1. Sebopeho sa motheo sa HPMC
Hypromellose, lebitso la Senyesemane hydroxypropyl methylcellulose, e tsejoang hape e le HPMC. Foromo ea eona ea limolek'hule ke C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, 'me boima ba limolek'hule ke hoo e ka bang 86,000. Sehlahisoa sena ke thepa e entsoeng ka halofo, e leng karolo ea sehlopha sa methyl le karolo ea polyhydroxypropyl ether ea cellulose. E ka etsoa ka mekhoa e 'meli: e 'ngoe ke ho phekola methyl cellulose ea sehlopha se loketseng ka NaOH, ebe e arabela ka propylene oxide tlas'a mocheso o phahameng le khatello e phahameng. Nako ea karabelo e tlameha ho bolokoa ho lumella lihlopha tsa methyl le hydroxypropyl ho kopana le ether. Sebopeho sa e hokahane le lesale la anhydroglucose la cellulose, 'me e ka fihla boemong bo lakatsehang; e 'ngoe ke ho phekola k'hothone linter kapa fiber ea pulp ea lehong ka caustic soda, ebe e fumanoa ka ho arabela ka chlorinated methane le propylene oxide ka tatellano, ebe e hloekisoa haholoanyane, e sila, e etse phofo e ntle le e ts'oanang kapa granule. HPMC ke mofuta o fapaneng wa cellulose ya dimela tsa tlhaho, mme hape ke setlama se setle sa meriana, se nang le mohlodi o pharaletseng. Hona jwale, e sebediswa haholo lapeng le kantle ho naha, mme ke e nngwe ya ditlama tse thusang meriana tse nang le sekgahla se hodimo sa tshebediso hara meriana e nowang.
'Mala oa sehlahisoa sena o mosoeu ho isa ho o mosoeu joaloka lebese, ha o na chefo ebile ha o na tatso, 'me ke phofo e nang le granular kapa fibrous, e phallang habonolo. E tsitsitse haholo tlas'a khanya le mongobo. E ruruha ka metsing a batang ho etsa tharollo e tšoeu ea colloidal e nang le viscosity e itseng. Ketsahalo ea ho fetola sol-gel e ka etsahala ka lebaka la phetoho ea mocheso oa motsoako o itseng oa tharollo. Ho bonolo haholo ho qhibilihisa ka 70% ea joala kapa dimethyl ketone, 'me e ke ke ea qhibilihisa ka anhydrous alcohol, chloroform kapa ethoxyethane.
Hypromellose e na le botsitso bo botle ha pH e le pakeng tsa 4.0 le 8.0, 'me e ka ba teng ka botsitso pakeng tsa 3.0 le 11.0. Kamora ho bolokoa matsatsi a 10 mochesong oa 20°C le mongobo o lekanyelitsoeng oa 80%, coefficient ea ho monya mongobo ea HPMC ke 6.2%.
Ka lebaka la phapang ea litaba tsa lintho tse peli tse nkeloang sebaka sebopehong sa hypromellose, methoxy le hydroxypropyl, ho hlahile mefuta e fapaneng ea lihlahisoa. Ka har'a khatello e itseng, mefuta e fapaneng ea lihlahisoa e na le viscosity e itseng 'me mocheso oa gelation oa Thermal, ka hona, o na le thepa e fapaneng' me o ka sebelisoa bakeng sa merero e fapaneng. Li-pharmacopoeia tsa linaha tse fapaneng li na le litlhaloso le litlhaloso tse fapaneng bakeng sa mohlala: European Pharmacopoeia e thehiloe mephatong e fapaneng ea viscosities e fapaneng le maemo a fapaneng a ho nkeloa sebaka ha lihlahisoa 'marakeng. E hlalosoa ke sehlopha hammoho le nomoro. Yuniti ke mPa•s. Kamora ho eketsa linomoro tse 4 ho bontša litaba le mofuta oa sebaka ka seng sa hypromellose, mohlala, hypromellose 2208, linomoro tse peli tsa pele li emela peresente e hakanyetsoang ea sehlopha sa methoxy, linomoro tse peli tsa ho qetela li emela hydroxypropyl Peresente e hakanyetsoang ea linyeoe.
2. Mokhoa oa ho qhala HPMC ka metsing
2.1 Mokhoa oa metsi a chesang
Kaha hypromellose ha e qhibilihe ka metsing a chesang, e ka hasana ka ho lekana ka metsing a chesang mohatong oa pele, ebe ha e se e pholile, mekhoa e 'meli e tloaelehileng e hlalosoa ka tsela e latelang:
(1) Kenya metsi a chesang a hlokahalang ka setshelong 'me u a futhumatse ho fihlela ho 70℃. Kenya sehlahisoa butle-butle ka ho se hlohlelletsa butle. Qalong, sehlahisoa se phaphamala holim'a metsi, ebe butle-butle se etsa lerōle. Pholisa lerōle.
(2) Kenya 1/3 kapa 2/3 ea metsi a hlokahalang ka setshelong 'me u a futhumatse ho fihlela ho 70°C ho hasanya sehlahisoa ho lokisa seretse sa metsi a chesang, ebe u eketsa metsi a batang kapa metsi a leqhoa a setseng ho seretse sa metsi a chesang. Ka har'a seretse, pholile motsoako ka mor'a ho o hlohlelletsa.
2.2 Mokhoa oa ho kopanya phofo
Likaroloana tsa phofo le metsoako e meng e kang phofo e lekanang kapa e kholoanyane e qhalanngoa ka botlalo ka ho kopanya ka omileng, ebe metsi a eketsoa ho qhibiliha. Nakong ena, hypromellose e ka qhibiliha ntle le ho kopana.
3. Melemo ea HPMC
3.1 Ho qhibiliha ha metsi a batang
E qhibiliha metsing a batang a ka tlase ho 40°C kapa ethanol ea 70%. Ha e qhibilihe metsing a chesang a ka holimo ho 60°C, empa e ka qhibilihisoa.
3.2 Ho se sebetse hantle ha lik'hemik'hale
Hypromellose (HPMC) ke mofuta oa ether ea cellulose e seng ea ionic. Tharollo ea eona ha e na tjhaja ea ionic 'me ha e sebelisane le letsoai la tšepe kapa metsoako ea ionic ea organic. Ka hona, metsoako e meng ha e arabele le eona nakong ea ts'ebetso ea ho e lokisa.
3.3 Botsitso
E tsitsitse hanyane ho acid le alkali, 'me e ka bolokoa nako e telele pakeng tsa pH 3 le 1l, 'me viscosity ea eona ha e na phetoho e totobetseng. Tharollo ea metsi ea hypromellose (HPMC) e na le phello e khahlanong le hlobo 'me e ka boloka botsitso bo botle ba viscosity nakong ea polokelo ea nako e telele. Lisebelisoa tsa meriana tse sebelisang HPMC li na le botsitso bo betere ho feta tse sebelisang lisebelisoa tsa setso (tse kang dextrin, starch, jj.).
3.4 Ho feto-fetoha ha viscosity
Di-derivative tse fapaneng tsa viscosity tsa HPMC di ka kopanngwa ka ditekanyo tse fapaneng, mme viscosity ya yona e ka fetoha ho ya ka molao o itseng, mme e na le kamano e ntle ya mola, kahoo e ka kgethwa ho ya ka ditlhoko.
3.5 Ho se sebetse hantle ha metabolism
HPMC ha e monyehe kapa ha e sebediswe mmeleng, mme ha e fane ka dikhalori, kahoo ke setlhare se bolokehileng bakeng sa ditokisetso tsa meriana.
3.6 Tšireletso
Ka kakaretso ho dumelwa hore HPMC ha se ntho e nang le chefo ebile ha e halefise. Tekanyo e mahareng ya lefu bakeng sa ditoeba ke 5g/kg, mme tekanyo e mahareng ya lefu bakeng sa ditoeba ke 5.2g/kg. Tekanyo ya letsatsi le letsatsi ha e kotsi mmeleng wa motho.
4. Tšebeliso ea HPMC litokisetsong
4.1 E sebelisoa e le thepa ea ho koahela filimi le thepa ea ho etsa filimi
Hypromellose (HPMC) e sebelisoa e le thepa ea letlapa le koahetsoeng ka filimi. Ha e bapisoa le matlapa a tloaelehileng a koahetsoeng joalo ka matlapa a koahetsoeng ka tsoekere, matlapa a koahetsoeng ha a na melemo e totobetseng ea ho pata tatso le ponahalo, empa ho thatafala ha 'ona le ho thekesela ha 'ona, ho monngoa ha mongobo, ho qhalana, ho eketsa boima ba 'mele le matšoao a mang a boleng li betere. Sehlopha sa viscosity e tlase sa sehlahisoa sena se sebelisoa e le thepa ea ho koahela filimi e qhibilihang ka metsing bakeng sa matlapa le lipilisi, 'me sehlopha sa viscosity e phahameng se sebelisoa e le thepa ea ho koahela filimi bakeng sa litsamaiso tsa solvent tsa organic. Khatello ea tšebeliso hangata ke 2.0%-20%.
4.2 e le ntho e kopanyang le e arohanang
Sehlahisoa sena se nang le viscosity e tlase se ka sebelisoa e le binder le disintegrant bakeng sa matlapa, lipilisi le li-granule, 'me se nang le viscosity e phahameng se ka sebelisoa feela e le binder. Tekanyo e fapana ho latela mehlala le litlhoko tse fapaneng. Ka kakaretso, palo ea binder e sebelisoang bakeng sa matlapa a omileng a granulation ke 5%, 'me palo ea binder e sebelisoang bakeng sa matlapa a granulation e metsi ke 2%.
4.3 Jwalo ka moemeli ya emisang mosebetsi
Sehlahisoa sa ho fanyeha ke ntho e nang le gel e hlabang e nang le philicity ea hydrophilicity. Tšebeliso ea sehlahisoa sa ho fanyeha ho sehlahisoa sa ho fanyeha e ka fokotsa lebelo la ho senngoa ha likaroloana, 'me e ka hokelloa holim'a likaroloana ho thibela likaroloana ho polymerize le ho kobeha hore e be boima. Lisebelisoa tsa ho fanyeha li bapala karolo ea bohlokoa tlhahisong ea li-suspension. HPMC ke mofuta o motle oa li-suspension agents tse qhibilihisitsoeng ho eona. Tharollo ea colloidal e qhibilihisitsoeng ho eona e ka fokotsa tsitsipano ea sebopeho sa metsi-a tiileng le matla a mahala holim'a likaroloana tse nyane tse tiileng, ka hona e ntlafatsa botsitso ba sistimi ea ho hasana e fapaneng. Sehlahisoa sena ke tokisetso ea mokelikeli oa ho fanyeha o nang le viscosity e phahameng e lokiselitsoeng e le sehlahisoa sa ho fanyeha. E na le phello e ntle ea ho fanyeha, e bonolo ho e qhalanya hape, ha e khomarele, 'me likaroloana tse tšesaane tse flocculated. Palo e tloaelehileng ke 0.5% ho isa ho 1.5%.
4.4 E sebelisoa e le sesebelisoa sa ho thibela, sa ho lokolla butle le se laoloang le sa ho etsa li-pore.
Sehlahisoa sena se nang le viscosity e phahameng se sebelisetsoa ho lokisa matlapa a hydrophilic gel matrix sustainable-release, li-retarders le li-controlled-release agents bakeng sa matlapa a tsoakiloeng a matrix sustainable-release. Se na le phello ea ho liehisa ho lokolloa ha lithethefatsi. Khokahano ea eona ea tšebeliso ke 10% ~ 80% (W /W). Khokahano e tlase ea viscosity e sebelisoa e le moemeli ea etsang li-pore bakeng sa mekhoa ea ho lokolloa e tsitsitseng kapa e laoloang. Tekanyo ea pele e hlokahalang bakeng sa phello ea phekolo ea mofuta ona oa letlapa e ka fihlelleha kapele, ebe phello ea ho lokolloa e tsitsitseng kapa e laoloang ea etsoa, 'me khokahano e sebetsang ea lithethefatsi tsa mali e bolokoa' meleng. Hypromellose e na le metsi ho etsa lera la gel ha e kopana le metsi. Mokhoa oa ho lokolloa ha lithethefatsi ho tsoa letlapeng la matrix ke haholo-holo ho hasana ha lera la gel le ho senyeha ha lera la gel.
4.5 Sekhomaretsi se sireletsang se sebelisoang e le setenya le se kopanyang
Ha sehlahisoa sena se sebelisoa e le setenya, mahloriso a tloaelehileng ke 0.45% ~ 1.0%. Sehlahisoa sena se ka boela sa eketsa botsitso ba sekhomaretsi se sa hlokeng metsi, sa etsa colloid e sireletsang, sa thibela ho kopana ha likaroloana le ho kopana ha tsona, ka hona sa thibela ho thehoa ha seretse. Hlobo ea sona e tloaelehileng ke 0.5% ~ 1.5%.
4.6 E sebelisoa e le thepa ea capsule
Hangata, thepa ea khetla ea capsule ke gelatin haholo-holo. Ts'ebetso ea tlhahiso ea khetla ea capsule ea Ming e bonolo, empa ho na le mathata le liketsahalo tse ling tse kang tšireletso e mpe ea meriana e amohelang mongobo le oksijene, ho fokotseha ha ho qhibiliha ha meriana, le ho lieha ha ho qhalana ha khetla ea capsule nakong ea polokelo. Ka hona, hypromellose e sebelisoa e le sebaka sa thepa ea capsule ha ho lokisoa li-capsule, e leng se ntlafatsang bokhoni ba ho bopa le ts'ebeliso ea capsule, 'me e' nile ea khothaletsoa haholo lapeng le kantle ho naha.
4.7 E le sekhomaretsi sa bio
Theknoloji ea ho khomarela ka mokhoa oa biokhomaretsi, ts'ebeliso ea lintho tse thusang tse nang le li-polymer tsa biokhomaretsi, ka ho khomarela mucosa ea baeloji, e ntlafatsa ho tsoela pele le ho tiea ha kamano pakeng tsa tokisetso le mucosa, e le hore moriana o lokolloe butle-butle 'me o monyehe ke mucosa ho fihlela sepheo sa kalafo. E sebelisoa haholo hona joale E sebelisoa ho phekola mafu a nko le mucosa ea molomo. Theknoloji ea bikhomaretsi ea mala ke mofuta o mocha oa sistimi ea ho fana ka meriana e ntlafalitsoeng lilemong tsa morao tjena. Ha e lelefatse feela nako ea bolulo ea litokisetso tsa meriana tseleng ea mala, empa hape e ntlafatsa ts'ebetso ea ho kopana ha moriana le lera la sele la sebaka sa ho monya le ho fetola phallo ea lera la sele. Matla a kenellang a moriana liseleng tsa epithelial tsa mala a manyane aa eketseha, ka hona a ntlafatsa ho fumaneha ha moriana.
4.8 E le gel e ka sebelisoang ka holim'a letlalo
Jwalo ka sekgomaretsi sa letlalo, gel e na le melemo e mengata e kang polokeho, botle, ho hlwekisa habonolo, theko e tlase, tshebetso e bonolo ya ho lokisa, le ho tsamaisana hantle le meriana. Lilemong tsa morao tjena, e fumane tlhokomelo e kgolo mme e se e le ntshetsopele ya ditokisetso tsa kantle tsa letlalo.
4.9 Jwalo ka sethibela-pula tsamaisong ya emulsification
Nako ea poso: Tshitwe-16-2021