Hidroksipropil metilselüloz (HPMC)HPMC, yurt içinde ve yurt dışında en yaygın kullanılan farmasötik yardımcı maddelerden biridir. Film oluşturucu madde, yapıştırıcı, uzun süreli salınım ajanı, süspansiyon ajanı, emülgatör, parçalayıcı madde vb. olarak kullanılabilir.
İlaç yardımcı maddeleri, ilaç preparatlarının önemli bir parçasıdır ve görevleri, ilaçların belirli bir şekilde ve prosedürle dokulara seçici olarak taşınmasını sağlamak, böylece ilaçların vücutta belirli bir hız ve zamanda salınmasını sağlamaktır. Bu nedenle, uygun yardımcı maddelerin seçimi, ilaç preparatlarının tedavi edici etkisinin anahtar faktörlerinden biridir.
1. HPMC'nin Özellikleri
HPMC, diğer yardımcı maddelerin sahip olmadığı birçok özelliğe sahiptir. Soğuk suda mükemmel su çözünürlüğüne sahiptir. Soğuk suya eklenip hafifçe karıştırıldığında, şeffaf bir çözelti halinde çözünür. Aksine, 60°C'nin üzerindeki sıcak suda temelde çözünmez ve sadece çözünebilir. İyonik olmayan bir selüloz eterdir, çözeltisi iyonik yüke sahip değildir ve metal tuzları veya iyonik organik bileşikler içermez, böylece HPMC'nin üretim sürecinde diğer hammaddelerle reaksiyona girmemesi sağlanır. Güçlü anti-duyarlılığa sahiptir ve moleküler yapının ikame derecesinin artmasıyla anti-duyarlılık da artar; HPMC'nin yardımcı ilaç olarak kullanılması, diğer geleneksel yardımcı maddelerin (nişasta, dekstrin, şeker tozu) kullanımına kıyasla ilaçların etki süresinin daha istikrarlı olmasını sağlar. Metabolik atalet özelliğine sahiptir. Farmasötik yardımcı madde olarak metabolize edilemez veya emilemez, bu nedenle ilaç ve gıdalarda kalori sağlamaz. Diyabet hastalarının ihtiyaç duyduğu düşük kalorili, tuzsuz ve alerjen olmayan ilaç ve gıdalar için benzersiz bir uygulama alanına sahiptir. HPMC asit ve alkaliye karşı daha kararlıdır, ancak pH 2~11'i aşarsa ve daha yüksek sıcaklığa maruz kalırsa veya depolama süresi uzarsa viskozitesi azalır. Sulu çözelti yüzey aktivitesi sağlar ve orta düzeyde yüzey gerilimi ve arayüzey gerilimi değerleri gösterir. İki fazlı sistemde etkili emülsifikasyon sağlar ve etkili bir stabilizatör ve koruyucu kolloid olarak kullanılabilir. Sulu çözelti mükemmel film oluşturma özelliklerine sahiptir ve tabletler ve haplar için iyi bir kaplama malzemesidir. Oluşturduğu film renksiz ve dayanıklıdır. Gliserol eklenerek plastisitesi de artırılabilir.
2. HPMC'nin tablet üretiminde uygulanması
2.1 Çözünmeyi iyileştirme
Tabletlerin çözünürlüğünü iyileştirmek için granülasyonda ıslatıcı madde olarak HPMC etanol çözeltisi veya sulu çözeltisi kullanıldığında, etki dikkat çekicidir ve film sertliği daha iyidir, görünümü pürüzsüzdür. Renimodipin tabletinin çözünürlüğü: yapıştırıcının çözünürlüğü, sırasıyla %40 etanol, %5 polivinilpirolidon (%40) etanol çözeltisi, %1 sodyum dodesil sülfat (%40) etanol çözeltisi, %10 nişasta hamuruna çözülmüş %3 HPMC, %3 HPMC çözeltisi ve %5 HPMC çözeltisi kullanıldığında %17,34, %28,84, %30,84, %75,46, %84,5 ve %88 olmuştur. Piperik asit tabletlerinin çözünme hızı: yapıştırıcı olarak %12 etanol, %1 HPMC (%40) etanol çözeltisi, %2 HPMC (%40) etanol çözeltisi ve %3 HPMC (%40) etanol çözeltisi kullanıldığında çözünme hızı sırasıyla %80,94, %86,23, %90,45 ve %99,88 olmuştur. Simetidin tabletlerinin çözünme hızı: yapıştırıcı olarak %10 nişasta bulamacı ve %3 HPMC (%40) etanol çözeltisi kullanıldığında çözünme hızı sırasıyla %76,2 ve %97,54 olmuştur.
Yukarıdaki verilerden, HPMC'nin etanol çözeltisi ve sulu çözeltisinin ilaçların çözünürlüğünü artırma etkisine sahip olduğu görülmektedir. Bu etki esas olarak HPMC'nin süspansiyon ve yüzey aktivitesinden kaynaklanmaktadır; çözelti ile katı ilaçlar arasındaki yüzey gerilimini azaltır, nemi artırır ve bu da ilaçların çözünürlüğüne katkıda bulunur.
2.2 Kaplama kalitesini iyileştirme
HPMC, film oluşturucu bir malzeme olarak, diğer film oluşturucu malzemelerle (akrilik reçine, polietilen pirolidon) karşılaştırıldığında en büyük avantajı suda çözünebilirliği, organik çözücülere ihtiyaç duymaması, güvenli kullanımı ve pratikliğidir.HPMCÇeşitli viskozite özelliklerine sahip olan bu ürün, uygun seçimle kaplama filmi kalitesi ve görünümü açısından diğer malzemelerden daha iyidir. Siprofloksasin hidroklorür tabletleri, çift taraflı yazı bulunan beyaz, düz tabletlerdir. Bu hapların ince film kaplaması zordur; deneyler sonucunda, ince filmin iç gerilimini azaltabilen, kaplama tabletinde köprü/terleme, portakal kabuğu görünümü, geçirgen yağ, çatlak gibi kalite sorunlarının oluşmasını engelleyen, iyi yapışma sağlayan ve kenarlarda sızıntı yapmayan, okunaklı, tek taraflı parlak ve güzel bir kaplama sağlayan 50 mpa viskoziteli suda çözünebilen plastikleştirici seçilmiştir. Geleneksel kaplama sıvısıyla karşılaştırıldığında, bu formül basit ve makul olup maliyeti büyük ölçüde düşürmektedir.
Yayın tarihi: 25 Nisan 2024