Hidroxipropilmetilcel·lulosa (HPMC)s'utilitza com un dels excipients farmacèutics més importants tant a casa com a l'estranger. L'HPMC es pot utilitzar com a agent formador de pel·lícules, adhesiu, agent d'alliberament sostingut, agent de suspensió, emulsionant, agent desintegrador, etc.
Els excipients farmacèutics són una part important de les preparacions farmacèutiques, i la seva funció és garantir que els fàrmacs es transportin selectivament als teixits d'una manera i procediment determinats, de manera que els fàrmacs s'alliberin al cos a una velocitat i un temps determinats. Per tant, la selecció d'excipients adequats és un dels factors clau per a l'efecte terapèutic de les preparacions farmacèutiques.
1 Propietats de l'HPMC
L'HPMC té moltes característiques que altres excipients no tenen. Té una excel·lent solubilitat en aigua freda. Sempre que s'afegeixi a aigua freda i es remeni lleugerament, es pot dissoldre en una solució transparent. Al contrari, és bàsicament insoluble en aigua calenta per sobre de 60°F i només es pot dissoldre. És un èter de cel·lulosa no iònic, la seva solució no té càrrega iònica, ni sals metàl·liques ni compostos orgànics iònics, per tal de garantir que l'HPMC no reaccioni amb altres matèries primeres en el procés de producció de la preparació. Amb una forta antisensibilitat i amb l'augment del grau de substitució de l'estructura molecular, també es millora l'antisensibilitat, utilitzant HPMC com a fàrmacs adjuvants, en relació amb l'ús d'altres fàrmacs adjuvants tradicionals (midó, dextrina, sucre en pols), la qualitat del període efectiu és més estable. Té inèrcia metabòlica. Com a material auxiliar farmacèutic, no es pot metabolitzar ni absorbir, per la qual cosa no proporciona calories en medicaments i aliments. Té una aplicabilitat única per a medicaments i aliments de baix valor calorífic, sense sal i no al·lergènics que necessiten les persones diabètiques. L'HPMC és més estable a l'àcid i a l'àlcali, però si supera el pH de 2 a 11 i se sotmet a una temperatura més alta o el temps d'emmagatzematge és més llarg, la viscositat es reduirà. La solució aquosa proporciona activitat superficial i presenta valors moderats de tensió superficial i tensió interfacial. Té una emulsificació eficaç en el sistema de dues fases i es pot utilitzar com a estabilitzador eficaç i col·loide protector. La solució aquosa té excel·lents propietats de formació de pel·lícula i és un bon material de recobriment per a comprimits i pastilles. La pel·lícula que forma és incolora i resistent. La seva plasticitat també es pot augmentar afegint glicerol.
2. Aplicació de HPMC en la producció de comprimits
2.1 Millorar la dissolució
Si s'utilitza una solució d'etanol HPMC o una solució aquosa com a agent humectant per a la granulació, per millorar la dissolució dels comprimits, l'efecte és notable, i la duresa de la pel·lícula en pressionar-la és millor, l'aspecte és suau. Solubilitat del comprimit de renimodipina: la solubilitat de l'adhesiu va ser del 17,34% i del 28,84% quan l'adhesiu era un 40% d'etanol, una solució d'etanol de polivinilpirrolidona al 5% (40%), una solució d'etanol de dodecilsulfat de sodi a l'1% (40%), un 3% d'HPMC dissolt en polpa de midó al 10%, una solució d'HPMC al 3% i una solució d'HPMC al 5%, respectivament. 30,84%, 75,46%, 84,5%, 88%. Taxa de dissolució de comprimits d'àcid pipèric: quan l'adhesiu és un 12% d'etanol, una solució d'1% d'HPMC (40%) d'etanol, una solució d'2% d'HPMC (40%) d'etanol, una solució d'3% d'HPMC (40%) d'etanol, la taxa de dissolució és del 80,94%, 86,23%, 90,45%, 99,88%, respectivament. Taxa de dissolució de comprimits de cimetidina: quan l'adhesiu era una suspensió de midó al 10% i una solució d'etanol al 3% d'HPMC (40%), la taxa de dissolució va ser del 76,2% i el 97,54%, respectivament.
A partir de les dades anteriors, es pot veure que la solució d'etanol i la solució aquosa de HPMC tenen l'efecte de millorar la dissolució dels fàrmacs, que és principalment el resultat de la suspensió i l'activitat superficial de HPMC, reduint la tensió superficial entre la solució i els fàrmacs sòlids, augmentant la humitat, cosa que afavoreix la dissolució dels fàrmacs.
2.2 Millorar la qualitat del recobriment
L'HPMC com a material formador de pel·lícules, en comparació amb altres materials formadors de pel·lícules (resina acrílica, polietilè pirrolidona), el major avantatge és la seva solubilitat en aigua, no necessita dissolvents orgànics, funcionament segur i convenient. IHPMCTé una varietat d'especificacions de viscositat, selecció adequada, qualitat de la pel·lícula de recobriment, aspecte millor que altres materials. Els comprimits de clorhidrat de ciprofloxacina són comprimits blancs llisos amb lletres a doble cara. Aquestes pastilles per al recobriment de pel·lícula fina són difícils, mitjançant l'experiment, seleccionant la viscositat de 50 mpa # s de plastificant soluble en aigua, pot reduir la tensió interna de la pel·lícula fina, recobrint el comprimit sense pont/suor 0, 0, 0, 0 / pell de taronja/permeabilitat a l'oli, 0 / esquerda, com ara problemes de qualitat, formació de pel·lícula líquida de recobriment, bona adherència i aportant vora de paraula sense fuites, llegible, brillant a una sola cara, bonic. En comparació amb el líquid de recobriment tradicional, aquesta recepta és senzilla i raonable, i el cost es redueix considerablement.
Data de publicació: 25 d'abril de 2024