Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC)се използва като един от най-големите фармацевтични ексципиенти в страната и чужбина. HPMC може да се използва като филмообразуващ агент, лепило, агент с удължено освобождаване, суспендиращ агент, емулгатор, дезинтегриращ агент и др.
Фармацевтичните ексципиенти са важна част от фармацевтичните препарати и тяхната роля е да осигурят селективно транспортиране на лекарствата до тъканите по определен начин и процедура, така че лекарствата да се освобождават в организма с определена скорост и време. Следователно, изборът на подходящи ексципиенти е един от ключовите фактори за терапевтичния ефект на фармацевтичните препарати.
1 Свойства на HPMC
HPMC има много характеристики, които другите ексципиенти нямат. Има отлична разтворимост във вода в студена вода. Стига да се добави към студена вода и леко да се разбърка, може да се разтвори в прозрачен разтвор. Напротив, той е практически неразтворим в гореща вода над 60°F и може да се разтвори само разтворимо. Това е нейонен целулозен етер, неговият разтвор няма йонен заряд, метални соли или йонни органични съединения, така че HPMC не реагира с други суровини в производствения процес. Със силна антисензитивност и с увеличаване на степента на заместване в молекулната структура, антисензитивността също се подобрява, като използването на HPMC като адювантно лекарство, в сравнение с употребата на други традиционни адюванти (нишесте, декстрин, захар на прах), осигурява по-стабилен период на действие. Има метаболитна инерция. Като фармацевтично спомагателно вещество, не може да се метаболизира или абсорбира, така че не осигурява калории в лекарствата и храните. Има уникално приложение за нискокалорични, безсолни и неалергенни лекарства и храни, необходими на диабетици. HPMC е по-стабилен към киселини и основи, но ако pH надвиши 2~11 и е подложен на по-висока температура или времето за съхранение е по-дълго, вискозитетът ще намалее. Водният разтвор осигурява повърхностна активност и показва умерени стойности на повърхностно напрежение и междуфазово напрежение. Той има ефективна емулгираща способност в двуфазна система и може да се използва като ефективен стабилизатор и защитен колоид. Водният разтвор има отлични филмообразуващи свойства и е добър покривен материал за таблетки и хапчета. Филмът, образуван от него, е безцветен и здрав. Пластичността му може да се увеличи и чрез добавяне на глицерол.
2. Приложение на HPMC в производството на таблетки
2.1 Подобряване на разтварянето
Използването на етанолов разтвор на HPMC или воден разтвор като омокрящ агент за гранулиране, за подобряване на разтварянето на таблетките, ефектът е забележителен, а твърдостта на пресования филм е по-добра, а външният вид е гладък. Разтворимост на таблетките Renimodipine: разтворимостта на лепилото е 17,34% и 28,84%, когато лепилото е 40% етанол, 5% етанолов разтвор на поливинилпиролидон (40%), 1% етанолов разтвор на натриев додецилсулфат (40%), 3% HPMC, разтворен в 10% нишестена пулпа, 3% разтвор на HPMC, 5% разтвор на HPMC, съответно 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Скорост на разтваряне на таблетки пиперинова киселина: когато лепилото е 12% етанол, 1% HPMC (40%) етанолов разтвор, 2% HPMC (40%) етанолов разтвор, 3% HPMC (40%) етанолов разтвор, скоростта на разтваряне е съответно 80,94%, 86,23%, 90,45% и 99,88%. Скорост на разтваряне на таблетки циметидин: когато лепилото е 10% нишестена суспензия и 3% HPMC (40%) етанолов разтвор, скоростта на разтваряне е съответно 76,2% и 97,54%.
От горните данни може да се види, че етаноловият разтвор и водният разтвор на HPMC имат ефект на подобряване на разтварянето на лекарствата, което е резултат главно от суспензията и повърхностната активност на HPMC, намаляване на повърхностното напрежение между разтвора и твърдите лекарства, увеличаване на влагата, което е благоприятно за разтварянето на лекарствата.
2.2 Подобряване на качеството на покритието
HPMC като филмообразуващ материал, в сравнение с други филмообразуващи материали (акрилова смола, полиетилен пиролидон), най-голямото предимство е неговата водоразтворимост, не изисква органични разтворители, безопасна е и е удобна.HPMCИма разнообразие от спецификации за вискозитет, подходящ избор, качество на покриващото фолио, външен вид е по-добър от други материали. Таблетките ципрофлоксацин хидрохлорид са бели, обикновени таблетки с двустранно надписване. Тези хапчета са трудни за тънкослойно покритие, чрез експеримент, избират вискозитет от 50 mpa # s водоразтворим пластификатор, може да намали вътрешното напрежение на тънкия филм, покриваща таблетка без мост/пот 0, 0, 0, 0 / портокалова кора/пропускливост на масло, 0 / пукнатини, като проблем с качеството, покриващата течност образува филм, добра адхезия и осигурява ръб без изтичане, четлив, едностранно ярък, красив. В сравнение с традиционните течни покрития, тази рецепта е проста и разумна, а цената е значително намалена.
Време на публикуване: 25 април 2024 г.