Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC)É utilizado como um dos principais excipientes farmacêuticos no mercado nacional e internacional. O HPMC pode ser usado como agente formador de filme, adesivo, agente de liberação prolongada, agente de suspensão, emulsificante, agente desintegrante, etc.
Os excipientes farmacêuticos são uma parte importante das preparações farmacêuticas, e sua função é garantir que os fármacos sejam transportados seletivamente para os tecidos de uma determinada maneira e por um processo específico, de forma que sejam liberados no organismo em uma velocidade e tempo determinados. Portanto, a seleção de excipientes adequados é um dos fatores-chave para o efeito terapêutico das preparações farmacêuticas.
1 Propriedades do HPMC
A HPMC possui muitas características que outros excipientes não têm. Apresenta excelente solubilidade em água fria. Basta adicioná-la à água fria e agitar levemente para que se dissolva em uma solução transparente. Em contrapartida, é praticamente insolúvel em água quente acima de 60°C, dissolvendo-se apenas parcialmente. Por ser um éter de celulose não iônico, sua solução não possui carga iônica, nem sais metálicos ou compostos orgânicos iônicos, garantindo que a HPMC não reaja com outras matérias-primas durante o processo de preparação. Possui forte atividade antimicrobiana, que aumenta com o grau de substituição em sua estrutura molecular. O uso da HPMC como adjuvante em medicamentos, em comparação com outros adjuvantes tradicionais (amido, dextrina, açúcar em pó), proporciona maior estabilidade à eficácia. Além disso, possui inércia metabólica. Como material auxiliar farmacêutico, não é metabolizado nem absorvido, não fornecendo calorias a medicamentos e alimentos. Possui aplicabilidade única para medicamentos e alimentos de baixo valor calórico, sem sal e não alergênicos, necessários para diabéticos. O HPMC é mais estável em meio ácido e alcalino, mas se o pH ultrapassar 2~11 e for submetido a temperaturas elevadas ou tempo de armazenamento prolongado, sua viscosidade será reduzida. A solução aquosa proporciona atividade superficial e apresenta valores moderados de tensão superficial e interfacial. Possui emulsificação eficaz em sistemas bifásicos e pode ser usada como estabilizante e coloide protetor eficaz. A solução aquosa apresenta excelentes propriedades de formação de filme e é um bom material de revestimento para comprimidos e cápsulas. O filme formado é incolor e resistente. Sua plasticidade também pode ser aumentada com a adição de glicerol.
2. Aplicação de HPMC na produção de comprimidos
2.1 Melhorar a dissolução
Utilizando solução de HPMC em etanol ou solução aquosa como agente umectante para granulação, o efeito na melhoria da dissolução dos comprimidos é notável, resultando em filme prensado com maior dureza e aparência mais lisa. Solubilidade do comprimido de Renimodipina: a solubilidade do adesivo foi de 17,34% e 28,84% quando o adesivo era composto por 40% de etanol, 5% de polivinilpirrolidona (40%) em solução de etanol, 1% de dodecil sulfato de sódio (40%) em solução de etanol, 3% de HPMC dissolvido em polpa de amido a 10%, 3% de solução de HPMC e 5% de solução de HPMC. Os valores de solubilidade foram, respectivamente, 30,84%, 75,46%, 84,5% e 88%. Taxa de dissolução dos comprimidos de ácido piperico: quando o adesivo era etanol a 12%, solução de HPMC (40%) em etanol a 1%, solução de HPMC (40%) em etanol a 2% e solução de HPMC (40%) em etanol a 3%, a taxa de dissolução foi de 80,94%, 86,23%, 90,45% e 99,88%, respectivamente. Taxa de dissolução dos comprimidos de cimetidina: quando o adesivo era suspensão de amido a 10% e solução de HPMC (40%) em etanol a 3%, a taxa de dissolução foi de 76,2% e 97,54%, respectivamente.
A partir dos dados acima, pode-se observar que a solução de etanol e a solução aquosa de HPMC têm o efeito de melhorar a dissolução dos fármacos, o que resulta principalmente da suspensão e da atividade superficial do HPMC, que reduzem a tensão superficial entre a solução e os fármacos sólidos, aumentando a umidade, o que é favorável à dissolução dos fármacos.
2.2 Melhorar a qualidade do revestimento
A HPMC, como material formador de filme, em comparação com outros materiais formadores de filme (resina acrílica, polietilenopirrolidona), tem como maior vantagem a sua solubilidade em água, não necessitando de solventes orgânicos, sendo segura e conveniente de operar.HPMCA variedade de especificações de viscosidade, a seleção adequada, a qualidade da película de revestimento e a aparência são superiores às de outros materiais. Os comprimidos de cloridrato de ciprofloxacina são comprimidos brancos lisos com inscrições em ambos os lados. O revestimento desses comprimidos com película fina é complexo; por meio de experimentos, selecionou-se um plastificante hidrossolúvel com viscosidade de 50 mPa·s, capaz de reduzir a tensão interna da película fina. O revestimento do comprimido não apresenta problemas de qualidade como pontes, gotejamento, casca de laranja, permeabilidade ao óleo ou rachaduras. A película líquida de revestimento forma uma boa adesão e garante que as bordas das inscrições fiquem sem vazamentos, legíveis, brilhantes em ambos os lados e com boa aparência. Comparado com o revestimento líquido tradicional, este método é simples e racional, além de reduzir significativamente os custos.
Data da publicação: 25 de abril de 2024