1. Ny toetra fototry ny HPMC
Hypromellose, anarana anglisy hoe hydroxypropyl methylcellulose, fantatra amin'ny anarana hoe HPMC. Ny raikipohy molekiolany dia C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ary ny lanjany molekiola dia eo amin'ny 86,000 eo ho eo. Ity vokatra ity dia akora semi-synthetic, izay anisan'ny vondrona methyl sy ampahany amin'ny polyhydroxypropyl ether an'ny cellulose. Azo amboarina amin'ny fomba roa izy io: ny iray dia ny fitsaboana ny methyl cellulose amin'ny kilasy mety amin'ny NaOH, ary avy eo dia mihetsika amin'ny propylene oxide amin'ny mari-pana avo sy tsindry avo. Tsy maintsy tohizana ny fotoana fihetsika mba ahafahan'ny vondrona methyl sy hydroxypropyl mifamatotra amin'ny ether. Ny endrika dia mifandray amin'ny peratra anhydroglucose an'ny cellulose, ary afaka mahatratra ny ambaratonga irina; ny iray kosa dia ny fitsaboana ny landihazo linter na ny fibre pulp hazo amin'ny soda caustic, ary avy eo dia azo amin'ny alàlan'ny fihetsika amin'ny metana klôroina sy propylene oxide mifanesy, ary avy eo dia diovina bebe kokoa, potipotehina, ary atao vovoka na granule manify sy mitovy. Karazana cellulose avy amin'ny zavamaniry voajanahary ny HPMC, ary koa excipient fanafody tsara dia tsara, izay manana loharano midadasika. Amin'izao fotoana izao, ampiasaina betsaka ao an-toerana sy any ivelany izy io, ary iray amin'ireo excipient fanafody manana tahan'ny fampiasana avo indrindra amin'ireo fanafody am-bava.
Fotsy ka hatramin'ny fotsy ronono ny lokon'ity vokatra ity, tsy misy poizina ary tsy misy tsirony, ary vovoka granules na fibrous mora mikoriana. Somary marin-toerana izy io rehefa tratran'ny hazavana sy ny hamandoana. Mibontsina ao anaty rano mangatsiaka izy io mba hamorona vahaolana koloidal fotsy ronono miaraka amin'ny haavon'ny viscosity sasany. Ny trangan-javatra sol-gel interconversion dia mety hitranga noho ny fiovan'ny mari-pana amin'ny fifantohana vahaolana sasany. Mora levona amin'ny alikaola 70% na dimethyl ketone izy io, ary tsy levona amin'ny alikaola tsy misy rano, chloroform na ethoxyethane.
Manana fahamarinan-toerana tsara ny Hypromellose rehefa eo anelanelan'ny 4.0 sy 8.0 ny pH, ary afaka maharitra eo anelanelan'ny 3.0 sy 11.0. Rehefa tehirizina mandritra ny 10 andro amin'ny mari-pana 20°C sy hamandoana 80%, ny coefficient fidiran'ny hamandoana an'ny HPMC dia 6.2%.
Noho ny fahasamihafan'ny votoatin'ny singa roa ao amin'ny firafitry ny hypromellose, methoxy sy hydroxypropyl, dia nisy karazana vokatra isan-karazany nipoitra. Amin'ny fifantohana manokana, ny karazana vokatra isan-karazany dia manana viscosity manokana sy mari-pana mafana, noho izany dia manana toetra samihafa ary azo ampiasaina amin'ny tanjona samihafa. Ny pharmacopoeias any amin'ny firenena samihafa dia manana famaritana sy fanehoana samihafa ho an'ny modely: Ny Pharmacopoeia Eoropeana dia mifototra amin'ny kilasy samihafa amin'ny viscosity samihafa sy ny ambaratonga samihafa amin'ny fanoloana ny vokatra eny an-tsena. Aseho amin'ny kilasy miampy isa izany. Ny singa dia mPa•s. Rehefa avy manampy isa 4 mba hanondroana ny votoatin'ny sy ny karazana singa tsirairay amin'ny hypromellose, ohatra, hypromellose 2208, ny isa roa voalohany dia maneho ny isan-jaton'ny vondrona methoxy, ny isa roa farany dia maneho ny hydroxypropyl. Isan-jaton'ny tranga eo ho eo.
2. Ny fomba fandrendrehana ny HPMC ao anaty rano
2.1 Fomba fampiasana rano mafana
Koa satria tsy levona anaty rano mafana ny hypromellose, dia azo aparitaka mitovy tsara ao anaty rano mafana amin'ny dingana voalohany, ary rehefa mangatsiaka dia misy fomba roa mahazatra voalaza toy izao manaraka izao:
(1) Araraka ao anaty fitoeran-javatra ny rano mafana ilaina ary hafanaina hatramin'ny 70°C eo ho eo. Ampio tsikelikely ny vokatra sady afangaro moramora. Amin'ny voalohany, mitsinkafona eo ambonin'ny rano ny vokatra, ary avy eo dia miforona tsikelikely ho lasa vovoka. Avela hangatsiaka ny vovoka.
(2) Ampio 1/3 na 2/3 amin'ny rano ilaina ao anaty fitoeran-javatra ary hafanaina hatramin'ny 70°C mba hanaparitahana ny vokatra mba hanomanana rano mafana, ary avy eo ampio ny rano mangatsiaka na rano mangatsiaka sisa tavela amin'ny rano mafana. Ao amin'ny rano mangatsiaka, avelao hangatsiaka ny fangaro rehefa avy afangaro.
2.2 Fomba fampifangaroana vovoka
Afangaro maina tanteraka ireo poti-vovoka sy akora vovoka hafa mitovy habe na betsaka kokoa, ary avy eo dia asiana rano mba ho levona. Amin'izay fotoana izay, dia azo levona tsy misy fiangonan'ny hypromellose.
3. Tombony azo avy amin'ny HPMC
3.1 Fahalevonana anaty rano mangatsiaka
Mety levona anaty rano mangatsiaka latsaky ny 40°C na etanôla 70% izy io. Tsy mety levona anaty rano mafana mihoatra ny 60°C izy io, saingy azo atao ny mivaingana.
3.2 Fahalemena simika
Karazana etera selulosa tsy iônika ny Hypromellose (HPMC). Tsy misy fiampangana iônika ny vahaolana ao anatiny ary tsy mifandray amin'ny sira metaly na akora organika iônika. Noho izany, tsy mihetsika aminy ny akora fanampiny hafa mandritra ny fanomanana.
3.3 Fahamarinan-toerana
Azo antoka tsara amin'ny asidra sy alkali izy io, ary azo tehirizina mandritra ny fotoana maharitra eo anelanelan'ny pH 3 sy 1l, ary tsy miova miharihary ny hateviny. Ny vahaolana hypromellose (HPMC) dia manana fiantraikany manohitra ny bobongolo ary afaka mitazona ny fahamarinan'ny hateviny tsara mandritra ny fitahirizana maharitra. Ny akora fanampiny fanafody mampiasa HPMC dia manana fahamarinan-toerana tsara kokoa noho ireo mampiasa akora fanampiny nentim-paharazana (toy ny dextrin, starch, sns.).
3.4 Fampifanarahana ny hateviny
Azo afangaro amin'ny ampahany samihafa ny viscosity samihafa avy amin'ny HPMC, ary mety hiova araka ny fitsipika iray ny viscosity-ny, ary manana fifandraisana linear tsara, ka azo fidina araka ny fepetra takiana.
3.5 Fahalemena metabolika
Tsy voatsindrona na avadika ho metabolisma ao amin'ny vatana ny HPMC, ary tsy manome kaloria, noho izany dia akora fanampiny azo antoka ho an'ny fanomanana fanafody.
3.6 Fiarovana
Amin'ny ankapobeny dia inoana fa akora tsy misy poizina ary tsy manelingelina ny HPMC. Ny fatra mahafaty antonony ho an'ny totozy dia 5g/kg, ary ny fatra mahafaty antonony ho an'ny voalavo dia 5.2g/kg. Tsy mampidi-doza ho an'ny vatan'olombelona ny fatra isan'andro.
4. Fampiharana ny HPMC amin'ny fanomanana
4.1 Ampiasaina ho akora fanosorana sarimihetsika sy akora fanamboarana sarimihetsika
Ny Hypromellose (HPMC) dia ampiasaina ho fitaovana fanaovana takelaka misy sarimihetsika. Raha ampitahaina amin'ny takelaka misy sarimihetsika nentim-paharazana toy ny takelaka misy siramamy, ny takelaka misy sarimihetsika dia tsy manana tombony miharihary amin'ny fanaronana ny tsiro sy ny endrika ivelany, fa tsara kokoa ny hamafin'izy ireo sy ny fahapotehany, ny fidiran'ny hamandoana, ny fahapotehany, ny fitomboan'ny lanjan'ny takelaka ary ny mari-pamantarana kalitao hafa. Ny viscosity ambany amin'ity vokatra ity dia ampiasaina ho fitaovana fanaovana sarimihetsika mety levona anaty rano ho an'ny takelaka sy pilina, ary ny viscosity avo dia ampiasaina ho fitaovana fanaovana sarimihetsika ho an'ny rafitra solvent organika. Ny fifantohana ampiasaina dia matetika 2.0%-20%.
4.2 ho toy ny zavatra mampiray sy mpandrava
Ny haavon'ny viscosity ambany amin'ity vokatra ity dia azo ampiasaina ho toy ny zavatra mampiray sy mpandrava ho an'ny takelaka, pilina ary granules, ary ny haavon'ny viscosity avo dia azo ampiasaina ho toy ny zavatra mampiray ihany. Miovaova arakaraka ny modely sy ny fepetra takiana ny fatra. Amin'ny ankapobeny, ny habetsaky ny zavatra mampiray ampiasaina amin'ny takelaka granulation maina dia 5%, ary ny habetsaky ny zavatra mampiray ampiasaina amin'ny takelaka granulation lena dia 2%.
4.3 Amin'ny maha-mpanampy azy
Ny akora mampihantona dia akora gel viscous manana hydrophilicity. Ny fampiasana akora mampihantona amin'ny akora mampihantona dia afaka mampihena ny hafainganam-pandehan'ny sedimentation ny poti-javatra, ary azo apetaka amin'ny velaran'ny poti-javatra mba hisorohana ny poti-javatra tsy hipolymerize sy hiangona ho lasa faobe. Ny akora mampihantona dia mitana anjara toerana lehibe amin'ny famokarana fampihantona. Ny HPMC dia karazana akora mampihantona tsara. Ny vahaolana koloidal levona ao anatiny dia afaka mampihena ny fihenjanana eo amin'ny fifandraisan'ny ranoka-mafy sy ny angovo malalaka amin'ny poti-mafy kely, ka mampitombo ny fahamarinan'ny rafitra dispersion heterogeneous. Ity vokatra ity dia ranoka fampihantona avo lenta izay nomanina ho akora mampihantona. Manana fiantraikany mampihantona tsara izy io, mora averina aparitaka, tsy miraikitra, ary poti-javatra madinika miempo. Ny habetsahana mahazatra dia 0.5% hatramin'ny 1.5%.
4.4 Ampiasaina ho toy ny mpanakana, mpanala tsikelikely sy voafehy ary mpanangana mason-koditra
Ny haavon'ny viscosity avo lenta amin'ity vokatra ity dia ampiasaina hanomanana takelaka hydrophilic gel matrix maharitra famoahana, mpanala ary akora famoahana voafehy ho an'ny takelaka matrix maharitra famoahana akora mifangaro. Manana fiantraikany amin'ny fanemorana ny famoahana fanafody izy io. Ny fifantohana ampiasaina dia 10% ~ 80% (W /W). Ny haavon'ny viscosity ambany dia ampiasaina ho akora mamorona mason-koditra ho an'ny formulations famoahana maharitra na voafehy. Ny fatra voalohany ilaina amin'ny vokatra fitsaboana an'ity karazana takelaka ity dia azo tratrarina haingana, ary avy eo dia ampiharina ny vokatra famoahana maharitra na voafehy, ary ny fifantohana mahomby amin'ny fanafody ao amin'ny ra dia tazonina ao amin'ny vatana. Mihamaina ny Hypromellose mba hamorona sosona gel rehefa mihaona amin'ny rano. Ny mekanisma famoahana fanafody avy amin'ny takelaka matrix dia indrindra indrindra ny fiparitahan'ny sosona gel sy ny fahasimban'ny sosona gel.
4.5 Lakaoly fiarovana ampiasaina ho toy ny mpandevina sy koloida
Rehefa ampiasaina ho toy ny mpanatevina ity vokatra ity, ny fifantohana mahazatra dia 0.45% ~ 1.0%. Ity vokatra ity koa dia afaka mampitombo ny fahamarinan'ny lakaoly hydrophobic, mamorona colloid miaro, misoroka ny fiaraha-miasa sy ny fiangonan'ny poti-javatra, ka manakana ny fiforonan'ny sediments. Ny fifantohana mahazatra azy dia 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Ampiasaina ho toy ny fitaovana kapsula
Matetika, ny akora fototra ao amin'ny akoran'ny kapsula dia gelatin. Tsotra ny fomba famokarana ny akoran'ny kapsula Ming, saingy misy olana sy tranga sasany toy ny fiarovana ratsy ny fanafody mora voan'ny hamandoana sy oksizenina, ny fihenan'ny fahapotehan'ny fanafody, ary ny fahatarana amin'ny fahapotehan'ny akoran'ny kapsula mandritra ny fitahirizana. Noho izany, ny hypromellose dia ampiasaina ho solon'ny akora fototra amin'ny fanomanana kapsula, izay manatsara ny fahafahan'ny kapsula miforona sy ny fampiasana azy, ary efa nampiroboroboina betsaka tao an-toerana sy tany ivelany.
4.7 Amin'ny maha-bioadhesive azy
Ny teknolojia bioadhesive, ny fampiharana ireo akora fanampiny miaraka amin'ny polymers bioadhesive, amin'ny alàlan'ny fifikirana amin'ny mucosa biolojika, dia mampitombo ny fitohizan'ny fifandraisana sy ny hamafin'ny fiomanana sy ny mucosa, mba hahafahan'ny fanafody mivoaka miadana sy miditra amin'ny mucosa mba hahatratrarana ny tanjon'ny fitsaboana. Ampiasaina betsaka ankehitriny izy io. Ampiasaina hitsaboana aretina amin'ny lava-orona sy ny mucosa am-bava. Ny teknolojia bioadhesion amin'ny gastrointestinal dia karazana rafitra fanaterana fanafody vaovao novolavolaina tato anatin'ny taona vitsivitsy. Tsy vitan'ny hoe manalava ny fotoana ijanonan'ny fanomanana fanafody ao amin'ny taratasy mivalona amin'ny gastrointestinal ihany izy io, fa manatsara ihany koa ny fifandraisan'ny fanafody amin'ny fonon'ny sela ao amin'ny toerana fidiran'ny fanafody ary manova ny fikorianan'ny fonon'ny sela. Mitombo ny herin'ny fanafody miditra amin'ny sela epithelial amin'ny tsinay kely, ka manatsara ny bioavailability-n'ny fanafody.
4.8 Toy ny gel ampiasaina eo an-toerana
Amin'ny maha-zava-mahadomelina ho an'ny hoditra azy, ny gel dia manana tombony maro toy ny fiarovana, hatsaran-tarehy, mora diovina, vidiny mirary, fomba fanomanana tsotra, ary mifanaraka tsara amin'ny fanafody. Tato anatin'ny taona vitsivitsy, dia nahazo ny sain'ny maro izy io ary lasa fivoarana amin'ny fanomanana ivelany ho an'ny hoditra.
4.9 Amin'ny maha-mpanakana ny fiforonan'ny rano ao amin'ny rafitra emulsification
Fotoana fandefasana: 16 Desambra 2021