηθητικό υλικό, δεν μπορεί να μεταβολιστεί ή να απορροφηθεί, επομένως δεν παρέχει θερμίδες σε φάρμακα και τρόφιμα. Έχει μοναδική εφαρμογή για φάρμακα και τρόφιμα χαμηλής θερμιδικής αξίας, χωρίς αλάτι και μη αλλεργιογόνα που χρειάζονται τα διαβητικά άτομα. Η HPMC είναι πιο σταθερή σε οξέα και αλκάλια, αλλά εάν υπερβεί το pH2~11 και υποβληθεί σε υψηλότερη θερμοκρασία ή ο χρόνος αποθήκευσης είναι μεγαλύτερος, το ιξώδες θα μειωθεί. Το υδατικό διάλυμα παρέχει επιφανειακή δραστικότητα και παρουσιάζει μέτριες τιμές επιφανειακής τάσης και τάσης διεπιφάνειας. Έχει αποτελεσματική γαλακτωματοποίηση σε διφασικό σύστημα και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αποτελεσματικός σταθεροποιητής και προστατευτικό κολλοειδές. Το υδατικό διάλυμα έχει εξαιρετικές ιδιότητες σχηματισμού φιλμ και είναι ένα καλό υλικό επικάλυψης για δισκία και χάπια. Η φιλμ που σχηματίζεται από αυτό είναι άχρωμη και σκληρή. Η πλαστικότητά του μπορεί επίσης να αυξηθεί με την προσθήκη γλυκερόλης.
2. Εφαρμογή της HPMC στην παραγωγή δισκίων
2.1 Βελτίωση της διάλυσης
Χρησιμοποιώντας διάλυμα αιθανόλης HPMC ή υδατικό διάλυμα ως παράγοντα διαβροχής για την κοκκοποίηση, για τη βελτίωση της διάλυσης των δισκίων, το αποτέλεσμα είναι αξιοσημείωτο και η σκληρότητα που πιέζεται στην μεμβράνη είναι καλύτερη, η εμφάνιση είναι λεία. Διαλυτότητα του δισκίου Renimodipine: η διαλυτότητα της κόλλας ήταν 17,34% και 28,84% όταν η κόλλα ήταν 40% αιθανόλη, 5% διάλυμα αιθανόλης πολυβινυλοπυρρολιδόνης (40%), 1% διάλυμα αιθανόλης δωδεκυλοθειικού νατρίου (40%), 3% HPMC διαλυμένο σε 10% πολτό αμύλου, 3% διάλυμα HPMC, 5% διάλυμα HPMC, αντίστοιχα. 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Ρυθμός διάλυσης δισκίων πιπερικού οξέος: όταν η κόλλα είναι 12% αιθανόλη, 1% διάλυμα αιθανόλης HPMC (40%), 2% διάλυμα αιθανόλης HPMC (40%), 3% διάλυμα αιθανόλης HPMC (40%), ο ρυθμός διάλυσης είναι 80,94%, 86,23%, 90,45%, 99,88%, αντίστοιχα. Ρυθμός διάλυσης δισκίων σιμετιδίνης: όταν η κόλλα ήταν 10% πολτός αμύλου και 3% διάλυμα αιθανόλης HPMC (40%), ο ρυθμός διάλυσης ήταν 76,2% και 97,54%, αντίστοιχα.
Από τα παραπάνω δεδομένα, μπορεί να φανεί ότι το διάλυμα αιθανόλης και το υδατικό διάλυμα της HPMC έχουν ως αποτέλεσμα τη βελτίωση της διάλυσης των φαρμάκων, η οποία είναι κυρίως αποτέλεσμα της εναιώρησης και της επιφανειακής δραστηριότητας της HPMC, μειώνοντας την επιφανειακή τάση μεταξύ του διαλύματος και των στερεών φαρμάκων, αυξάνοντας την υγρασία, η οποία ευνοεί τη διάλυση των φαρμάκων.
2.2 Βελτίωση της ποιότητας της επίστρωσης
Το HPMC ως υλικό σχηματισμού φιλμ, σε σύγκριση με άλλα υλικά σχηματισμού φιλμ (ακρυλική ρητίνη, πολυαιθυλενοπυρρολιδόνη), το μεγαλύτερο πλεονέκτημα είναι η διαλυτότητά του στο νερό, δεν χρειάζεται οργανικούς διαλύτες, ασφαλής λειτουργία, βολική. ΚαιHPMCΈχει ποικίλες προδιαγραφές ιξώδους, κατάλληλη επιλογή, ποιότητα μεμβράνης επικάλυψης, καλύτερη εμφάνιση από άλλα υλικά. Τα δισκία υδροχλωρικής σιπροφλοξασίνης είναι λευκά απλά δισκία με διπλής όψης γράμματα. Αυτά τα χάπια για επικάλυψη λεπτής μεμβράνης είναι δύσκολα, μέσω του πειράματος, επιλέγουν το ιξώδες των 50 mpa # s υδατοδιαλυτού πλαστικοποιητή, μπορούν να μειώσουν την εσωτερική τάση της λεπτής μεμβράνης, επικαλύπτοντας το δισκίο χωρίς γέφυρα/ιδρώτα 0, 0, 0, 0 / φλούδα πορτοκαλιού / λάδι διαπερατότητας, 0 / ρωγμή, όπως πρόβλημα ποιότητας, σχηματίζοντας μεμβράνη υγρής επικάλυψης, καλή πρόσφυση και φέρνοντας την άκρη χωρίς διαρροές, ευανάγνωστη, μονόπλευρη φωτεινή, όμορφη. Σε σύγκριση με το παραδοσιακό υγρό επικάλυψης, αυτή η συνταγή είναι απλή και λογική, και το κόστος μειώνεται σημαντικά.
Ώρα δημοσίευσης: 25 Απριλίου 2024