1. De basis aard fan HPMC
Hypromellose, Ingelske namme hydroxypropylmethylcellulose, ek wol bekend as HPMC. De molekulêre formule is C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, en it molekulêre gewicht is sawat 86.000. Dit produkt is in healsyntetysk materiaal, dat diel útmakket fan 'e methylgroep en diel útmakket fan 'e polyhydroxypropylether fan cellulose. It kin makke wurde troch twa metoaden: ien is it behanneljen fan 'e methylcellulose fan in geskikte kwaliteit mei NaOH, en dan reagearje mei propyleenokside ûnder hege temperatuer en hege druk. De reaksjetiid moat oanhâlden wurde om de methyl- en hydroxypropylgroepen te litten bûn wurde mei ether. De foarm is ferbûn mei de anhydroglucosering fan cellulose, en kin de winske mjitte berikke; de oare is it behanneljen fan katoenlinter of houtpulpfaser mei natriumhydroxypropylchloride, en dan krije troch te reagearjen mei chlorearre metaan en propyleenokside efterinoar, en dan fierder te raffinearjen, te pulverisearjen, om in fyn en unifoarm poeier of korrel te meitsjen. HPMC is in ferskaat oan natuerlike plantcellulose, en it is ek in poerbêste farmaseutyske helpstof, dy't in brede boarne hat. Op it stuit wurdt it in soad brûkt yn binnen- en bûtenlân, en it is ien fan 'e farmaseutyske helpstoffen mei it heechste gebrûkssifer ûnder orale medisinen.
De kleur fan dit produkt is wyt oant molkwyt, net-giftich en smaakleas, en it is in korrelige of fezelrige, maklik streamende poeier. It is relatyf stabyl ûnder ljochtbleatstelling en fochtigens. It swelt yn kâld wetter om in molkwyt kolloïdale oplossing te foarmjen mei in beskate mjitte fan viskositeit. It sol-gel ynterkonverzjeferskynsel kin foarkomme troch de temperatuerferoaring fan in bepaalde konsintraasje fan oplossing. It is heul maklik op te lossen yn 70% alkohol of dimethylketon, en sil net oplosse yn wetterfrije alkohol, chloroform of ethoxyethaan.
Hypromellose hat goede stabiliteit as de pH tusken 4.0 en 8.0 leit, en it kin stabyl bestean tusken 3.0 en 11.0. Nei 10 dagen opslach by in temperatuer fan 20 °C en in relative fochtigens fan 80%, is de fochtopnamekoëffisjint fan HPMC 6.2%.
Troch it ferskil yn 'e ynhâld fan 'e twa substituenten yn 'e struktuer fan hypromellose, methoxy en hydroxypropyl, binne ferskate soarten produkten ferskynd. Yn in spesifike konsintraasje hawwe ferskate soarten produkten in spesifike viskositeit en termyske gelaasjetemperatuer, dêrom hat dizze ferskate eigenskippen en kin foar ferskate doelen brûkt wurde. De farmakopeeën fan ferskate lannen hawwe ferskillende spesifikaasjes en útdrukkingen foar it model: De Jeropeeske Farmakopee is basearre op 'e ferskate graden fan 'e ferskillende viskositeiten en ferskillende graden fan substitúsje fan 'e produkten op 'e merk. It wurdt útdrukt troch de klasse plus in getal. De ienheid is mPa•s. Nei it tafoegjen fan 4 sifers om de ynhâld en it type fan elke substituent fan hypromellose oan te jaan, bygelyks hypromellose 2208, fertsjintwurdigje de earste twa sifers it ungefeare persintaazje fan 'e methoxygroep, de lêste twa sifers fertsjintwurdigje hydroxypropyl. Ungefear persintaazje gefallen.
2. De metoade foar it oplossen fan HPMC yn wetter
2.1 Metoade mei hyt wetter
Omdat hypromellose net oplost yn hyt wetter, kin it yn it begjinstadium unifoarm ferspraat wurde yn hyt wetter, en as it dan ôfkuolle wurdt, wurde twa typyske metoaden beskreaun as folget:
(1) Doch de fereaske hoemannichte hyt wetter yn 'e kontener en ferwaarmje it oant sawat 70℃. Foegje it produkt stadichoan ta ûnder stadich roeren. Yn it begjin driuwt it produkt op it oerflak fan it wetter, en foarmet dan stadichoan in brij. Lit de brij ôfkuolje.
(2) Foegje 1/3 of 2/3 fan 'e fereaske hoemannichte wetter ta oan 'e kontener en ferwaarmje it oant 70 °C om it produkt te fersprieden om in hjitwetterslurry te meitsjen, en foegje dan de oerbleaune hoemannichte kâld wetter of iiswetter ta oan 'e hjitwetterslurry. Yn 'e slurry, koel it mingsel nei it roeren ôf.
2.2 Metoade foar it mingen fan poeier
De poeierdieltsjes en oare poeierige yngrediïnten fan gelikense of gruttere hoemannichte wurde folslein ferspraat troch droech mingen, en dan wurdt wetter tafoege om op te lossen. Op dit stuit kin de hypromellose oplost wurde sûnder agglomeraasje.
3. Foardielen fan HPMC
3.1 Oplosberens yn kâld wetter
It is oplosber yn kâld wetter ûnder 40 °C of 70% ethanol. It is yn prinsipe net oplosber yn hyt wetter boppe 60 °C, mar it kin gelieerd wurde.
3.2 Gemyske inertheid
Hypromellose (HPMC) is in soarte net-ionogene cellulose-ether. De oplossing hat gjin ionyske lading en ynteraksje net mei metaalsâlt of ionyske organyske ferbiningen. Dêrom reagearje oare helpstoffen der net mei tidens it tariedingsproses.
3.3 Stabiliteit
It is relatyf stabyl foar sawol soer as alkali, en kin lange tiid opslein wurde tusken pH 3 oant 1 l, en de viskositeit feroaret net dúdlik. De wetterige oplossing fan hypromellose (HPMC) hat in anty-skimmeleffekt en kin in goede viskositeitsstabiliteit behâlde tidens lange opslach. De farmaseutyske helpstoffen dy't HPMC brûke hawwe in bettere kwaliteitsstabiliteit as dy mei tradisjonele helpstoffen (lykas dextrine, setmoal, ensfh.).
3.4 Oanpasberens fan viskositeit
Ferskillende viskositeitsderivaten fan HPMC kinne yn ferskillende proporsjes mingd wurde, en de viskositeit kin feroarje neffens in bepaalde regel, en hat in goede lineêre relaasje, sadat it selektearre wurde kin neffens de easken.
3.5 Metabolyske traachheid
HPMC wurdt net opnommen of metabolisearre yn it lichem, en leveret gjin kaloaren, dus it is in feilige helpstof foar medisinale tariedings.
3.6 Feiligens
It wurdt algemien leaud dat HPMC in net-giftig en net-irriterend materiaal is. De mediane deadlike doasis foar mûzen is 5g/kg, en de mediane deadlike doasis foar rotten is 5.2g/kg. De deistige doasis is ûnskealik foar it minsklik lichem.
4. Tapassing fan HPMC yn tariedingen
4.1 Gebrûkt as filmcoatingmateriaal en filmfoarmjend materiaal
Hypromellose (HPMC) wurdt brûkt as it filmomhulde tabletmateriaal. Yn ferliking mei tradisjonele omhulde tabletten lykas sûkeromhulde tabletten, hawwe de omhulde tabletten gjin dúdlike foardielen yn it maskeren fan 'e smaak en it uterlik, mar har hurdens en brosheid, fochtopname, disintegraasje, gewichtstoename fan 'e coating en oare kwaliteitsindikatoaren binne better. De lege viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt as in wetteroplosber filmcoatingmateriaal foar tablets en pillen, en de hege viskositeitsklasse wurdt brûkt as in filmcoatingmateriaal foar organyske oplosmiddelsystemen. De gebrûkskonsintraasje is meastal 2,0% -20%.
4.2 as in bindmiddel en desintegraasjemiddel
De lege viskositeitsklasse fan dit produkt kin brûkt wurde as in bindmiddel en desintegraasjemiddel foar tablets, pillen en granulen, en de hege viskositeitsklasse kin allinich brûkt wurde as in bindmiddel. De dosaasje ferskilt mei ferskate modellen en easken. Yn 't algemien is de hoemannichte bindmiddel dy't brûkt wurdt foar droege granulaasjetabletten 5%, en de hoemannichte bindmiddel dy't brûkt wurdt foar wiete granulaasjetabletten 2%.
4.3 As in suspendearjend middel
In suspendearjend middel is in viskeuze gelstof mei hydrofilisiteit. It brûken fan in suspendearjend middel yn in suspendearjend middel kin de sedimintaasjesnelheid fan dieltsjes fertrage, en it kin oan it oerflak fan dieltsjes hechte wurde om te foarkommen dat de dieltsjes polymerisearje en kondinsearje ta in massa. Suspendearjende middelen spylje in wichtige rol yn 'e produksje fan suspensjes. HPMC is in poerbêste ferskaat oan suspendearjende middelen. De kolloïdale oplossing dy't deryn oplost is, kin de spanning fan 'e floeistof-fêste stof-ynterface en de frije enerzjy op 'e lytse fêste dieltsjes ferminderje, wêrtroch't de stabiliteit fan it heterogene ferspriedingssysteem ferbettere wurdt. Dit produkt is in floeibere suspendearjende tarieding mei hege viskositeit dy't taret wurdt as in suspendearjend middel. It hat in goed suspendearjend effekt, is maklik te fersprieden, is net-plakkerich en fyn flokkulearre dieltsjes. De gewoane hoemannichte is 0,5% oant 1,5%.
4.4 Gebrûkt as in blokker, middel foar stadige en kontroleare frijlitting en poarfoarmjend middel
De hege viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt om hydrofile gelmatrixtabletten mei oanhâldende frijlitting, retarders en aginten mei kontroleare frijlitting te meitsjen foar tabletten mei oanhâldende frijlitting fan mingde materialen. It hat it effekt fan it fertragen fan 'e frijlitting fan it medisyn. De gebrûkskonsintraasje is 10% ~ 80% (W /W). De lege viskositeitsklasse wurdt brûkt as in poarfoarmjend middel foar formulearringen mei oanhâldende of kontroleare frijlitting. De earste doasis dy't nedich is foar it terapeutyske effekt fan dit type tablet kin fluch berikt wurde, en dan wurdt it effekt fan oanhâldende of kontroleare frijlitting útoefene, en de effektive bloedmedisynkonsintraasje wurdt yn it lichem hanthavene. Hypromellose hydratearret om in gellaach te foarmjen as it wetter tsjinkomt. It meganisme fan medisynfrijlitting út 'e matrixtablet is benammen de diffúzje fan 'e gellaach en de eroazje fan 'e gellaach.
4.5 Beskermjende lijm brûkt as verdikkingsmiddel en kolloïde
As dit produkt as verdikkingsmiddel brûkt wurdt, is de gewoane konsintraasje 0,45% ~ 1,0%. Dit produkt kin ek de stabiliteit fan 'e hydrofobe lym ferheegje, in beskermjende kolloïde foarmje, dieltsjekoalesinsje en agglomeraasje foarkomme, wêrtroch't de foarming fan sediminten remt. De gewoane konsintraasje is 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Gebrûkt as kapsulemateriaal
Gewoanlik is it materiaal fan 'e kapsule-omhulsel fan' e kapsule benammen gelatine. It produksjeproses fan Ming-kapsule-omhulsel is ienfâldich, mar d'r binne wat problemen en ferskynsels lykas minne beskerming fan focht- en soerstofgefoelige medisinen, fermindere oplossing fan medisinen, en fertraging fan it ûntbinen fan 'e kapsule-omhulsel tidens opslach. Dêrom wurdt hypromellose brûkt as ferfanging foar it kapsulemateriaal by de tarieding fan kapsules, wat de foarmberens en it gebrûkseffekt fan 'e kapsule ferbetteret, en is breed promovearre yn binnen- en bûtenlân.
4.7 As in biokleefstof
Bioadhesive technology, it tapassen fan helpstoffen mei bioadhesive polymearen, troch te hechtsjen oan it biologyske slymvlies, ferbetteret de kontinuïteit en tichtheid fan it kontakt tusken de tarieding en it slymvlies, sadat it medisyn stadich frijlitten en opnommen wurdt troch it slymvlies om it doel fan 'e behanneling te berikken. It wurdt no breed brûkt. It wurdt brûkt om sykten fan 'e noasholte en mûnlinge slymvlies te behanneljen. Gastrointestinale bioadhesietechnology is in nij type medisynleveringssysteem dat yn 'e lêste jierren ûntwikkele is. It ferlingt net allinich de ferbliuwstiid fan medisynpreparaten yn it gastrointestinale traktaat, mar ferbetteret ek de kontaktprestaasjes fan it medisyn mei it selmembraan fan 'e opnameplak en feroaret de floeiberens fan it selmembraan. De penetraasjekrêft fan it medisyn nei de epitheelzellen fan 'e tinne darm wurdt ferbettere, wêrtroch't de biobeskikberens fan it medisyn ferbetteret.
4.8 As in topyske gel
As in kleverige tarieding foar de hûd hat gel in rige foardielen lykas feiligens, skientme, maklik skjinmeitsjen, lege kosten, ienfâldich tariedingsproses en goede kompatibiliteit mei medisinen. Yn 'e lêste jierren hat it in soad omtinken krigen en is it de ûntwikkeling fan eksterne tariedingen foar de hûd wurden.
4.9 As in delslachremmer yn it emulgaasjesysteem
Pleatsingstiid: 16 desimber 2021