Idrossipropilmetilcellulosa (HPMC)L'HPMC è uno degli eccipienti farmaceutici più utilizzati sia in patria che all'estero. Può essere impiegato come agente filmogeno, adesivo, agente a rilascio prolungato, agente sospendente, emulsionante, agente disgregante, ecc.
Gli eccipienti farmaceutici sono una componente importante dei preparati farmaceutici e il loro ruolo è quello di garantire che i farmaci vengano trasportati selettivamente ai tessuti secondo una determinata modalità e procedura, in modo che vengano rilasciati nell'organismo a una velocità e in un tempo prestabiliti. Pertanto, la scelta di eccipienti idonei è uno dei fattori chiave per l'efficacia terapeutica dei preparati farmaceutici.
1 Proprietà dell'HPMC
L'HPMC possiede molte caratteristiche che altri eccipienti non hanno. Ha un'eccellente solubilità in acqua fredda. Basta aggiungerlo ad acqua fredda e mescolare leggermente per ottenere una soluzione trasparente. Al contrario, è praticamente insolubile in acqua calda a temperature superiori a 60°C e si dissolve solo parzialmente. Essendo un etere di cellulosa non ionico, la sua soluzione non presenta carica ionica, né sali metallici o composti organici ionici, garantendo così che l'HPMC non reagisca con altre materie prime durante il processo di produzione. Possiede una forte azione anti-sensibilità, che aumenta con l'aumentare del grado di sostituzione della struttura molecolare. L'utilizzo dell'HPMC come coadiuvante farmaceutico, rispetto all'impiego di altri coadiuvanti tradizionali (amido, destrina, zucchero in polvere), garantisce una maggiore stabilità dell'efficacia nel tempo. Ha inerzia metabolica. Come materiale ausiliario farmaceutico, non viene metabolizzato né assorbito, quindi non apporta calorie nei farmaci e negli alimenti. L'HPMC ha un'applicabilità unica per medicinali e alimenti a basso valore calorico, senza sale e anallergici, necessari per i diabetici. L'HPMC è più stabile agli acidi e alle basi, ma se il pH supera 2~11 e viene sottoposto a temperature più elevate o a tempi di conservazione più lunghi, la viscosità si riduce. La soluzione acquosa fornisce attività superficiale e presenta valori moderati di tensione superficiale e tensione interfacciale. Ha un'efficace capacità emulsionante nei sistemi bifasici e può essere utilizzato come efficace stabilizzante e colloide protettivo. La soluzione acquosa ha eccellenti proprietà filmogene ed è un buon materiale di rivestimento per compresse e pillole. Il film che forma è incolore e resistente. La sua plasticità può essere aumentata aggiungendo glicerolo.
2. Applicazione dell'HPMC nella produzione di compresse
2.1 Migliorare la dissoluzione
Utilizzando una soluzione di etanolo o una soluzione acquosa di HPMC come agente bagnante per la granulazione, per migliorare la dissoluzione delle compresse, l'effetto è notevole e la durezza del film pressato è migliore, l'aspetto è liscio. Solubilità della compressa di Renimodipina: la solubilità dell'adesivo era del 17,34% e del 28,84% quando l'adesivo era etanolo al 40%, soluzione di etanolo al 5% di polivinilpirrolidone (40%), soluzione di etanolo all'1% di sodio dodecil solfato (40%), HPMC al 3% disciolto in polpa di amido al 10%, soluzione di HPMC al 3%, soluzione di HPMC al 5%, rispettivamente. 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Tasso di dissoluzione delle compresse di acido piperico: quando l'adesivo è una soluzione di etanolo al 12%, una soluzione di etanolo all'1% di HPMC (40%), una soluzione di etanolo al 2% di HPMC (40%) e una soluzione di etanolo al 3% di HPMC (40%), il tasso di dissoluzione è rispettivamente dell'80,94%, dell'86,23%, del 90,45% e del 99,88%. Tasso di dissoluzione delle compresse di cimetidina: quando l'adesivo era una sospensione di amido al 10% e una soluzione di etanolo al 3% di HPMC (40%), il tasso di dissoluzione era rispettivamente del 76,2% e del 97,54%.
Dai dati sopra riportati, si può osservare che la soluzione di etanolo e la soluzione acquosa di HPMC hanno l'effetto di migliorare la dissoluzione dei farmaci, il che è principalmente il risultato della sospensione e dell'attività superficiale dell'HPMC, che riduce la tensione superficiale tra la soluzione e i farmaci solidi, aumentando l'umidità, il che favorisce la dissoluzione dei farmaci.
2.2 Migliorare la qualità del rivestimento
L'HPMC come materiale filmogeno, rispetto ad altri materiali filmogeni (resina acrilica, polietilene pirrolidone), il vantaggio principale è la sua solubilità in acqua, non necessita di solventi organici, è sicuro da usare e conveniente.HPMCha una varietà di specifiche di viscosità, selezione appropriata, qualità del film di rivestimento, aspetto migliore rispetto ad altri materiali. Le compresse di ciprofloxacina cloridrato sono compresse bianche lisce con scritte su entrambi i lati. Queste pillole per il rivestimento a film sottile è difficile, attraverso l'esperimento, selezionare la viscosità di 50 mpa # s del plastificante idrosolubile, può ridurre lo stress interno del film sottile, rivestire la compressa senza ponte/sudore 0, 0, 0, 0 / buccia d'arancia/olio permeabile, 0 / crepe, come problemi di qualità, la pellicola liquida di rivestimento forma una buona adesione e porta il bordo della parola senza perdite, leggibile, brillante su un lato, bello. Rispetto al liquido di rivestimento tradizionale, questa prescrizione è semplice e ragionevole e il costo è notevolmente ridotto.
Data di pubblicazione: 25 aprile 2024