1. Bunnádúr HPMC
Is éard atá i gceist le hipréimealóis, nó HPMC, ná hiodrocsa-próipil meitiliceallalós sa Bhéarla. Is é C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 a fhoirmle mhóilíneach, agus tá an meáchan móilíneach thart ar 86,000. Is ábhar leathshintéiseach é an táirge seo, atá mar chuid den ghrúpa meitile agus den éitear polaihiodrocsa-próipile ceallalóis. Is féidir é a mhonarú ar dhá bhealach: ceann amháin ná meitile ceallalóis den ghrád oiriúnach a chóireáil le NaOH, agus ansin imoibriú le hocsaíd próipiléine faoi theocht ard agus brú ard. Ní mór an t-am imoibrithe a choinneáil chun ligean do na grúpaí meitile agus hiodrocsa-próipile nascadh leis an éitear. Tá foirm an cheallalóis ceangailte le fáinne anhidreaglúcóis ceallalóis, agus is féidir leis an leibhéal inmhianaithe a bhaint amach; an ceann eile ná lintéar cadáis nó snáithín laíon adhmaid a chóireáil le sóid loiscneach, agus ansin é a fháil trí imoibriú le meatán clóirínithe agus ocsaíd próipiléine ina dhiaidh sin, agus ansin é a scagadh tuilleadh, a phúdrú, agus púdar nó gránán mín agus aonfhoirmeach a dhéanamh de. Is cineál ceallalóis plandaí nádúrtha é HPMC, agus is eisfhear cógaisíochta den scoth é freisin, a bhfuil foinse leathan aige. Faoi láthair, úsáidtear go forleathan é sa bhaile agus thar lear, agus tá sé ar cheann de na eisfhear cógaisíochta leis an ráta úsáide is airde i measc drugaí béil.
Tá dath bán go bán bainne ar an táirge seo, neamh-tocsaineach agus gan blas, agus is púdar gráinneach nó snáithíneach é, atá ag sreabhadh go héasca. Tá sé réasúnta cobhsaí faoi nochtadh solais agus taise. Atann sé in uisce fuar chun tuaslagán collóideach bán bainne a fhoirmiú le slaodacht áirithe. Is féidir leis an bhfeiniméan idir-chomhshó sol-glóthach tarlú mar gheall ar athrú teochta tiúchan áirithe tuaslagáin. Tá sé an-éasca a thuaslagadh in alcól 70% nó céatóin démheitil, agus ní thuaslagfaidh sé in alcól ainhidriúil, clóraform ná eitocsaeatán.
Tá dea-chobhsaíocht ag hipróiméilós nuair a bhíonn an pH idir 4.0 agus 8.0, agus is féidir leis maireachtáil go cobhsaí idir 3.0 agus 11.0. Tar éis stóráil ar feadh 10 lá ag teocht 20°C agus taiseachas coibhneasta 80%, is é 6.2% comhéifeacht ionsúcháin taise HPMC.
Mar gheall ar an difríocht in ábhar an dá ionadaí i struchtúr hipróiméilóis, meatocsa agus hiodrocsapropil, tá cineálacha éagsúla táirgí tagtha chun cinn. I dtiúchan ar leith, bíonn slaodacht agus teocht ghéilithe theirmeach ar leith ag cineálacha éagsúla táirgí, dá bhrí sin, tá airíonna difriúla acu agus is féidir iad a úsáid chun críocha éagsúla. Tá sonraíochtaí agus léirithe difriúla ag cógasfhógais tíortha éagsúla don mhúnla: Tá Cógasfhógais Eorpach bunaithe ar na gráid éagsúla de na slaodachtaí éagsúla agus céimeanna éagsúla ionadaíochta na dtáirgí ar an margadh. Déantar é a chur in iúl leis an ngrád móide uimhir. Is é an t-aonad mPa•s. Tar éis 4 dhigit a chur leis chun ábhar agus cineál gach ionadaí de hipróiméilóis a léiriú, mar shampla, hipróiméilóis 2208, seasann an dá chéad dhigit don chéatadán garbh den ghrúpa meatocsa, seasann an dá dhigit dheireanacha do hiodrocsapropil. Céatadán garbh de chásanna.
2. An modh chun HPMC a thuaslagadh in uisce
2.1 Modh uisce te
Ós rud é nach dtuaslagann hipróiméilós in uisce te, is féidir é a scaipeadh go haonfhoirmeach in uisce te ag an gcéad chéim, agus ansin nuair a fhuaraítear é, déantar cur síos ar dhá mhodh tipiciúla mar seo a leanas:
(1) Cuir an méid uisce te atá ag teastáil sa choimeádán agus téigh é go dtí thart ar 70℃. Cuir an táirge leis de réir a chéile agus corraigh go mall é. Ag an tús, snámhann an táirge ar dhromchla an uisce, agus ansin cruthaíonn sé sloda de réir a chéile. Fuar an sloda.
(2) Cuir 1/3 nó 2/3 den mhéid uisce atá ag teastáil isteach sa choimeádán agus téigh é go 70°C chun an táirge a scaipeadh chun sloda uisce te a ullmhú, agus ansin cuir an méid atá fágtha d'uisce fuar nó d'uisce oighir leis an sloda uisce te. Sa sloda, fuaraigh an meascán tar éis corraigh.
2.2 Modh meascadh púdair
Scaiptear na cáithníní púdair agus comhábhair phúdracha eile den mhéid céanna nó níos mó go hiomlán trí mheascadh tirim, agus ansin cuirtear uisce leis chun é a thuaslagadh. Ag an am seo, is féidir an hipróiméilós a thuaslagadh gan aon chomhbhailiú.
3. Buntáistí HPMC
3.1 Intuaslagthacht in uisce fuar
Tá sé intuaslagtha in uisce fuar faoi bhun 40°C nó 70% eatánól. Tá sé dothuaslagtha go bunúsach in uisce te os cionn 60°C, ach is féidir é a ghlóthú.
3.2 Táimhe cheimiceach
Is cineál éitear ceallalóis neamh-ianach é hipróimeallós (HPMC). Níl aon lucht ianach ag a thuaslagán agus ní idirghníomhaíonn sé le salainn miotail ná le comhdhúile orgánacha ianacha. Dá bhrí sin, ní imoibríonn eiscréid eile leis le linn an phróisis ullmhúcháin.
3.3 Cobhsaíocht
Tá sé réasúnta cobhsaí le haigéad agus alcaile araon, agus is féidir é a stóráil ar feadh i bhfad idir pH 3 agus 1l, agus níl aon athrú soiléir ar a slaodacht. Tá éifeacht frith-mhúnla ag tuaslagán uiscí hipróimealóis (HPMC) agus is féidir leis dea-chobhsaíocht slaodachta a choinneáil le linn stórála fadtéarmach. Tá cobhsaíocht níos fearr ag na heispéiris chógaisíochta a úsáideann HPMC ná iad siúd a úsáideann heispéiris thraidisiúnta (amhail deacstrín, stáirse, srl.).
3.4 Inchoigeartaitheacht slaodachta
Is féidir díorthaigh slaodachta éagsúla HPMC a mheascadh i gcionmhaireachtaí éagsúla, agus is féidir a slaodacht a athrú de réir riail áirithe, agus tá caidreamh líneach maith aige, ionas gur féidir é a roghnú de réir na gceanglas.
3.5 Táimhe meitibileach
Ní dhéantar HPMC a ionsú ná a mheitibiliú sa chorp, agus ní sholáthraíonn sé calraí, mar sin is eisfhear sábháilte é le haghaidh ullmhóidí míochaine.
3.6 Slándáil
Creidtear go ginearálta nach ábhar tocsaineach ná greannaitheach é HPMC. Is é 5g/kg an dáileog mharfach mheánach do lucha, agus is é 5.2g/kg an dáileog mharfach mheánach do francaigh. Tá an dáileog laethúil neamhdhíobhálach don chorp daonna.
4. Feidhmiú HPMC in ullmhóidí
4.1 Úsáidte mar ábhar sciath scannáin agus ábhar foirmithe scannáin
Úsáidtear hipróiméilós (HPMC) mar ábhar táibléid atá brataithe le scannán. I gcomparáid le táibléid bhrataithe traidisiúnta amhail táibléid atá brataithe le siúcra, níl aon buntáistí soiléire ag baint leis na táibléid bhrataithe maidir leis an mblas agus an chuma a cheilt, ach tá a gcruas agus a mbristeacht, ionsú taise, díscaoileadh, meáchan brataithe agus táscairí cáilíochta eile níos fearr. Úsáidtear grád íseal-slaodachta an táirge seo mar ábhar brataithe scannáin intuaslagtha in uisce le haghaidh táibléad agus pills, agus úsáidtear an grád ard-slaodachta mar ábhar brataithe scannáin do chórais tuaslagóra orgánacha. De ghnáth bíonn an tiúchan úsáide 2.0%-20%.
4.2 mar cheanglóir agus mar dhíscaoileadh
Is féidir grád íseal-slaodachta an táirge seo a úsáid mar cheanglóir agus mar dhíscaoileadh le haghaidh táibléad, pills agus gráinníní, agus ní féidir an grád ard-slaodachta a úsáid ach mar cheanglóir. Athraíonn an dáileog de réir samhlacha agus riachtanais éagsúla. Go ginearálta, is é 5% an méid ceanglóra a úsáidtear le haghaidh táibléad gráinnithe tirime, agus is é 2% an méid ceanglóra a úsáidtear le haghaidh táibléad gráinnithe fliucha.
4.3 Mar ghníomhaire fionraí
Is substaint glóthach slaodach le hidreafíleacht é gníomhaire fionraí. Is féidir le húsáid gníomhaire fionraí i ngníomhaire fionraí luas dríodraithe na gcáithníní a mhoilliú, agus is féidir é a cheangal le dromchla na gcáithníní chun cosc a chur ar na cáithníní polaiméiriú agus comhdhlúthú i mais. Tá ról ríthábhachtach ag gníomhairí fionraí i dtáirgeadh fionraí. Is cineál den scoth gníomhairí fionraí é HPMC. Is féidir leis an tuaslagán collóideach a thuaslagadh ann teannas an chomhéadain leachtach-soladach agus an fuinneamh saor ar na cáithníní beaga soladacha a laghdú, rud a fheabhsaíonn cobhsaíocht an chórais scaipthe ilchineálaigh. Is ullmhúchán leachtach fionraí ard-slaodachta é an táirge seo a ullmhaítear mar ghníomhaire fionraí. Tá éifeacht mhaith fionraí aige, éasca le hathscaipeadh, neamhghreamaitheach, agus cáithníní flocculaithe mín. Is é an gnáthmhéid ná 0.5% go 1.5%.
4.4 Úsáidte mar bhacadóir, gníomhaire scaoilte mall agus rialaithe agus gníomhaire foirmithe póir
Úsáidtear grád ard-slaodachta an táirge seo chun táibléid scaoileadh leanúnach maitrís glóthaí hidreafíleach, moillitheoirí agus gníomhairí scaoileadh rialaithe a ullmhú le haghaidh táibléid scaoileadh leanúnach maitrís ábhair mheasctha. Tá sé mar éifeacht aige scaoileadh drugaí a mhoilliú. Is é 10% ~ 80% (W /W) a thiúchan úsáide. Úsáidtear an grád íseal-slaodachta mar ghníomhaire foirmithe póir le haghaidh foirmlithe scaoileadh leanúnach nó rialaithe. Is féidir an dáileog tosaigh atá riachtanach chun éifeacht theiripeach an chineáil seo táibléid a bhaint amach go tapa, agus ansin cuirtear an éifeacht scaoileadh leanúnach nó rialaithe i bhfeidhm, agus coinnítear an tiúchan éifeachtach drugaí san fhuil sa chorp. Hiodráitíonn hipróiméilós chun ciseal glóthaí a fhoirmiú nuair a bhuaileann sé le huisce. Is é an mheicníocht scaoilte drugaí ón táibléad maitrís den chuid is mó ná scaipeadh an chiseal glóthaí agus creimeadh an chiseal glóthaí.
4.5 Gliú cosanta a úsáidtear mar thiúsóir agus collóideach
Nuair a úsáidtear an táirge seo mar thiúsóir, is é 0.45%~1.0% an tiúchan is gnách. Is féidir leis an táirge seo cobhsaíocht an gliú hidreafóbach a mhéadú freisin, collóideach cosanta a fhoirmiú, cosc a chur ar chomhleá agus ar chomhbhailiú cáithníní, agus ar an gcaoi sin cosc a chur ar fhoirmiú dríodair. Is é 0.5%~1.5% a thiúchan is gnách.
4.6 Úsáidte mar ábhar capsúl
De ghnáth, is geilitín den chuid is mó ábhar bhlaosc capsúil an chapsúil. Tá próiseas táirgthe bhlaosc capsúil Ming simplí, ach tá roinnt fadhbanna agus feiniméin ann amhail drochchosaint ar dhrugaí íogaire ó thaobh taise agus ocsaigine de, laghdú ar thuaslagadh drugaí, agus moill ar dhíscaoileadh bhlaosc an chapsúil le linn stórála. Dá bhrí sin, úsáidtear hipróiméilós mar ionadach don ábhar capsúil agus capsúil á n-ullmhú, rud a fheabhsaíonn múnlaitheacht agus éifeacht úsáide an chapsúil, agus tá sé curtha chun cinn go forleathan sa bhaile agus thar lear.
4.7 Mar bhithghreamaitheach
Teicneolaíocht bhithghreamaitheach, cur i bhfeidhm eiscríbhneán le polaiméirí bhithghreamaitheacha, trí chloí leis an mhúcóis bhitheolaíoch, feabhsaíonn sé leanúnachas agus déine an teagmhála idir an t-ullmhúchán agus an mhúcóis, ionas go scaoiltear an druga go mall agus go n-ionsúnn an mhúcóis é chun cuspóir na cóireála a bhaint amach. Úsáidtear go forleathan í anois. Úsáidtear í chun galair an chuas nasal agus an mhúcóis béil a chóireáil. Is cineál nua córais seachadta drugaí í teicneolaíocht bhithghreamaitheacht gastraistéigeach a forbraíodh le blianta beaga anuas. Ní hamháin go síneann sí am cónaithe ullmhóidí drugaí sa chonair gastraistéigeach, ach feabhsaíonn sí feidhmíocht teagmhála an druga le membrane cille an láithreáin ionsúcháin agus athraíonn sí leachtacht an membrane cille. Feabhsaítear cumhacht treáiteach an druga chuig cealla eipitéiliacha an stéig bhig, rud a fheabhsaíonn bith-infhaighteacht an druga.
4.8 Mar ghlóthach tráthúil
Mar ullmhúchán greamaitheach don chraiceann, tá sraith buntáistí ag baint le glóthach amhail sábháilteacht, áilleacht, glanadh éasca, costas íseal, próiseas ullmhúcháin simplí, agus dea-chomhoiriúnacht le drugaí. Le blianta beaga anuas, tá aird mhór tugtha air agus tá sé ina threo forbartha ar ullmhóidí seachtracha craicinn.
4.9 Mar choscóir deascadh sa chóras eiblithe
Am an phoist: 16 Nollaig 2021