하이드록시프로필 메틸셀룰로오스(HPMC)HPMC는 국내외에서 가장 널리 사용되는 의약품 부형제 중 하나입니다. 필름 형성제, 접착제, 서방형 제제, 현탁제, 유화제, 붕해제 등으로 사용될 수 있습니다.
의약품 부형제는 의약품 제제의 중요한 구성 요소이며, 약물이 특정 방식과 절차에 따라 조직으로 선택적으로 운반되어 체내에서 특정 속도와 시간에 방출되도록 하는 역할을 합니다. 따라서 적절한 부형제의 선택은 의약품 제제의 치료 효과를 좌우하는 핵심 요소 중 하나입니다.
1. HPMC의 특성
HPMC는 다른 부형제에는 없는 여러 가지 특징을 가지고 있습니다. 특히 찬물에 대한 수용성이 매우 뛰어나 찬물에 넣고 살짝 저어주기만 해도 투명한 용액으로 녹습니다. 반면 60℃ 이상의 뜨거운 물에는 거의 녹지 않으며, 소량만 용해됩니다. 또한 비이온성 셀룰로오스 에테르로서 용액에 이온 전하가 없고, 금속염이나 이온성 유기 화합물과 반응하지 않아 제조 과정에서 다른 원료와 반응하지 않습니다. 강력한 항감작성을 지니고 있으며, 분자 구조의 치환도가 증가할수록 항감작성이 더욱 강화됩니다. HPMC를 보조제로 사용할 경우, 기존의 다른 보조제(전분, 덱스트린, 설탕 분말)를 사용할 때보다 약효 지속 기간이 더욱 안정적입니다. HPMC는 대사 불활성 물질로, 의약품 보조제로서 대사되거나 흡수되지 않으므로 약이나 음식에 칼로리를 제공하지 않습니다. HPMC는 당뇨병 환자에게 필요한 저열량, 무염, 무알레르기 의약품 및 식품에 적용 가능성이 뛰어납니다. 산과 알칼리에 안정적이지만, pH 2~11을 초과하거나 고온에 노출되거나 보관 기간이 길어지면 점도가 감소할 수 있습니다. 수용액은 표면 활성을 제공하며 적당한 표면 장력과 계면 장력을 나타냅니다. 2상 시스템에서 효과적인 유화 작용을 하며, 효과적인 안정제 및 보호 콜로이드로 사용될 수 있습니다. 수용액은 필름 형성 능력이 우수하여 정제 및 알약의 코팅 재료로 적합합니다. HPMC로 형성된 필름은 무색이며 견고합니다. 글리세롤을 첨가하면 가소성을 더욱 향상시킬 수 있습니다.
2. 정제 생산에 있어 HPMC의 적용
2.1 용해도 개선
과립화 시 습윤제로 HPMC 에탄올 용액 또는 수용액을 사용하면 정제의 용해도를 향상시키는 데 효과가 뛰어나며, 필름으로 압축했을 때 경도가 더 좋고 외관이 매끄럽습니다. 레니모디핀 정제의 용해도: 접착제가 40% 에탄올, 5% 폴리비닐피롤리돈(40%) 에탄올 용액, 1% 도데실황산나트륨(40%) 에탄올 용액, 10% 전분 펄프에 용해된 3% HPMC, 3% HPMC 용액, 5% HPMC 용액일 때 접착제의 용해도는 각각 17.34%, 28.84%였습니다. 용해도에 대한 다른 접착제의 용해도는 각각 30.84%, 75.46%, 84.5%, 88%였습니다. 피페르산 정제의 용출률: 접착제가 12% 에탄올, 1% HPMC(40%) 에탄올 용액, 2% HPMC(40%) 에탄올 용액, 3% HPMC(40%) 에탄올 용액일 때, 용출률은 각각 80.94%, 86.23%, 90.45%, 99.88%였다. 시메티딘 정제의 용출률: 접착제가 10% 전분 슬러리와 3% HPMC(40%) 에탄올 용액일 때, 용출률은 각각 76.2%와 97.54%였다.
위의 자료에서 알 수 있듯이, HPMC의 에탄올 용액과 수용액은 약물 용해도를 향상시키는 효과가 있으며, 이는 주로 HPMC의 현탁 및 계면활성 작용으로 인해 용액과 고체 약물 사이의 표면장력이 감소하고 수분 함량이 증가하여 약물 용해에 유리하게 작용하기 때문이다.
2.2 코팅 품질 개선
필름 형성 재료로서 HPMC는 다른 필름 형성 재료(아크릴 수지, 폴리에틸렌 피롤리돈)와 비교했을 때 수용성이 뛰어나 유기 용매가 필요 없고, 안전하고 편리하게 사용할 수 있다는 가장 큰 장점을 가지고 있습니다.HPMC다양한 점도 규격을 가지고 있어 적절한 선택이 가능하며, 코팅 필름의 품질과 외관이 다른 재료보다 우수합니다. 시프로플록사신 염산염 정제는 양면에 글자가 새겨진 흰색 무정입니다. 이 정제는 박막 코팅이 어려운데, 실험을 통해 점도 50MPa의 수용성 가소제를 선택하여 박막의 내부 응력을 줄이고, 브릿지/땀방울/오렌지 껍질/투과성 오일/균열 등의 품질 문제를 방지할 수 있었습니다. 코팅액 필름 형성이 우수하고 접착력이 좋으며, 글자 가장자리에 누출 없이 선명하고 읽기 쉬우며, 한쪽 면이 밝고 아름답습니다. 기존의 코팅액과 비교하여 이 방법은 간단하고 합리적이며 비용을 크게 절감할 수 있습니다.
게시 시간: 2024년 4월 25일