هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز (HPMC)يُستخدم هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (HPMC) كأحد أكبر السواغات الصيدلانية محلياً وعالمياً. ويمكن استخدامه كعامل مُكوِّن للأغشية، ومادة لاصقة، وعامل إطلاق مُستدام، وعامل تعليق، ومستحلب، وعامل تفتيت، وغيرها.
تُعدّ السواغات الصيدلانية جزءًا أساسيًا من المستحضرات الصيدلانية، ويتمثل دورها في ضمان نقل الأدوية بشكل انتقائي إلى الأنسجة وفق آلية محددة، بحيث يتم إطلاقها في الجسم بسرعة ووقت معينين. لذا، يُعدّ اختيار السواغات المناسبة أحد العوامل الرئيسية في التأثير العلاجي للمستحضرات الصيدلانية.
1. خصائص هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز
يتميز هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (HPMC) بخصائص عديدة لا تتوفر في السواغات الأخرى. فهو يتمتع بذوبانية ممتازة في الماء البارد، حيث يذوب بمجرد إضافته إلى الماء البارد مع التحريك الخفيف، مكونًا محلولًا شفافًا. على النقيض من ذلك، فهو غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء الساخن الذي تزيد درجة حرارته عن 60 درجة مئوية. وهو إيثر سليلوزي غير أيوني، أي أن محلوله لا يحمل شحنة أيونية، ولا يحتوي على أملاح معدنية أو مركبات عضوية أيونية، مما يضمن عدم تفاعله مع المواد الخام الأخرى أثناء عملية التحضير. يتميز HPMC بفعاليته القوية ضد الحساسية، وتزداد هذه الفعالية مع زيادة درجة استبدال بنيته الجزيئية. عند استخدامه كدواء مساعد، يكون تأثيره أكثر استقرارًا من استخدام المواد المساعدة التقليدية الأخرى (كالنشا، والدكسترين، ومسحوق السكر). كما أنه يتميز بخمول أيضي، فلا يتم استقلابه أو امتصاصه كمادة مساعدة صيدلانية، وبالتالي لا يضيف سعرات حرارية إلى الدواء أو الغذاء. يتميز هذا المنتج بتطبيقات فريدة في صناعة الأدوية والأطعمة منخفضة السعرات الحرارية، والخالية من الملح، وغير المسببة للحساسية، والتي يحتاجها مرضى السكري. يتميز هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (HPMC) بثباته العالي في الوسط الحمضي والقلوي، ولكن إذا تجاوز الرقم الهيدروجيني 2-11، أو تعرض لدرجات حرارة مرتفعة، أو طالت مدة التخزين، فإن لزوجته ستنخفض. يوفر المحلول المائي نشاطًا سطحيًا، ويتميز بتوتر سطحي وتوتر بيني متوسطين. كما أنه يتمتع بقدرة استحلاب فعالة في الأنظمة ثنائية الطور، ويمكن استخدامه كمثبت فعال وغرواني واقٍ. يتميز المحلول المائي بخصائص ممتازة في تكوين الأغشية، وهو مادة تغليف جيدة للأقراص والحبوب. الغشاء الناتج عنه عديم اللون ومتين، ويمكن زيادة مرونته بإضافة الجلسرين.
2. استخدام هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز في إنتاج الأقراص
2.1 تحسين الذوبان
باستخدام محلول هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (HPMC) في الإيثانول أو محلول مائي كعامل ترطيب للتحبيب، لتحسين ذوبان الأقراص، يكون التأثير ملحوظًا، كما أن صلابة الغشاء المضغوط أفضل، ومظهره أملس. ذوبانية أقراص رينيموديبين: بلغت ذوبانية المادة اللاصقة 17.34% و28.84% عند استخدام محلول إيثانول بتركيز 40%، ومحلول بولي فينيل بيروليدون بتركيز 5%، ومحلول دوديسيل كبريتات الصوديوم بتركيز 1%، ومحلول هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (HPMC) بتركيز 40% في لب النشا بتركيز 10%، ومحلول هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (HPMC) بتركيز 3%، ومحلول هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (HPMC) بتركيز 5%، على التوالي. معدل ذوبان أقراص حمض البيبريك: عند استخدام محلول إيثانول بتركيز 12%، ومحلول إيثانول بتركيز 1% من هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (40%)، ومحلول إيثانول بتركيز 2% من هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (40%)، ومحلول إيثانول بتركيز 3% من هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (40%)، كانت معدلات الذوبان 80.94%، و86.23%، و90.45%، و99.88% على التوالي. معدل ذوبان أقراص السيميتيدين: عند استخدام معلق نشا بتركيز 10% ومحلول إيثانول بتركيز 3% من هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (40%)، كانت معدلات الذوبان 76.2% و97.54% على التوالي.
من البيانات المذكورة أعلاه، يمكن ملاحظة أن محلول الإيثانول والمحلول المائي لـ HPMC لهما تأثير في تحسين ذوبان الأدوية، وهو ما ينتج بشكل أساسي عن تعليق ونشاط سطح HPMC، مما يقلل من التوتر السطحي بين المحلول والأدوية الصلبة، ويزيد من الرطوبة، وهو ما يساعد على ذوبان الأدوية.
2.2 تحسين جودة الطلاء
يُعدّ هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (HPMC) مادةً لتشكيل الأغشية، مقارنةً بمواد تشكيل الأغشية الأخرى (راتنج الأكريليك، بولي إيثيلين بيروليدون)، وتتمثل أكبر ميزة له في قابليته للذوبان في الماء، وعدم حاجته إلى مذيبات عضوية، وسهولة استخدامه وأمانه.هيدروكسي بروبيل ميثيل سليلوز (HPMC)تتميز هذه المادة بمواصفات لزوجة متنوعة، ومع الاختيار المناسب، تكون جودة طبقة التغليف ومظهرها أفضل من المواد الأخرى. أقراص سيبروفلوكساسين هيدروكلوريد هي أقراص بيضاء سادة ذات كتابة على الوجهين. يصعب تغليف هذه الأقراص بطبقة رقيقة، ولكن من خلال التجربة، تم اختيار مُلدِّن قابل للذوبان في الماء بلزوجة 50 ميجا باسكال.ثانية، مما يقلل الإجهاد الداخلي للطبقة الرقيقة، ويضمن تغليف القرص بدون أي مشاكل مثل التجسير/التعرّق/قشرة البرتقال/نفاذية الزيت/التشقق، وتكوين طبقة سائلة متماسكة، وحواف كتابة واضحة بدون تسريب، وكتابة لامعة من جانب واحد، ومظهر جميل. بالمقارنة مع سائل التغليف التقليدي، تُعد هذه الوصفة بسيطة ومعقولة، وتُقلل التكلفة بشكل كبير.
تاريخ النشر: 25 أبريل 2024