1. Natur sylfaenol HPMC
Hypromellose, enw Saesneg hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ac mae'r pwysau moleciwlaidd tua 86,000. Mae'r cynnyrch hwn yn ddeunydd lled-synthetig, sy'n rhan o'r grŵp methyl a rhan o'r ether polyhydroxypropyl o seliwlos. Gellir ei gynhyrchu trwy ddau ddull: un yw trin y methyl seliwlos o radd addas gyda NaOH, ac yna adweithio ag ocsid propylen o dan dymheredd uchel a phwysau uchel. Rhaid cynnal yr amser adwaith i ganiatáu i'r grwpiau methyl a hydroxypropyl fondio ag ether. Mae'r ffurf wedi'i chysylltu â chylch anhydroglwcos seliwlos, a gall gyrraedd y graddau a ddymunir; y llall yw trin lint cotwm neu ffibr mwydion coed gyda soda costig, ac yna ei gael trwy adweithio â methan clorinedig ac ocsid propylen yn olynol, ac yna ei fireinio ymhellach, ei falurio, ei wneud yn bowdr neu gronyn mân ac unffurf. Mae HPMC yn amrywiaeth o seliwlos planhigion naturiol, ac mae hefyd yn esgyrn fferyllol rhagorol, sydd â ffynhonnell eang. Ar hyn o bryd, fe'i defnyddir yn helaeth gartref a thramor, ac mae'n un o'r esgyrn fferyllol gyda'r gyfradd defnydd uchaf ymhlith cyffuriau geneuol.
Mae lliw'r cynnyrch hwn yn wyn i wyn llaethog, heb fod yn wenwynig ac yn ddi-flas, ac mae'n bowdr gronynnog neu ffibrog, sy'n llifo'n hawdd. Mae'n gymharol sefydlog o dan amlygiad i olau a lleithder. Mae'n chwyddo mewn dŵr oer i ffurfio toddiant coloidaidd gwyn llaethog gyda rhywfaint o gludedd. Gall y ffenomen rhyng-drosi sol-gel ddigwydd oherwydd newid tymheredd crynodiad penodol o doddiant. Mae'n hawdd iawn ei doddi mewn alcohol 70% neu geton dimethyl, ac ni fydd yn doddi mewn alcohol anhydrus, clorofform nac ethoxyethane.
Mae gan Hypromellose sefydlogrwydd da pan fydd y pH rhwng 4.0 ac 8.0, a gall fodoli'n sefydlog rhwng 3.0 ac 11.0. Ar ôl ei storio am 10 diwrnod ar dymheredd o 20°C a lleithder cymharol o 80%, mae cyfernod amsugno lleithder HPMC yn 6.2%.
Oherwydd y gwahaniaeth yng nghynnwys y ddau amnewidyn yn strwythur hypromellose, methoxy a hydroxypropyl, mae gwahanol fathau o gynhyrchion wedi ymddangos. Mewn crynodiad penodol, mae gan wahanol fathau o gynhyrchion gludedd penodol a thymheredd geliad thermol, felly, mae ganddynt wahanol briodweddau a gellir eu defnyddio at wahanol ddibenion. Mae gan fferyllfeydd gwahanol wledydd wahanol fanylebau a mynegiadau ar gyfer y model: Mae'r Ffferyllfa Ewropeaidd yn seiliedig ar y gwahanol raddau o'r gwahanol gludedd a gwahanol raddau o amnewid y cynhyrchion ar y farchnad. Fe'i mynegir gan y radd ynghyd â rhif. Yr uned yw mPa•s. Ar ôl ychwanegu 4 digid i nodi cynnwys a math pob amnewidyn o hypromellose, er enghraifft, hypromellose 2208, mae'r ddau ddigid cyntaf yn cynrychioli'r ganran fras o grŵp methoxy, mae'r ddau ddigid olaf yn cynrychioli hydroxypropyl Canran fras o achosion.
2. Y dull o doddi HPMC mewn dŵr
2.1 Dull dŵr poeth
Gan nad yw hypromellose yn hydoddi mewn dŵr poeth, gellir ei wasgaru'n gyfartal mewn dŵr poeth yn y cam cychwynnol, ac yna pan gaiff ei oeri, disgrifir dau ddull nodweddiadol fel a ganlyn:
(1) Rhowch y swm gofynnol o ddŵr poeth yn y cynhwysydd a'i gynhesu i tua 70℃. Ychwanegwch y cynnyrch yn raddol gan ei droi'n araf. Ar y dechrau, mae'r cynnyrch yn arnofio ar wyneb y dŵr, ac yna'n ffurfio slyri yn raddol. Oerwch y slyri.
(2) Ychwanegwch 1/3 neu 2/3 o'r swm gofynnol o ddŵr i'r cynhwysydd a'i gynhesu i 70°C i wasgaru'r cynnyrch i baratoi slyri dŵr poeth, ac yna ychwanegwch y swm sy'n weddill o ddŵr oer neu ddŵr iâ at y slyri dŵr poeth. Yn y slyri, oerwch y cymysgedd ar ôl ei droi.
2.2 Dull cymysgu powdr
Mae'r gronynnau powdr a chynhwysion powdraidd eraill o faint cyfartal neu fwy yn cael eu gwasgaru'n llwyr trwy gymysgu'n sych, ac yna ychwanegir dŵr i'w doddi. Ar yr adeg hon, gellir toddi'r hypromellose heb grynhoi.
3. Manteision HPMC
3.1 Hydoddedd dŵr oer
Mae'n hydawdd mewn dŵr oer islaw 40°C neu 70% ethanol. Mae'n anhydawdd mewn dŵr poeth uwchlaw 60°C yn y bôn, ond gall ffurfio gel.
3.2 Anadweithiolrwydd cemegol
Mae hypromellose (HPMC) yn fath o ether cellwlos an-ïonig. Nid oes gan ei doddiant wefr ïonig ac nid yw'n rhyngweithio â halwynau metel na chyfansoddion organig ïonig. Felly, nid yw cynhwysion eraill yn adweithio ag ef yn ystod y broses baratoi.
3.3 Sefydlogrwydd
Mae'n gymharol sefydlog i asid ac alcali, a gellir ei storio am amser hir rhwng pH 3 ac 1l, ac nid oes unrhyw newid amlwg yn ei gludedd. Mae gan y toddiant dyfrllyd o hypromellose (HPMC) effaith gwrth-lwydni a gall gynnal sefydlogrwydd gludedd da yn ystod storio hirdymor. Mae gan yr ysgarthion fferyllol sy'n defnyddio HPMC sefydlogrwydd o ansawdd gwell na'r rhai sy'n defnyddio ysgarthion traddodiadol (megis dextrin, startsh, ac ati).
3.4 Addasrwydd gludedd
Gellir cymysgu gwahanol ddeilliadau gludedd HPMC mewn gwahanol gyfrannau, a gall ei gludedd newid yn ôl rheol benodol, ac mae ganddo berthynas linellol dda, felly gellir ei ddewis yn ôl y gofynion.
3.5 Anertia metabolaidd
Nid yw HPMC yn cael ei amsugno na'i fetaboleiddio yn y corff, ac nid yw'n darparu calorïau, felly mae'n eithriad diogel ar gyfer paratoadau meddyginiaethol.
3.6 Diogelwch
Credir yn gyffredinol bod HPMC yn ddeunydd nad yw'n wenwynig ac nad yw'n llidus. Y dos angheuol canolrifol ar gyfer llygod yw 5g/kg, a'r dos angheuol canolrifol ar gyfer llygod mawr yw 5.2g/kg. Mae'r dos dyddiol yn ddiniwed i'r corff dynol.
4. Cymhwyso HPMC mewn paratoadau
4.1 Wedi'i ddefnyddio fel deunydd cotio ffilm a deunydd ffurfio ffilm
Defnyddir hypromellose (HPMC) fel y deunydd tabled wedi'i orchuddio â ffilm. O'i gymharu â thabledi traddodiadol wedi'u gorchuddio fel tabledi wedi'u gorchuddio â siwgr, nid oes gan y tabledi wedi'u gorchuddio unrhyw fanteision amlwg o ran cuddio'r blas a'r ymddangosiad, ond mae eu caledwch a'u brau, amsugno lleithder, dadfeiliad, ennill pwysau cotio a dangosyddion ansawdd eraill yn well. Defnyddir gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel deunydd cotio ffilm hydawdd mewn dŵr ar gyfer tabledi a phils, a defnyddir y radd gludedd uchel fel deunydd cotio ffilm ar gyfer systemau toddyddion organig. Y crynodiad defnydd fel arfer yw 2.0%-20%.
4.2 fel rhwymwr a daduniadydd
Gellir defnyddio gradd gludedd isel y cynnyrch hwn fel rhwymwr a daduniadydd ar gyfer tabledi, pils a gronynnau, a dim ond fel rhwymwr y gellir defnyddio'r radd gludedd uchel. Mae'r dos yn amrywio yn ôl gwahanol fodelau a gofynion. Yn gyffredinol, mae faint o rwymwr a ddefnyddir ar gyfer tabledi gronynniad sych yn 5%, a faint o rwymwr a ddefnyddir ar gyfer tabledi gronynniad gwlyb yw 2%.
4.3 Fel asiant atal
Mae asiant atal yn sylwedd gel gludiog â hydroffiligrwydd. Gall defnyddio asiant atal mewn asiant atal arafu cyflymder gwaddodi gronynnau, a gellir ei gysylltu ag wyneb gronynnau i atal y gronynnau rhag polymeru a chyddwyso i mewn i fàs. Mae asiantau atal yn chwarae rhan hanfodol wrth gynhyrchu ataliadau. Mae HPMC yn amrywiaeth ardderchog o asiantau atal. Gall y toddiant coloidaidd sy'n cael ei doddi ynddo leihau tensiwn y rhyngwyneb hylif-solid a'r egni rhydd ar y gronynnau solet bach, a thrwy hynny wella sefydlogrwydd y system wasgaru heterogenaidd. Mae'r cynnyrch hwn yn baratoad hylif atal gludedd uchel a baratoir fel asiant atal. Mae ganddo effaith atal dda, yn hawdd ei ailwasgaru, yn ddi-gludiog, ac yn gronynnau mân wedi'u fflociwleiddio. Y swm arferol yw 0.5% i 1.5%.
4.4 Wedi'i ddefnyddio fel atalydd, asiant rhyddhau araf a rheoledig ac asiant sy'n ffurfio mandyllau
Defnyddir gradd gludedd uchel y cynnyrch hwn i baratoi tabledi rhyddhau estynedig matrics gel hydroffilig, arafwyr ac asiantau rhyddhau rheoledig ar gyfer tabledi rhyddhau estynedig matrics deunydd cymysg. Mae ganddo'r effaith o oedi rhyddhau cyffuriau. Ei grynodiad defnydd yw 10% ~ 80% (W /W). Defnyddir y radd gludedd isel fel asiant ffurfio mandyllau ar gyfer fformwleiddiadau rhyddhau estynedig neu reoledig. Gellir cyrraedd y dos cychwynnol sy'n ofynnol ar gyfer effaith therapiwtig y math hwn o dabled yn gyflym, ac yna mae'r effaith rhyddhau estynedig neu reoledig yn cael ei harfer, a chynhelir crynodiad effeithiol y cyffur yn y gwaed yn y corff. Mae hypromellose yn hydradu i ffurfio haen gel pan fydd yn cwrdd â dŵr. Y mecanwaith rhyddhau cyffuriau o'r dabled matrics yn bennaf yw trylediad yr haen gel ac erydiad yr haen gel.
4.5 Glud amddiffynnol a ddefnyddir fel tewychydd a choloid
Pan ddefnyddir y cynnyrch hwn fel tewychydd, y crynodiad arferol yw 0.45%~1.0%. Gall y cynnyrch hwn hefyd gynyddu sefydlogrwydd y glud hydroffobig, ffurfio coloid amddiffynnol, atal cyfuno a chrynhoi gronynnau, a thrwy hynny atal ffurfio gwaddodion. Ei grynodiad arferol yw 0.5%~1.5%.
4.6 Wedi'i ddefnyddio fel deunydd capsiwl
Fel arfer, gelatin yw deunydd cragen capsiwl y capsiwl yn bennaf. Mae proses gynhyrchu cragen capsiwl Ming yn syml, ond mae yna rai problemau a ffenomenau megis amddiffyniad gwael rhag lleithder a chyffuriau sy'n sensitif i ocsigen, diddymiad cyffuriau is, ac oedi wrth ddadelfennu cragen y capsiwl yn ystod storio. Felly, defnyddir hypromellose fel amnewidyn ar gyfer y deunydd capsiwl wrth baratoi capsiwlau, sy'n gwella mowldio ac effaith defnyddio'r capsiwl, ac mae wedi cael ei hyrwyddo'n eang gartref a thramor.
4.7 Fel biogludiog
Technoleg biogludiog, sef rhoi esgyrnyddion gyda polymerau biogludiog, trwy lynu wrth y mwcosa biolegol, yn gwella parhad a thyndra'r cyswllt rhwng y paratoad a'r mwcosa, fel bod y cyffur yn cael ei ryddhau'n araf a'i amsugno gan y mwcosa i gyflawni pwrpas y driniaeth. Fe'i defnyddir yn helaeth nawr. Fe'i defnyddir i drin clefydau'r ceudod trwynol a'r mwcosa llafar. Mae technoleg biogludiog gastroberfeddol yn fath newydd o system dosbarthu cyffuriau a ddatblygwyd yn ystod y blynyddoedd diwethaf. Nid yn unig y mae'n ymestyn amser preswylio paratoadau cyffuriau yn y llwybr gastroberfeddol, ond mae hefyd yn gwella perfformiad cyswllt y cyffur â philen gell y safle amsugno ac yn newid hylifedd y bilen gell. Mae pŵer treiddio'r cyffur i gelloedd epithelaidd y coluddyn bach yn cael ei wella, a thrwy hynny'n gwella bioargaeledd y cyffur.
4.8 Fel gel topigol
Fel paratoad gludiog ar gyfer y croen, mae gan gel gyfres o fanteision megis diogelwch, harddwch, glanhau hawdd, cost isel, proses baratoi syml, a chydnawsedd da â chyffuriau. Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae wedi derbyn sylw helaeth ac wedi dod yn gyfeiriad datblygu paratoadau allanol ar gyfer y croen.
4.9 Fel atalydd gwaddodiad yn y system emwlsio
Amser postio: 16 Rhagfyr 2021