1. Ọdịdị bụ isi nke HPMC
Hypromellose, aha Bekee bụ hydroxypropyl methylcellulose, nke a na-akpọ HPMC. Usoro molekul ya bụ C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ịdị arọ molekul dịkwa ihe dị ka 86,000. Ngwaahịa a bụ ihe e ji ihe ndị na-emepụta ihe, nke bụ akụkụ nke otu methyl na akụkụ nke polyhydroxypropyl ether nke cellulose. Enwere ike imepụta ya site na ụzọ abụọ: otu bụ iji NaOH gwọọ methyl cellulose nke ọkwa kwesịrị ekwesị, wee meghachi omume na propylene oxide n'okpuru okpomọkụ dị elu na nrụgide dị elu. A ghaghị ịnọgide na-enwe oge mmeghachi omume iji kwe ka otu methyl na hydroxypropyl jikọọ na ether. Ụdị nke a jikọtara ya na mgbanaka anhydroglucose nke cellulose, ma nwee ike iru ogo achọrọ; nke ọzọ bụ iji soda caustic gwọọ owu linte ma ọ bụ eriri pulp osisi, wee nweta ya site na imeghachi omume na methane na propylene oxide nke a chlorine na-eme n'usoro, wee mee ka ọ dịkwuo mma, gwerie ya, mee ka ọ bụrụ ntụ ntụ ma ọ bụ granule dị mma na nke otu. HPMC bụ ụdị mkpụrụ osisi dị iche iche sitere n'okike, ọ bụkwa ihe na-enye ọgwụ dị mma, nke nwere ọtụtụ ihe ndị ọzọ. Ugbu a, a na-eji ya eme ihe n'ụlọ na mba ofesi, ọ bụkwa otu n'ime ihe ndị na-enye ọgwụ nwere oke ojiji n'etiti ọgwụ ọnụ.
Agba nke ngwaahịa a bụ ọcha ruo ọcha, ọ naghị egbu egbu ma ọ bụ enweghị ụtọ, ọ bụkwa ntụ ntụ granular ma ọ bụ fibrous, nke dị mfe ịgba. Ọ na-adịgide adịgide ma ọ bụrụ na ìhè na iru mmiri dị. Ọ na-aza n'ime mmiri oyi iji mepụta mmiri colloidal ọcha dị ka mmiri ara ehi nwere oke viscosity. Ihe omume mgbanwe sol-gel nwere ike ime n'ihi mgbanwe okpomọkụ nke mkpokọta mmiri ụfọdụ. Ọ dị mfe ịgbaze na 70% mmanya ma ọ bụ dimethyl ketone, ọ gaghị agbaze na mmanya anhydrous, chloroform ma ọ bụ ethoxyethane.
Hypromellose nwere ezigbo nkwụsi ike mgbe pH dị n'etiti 4.0 na 8.0, ọ nwekwara ike ịdịgide n'etiti 3.0 na 11.0. Mgbe echekwara ya ruo ụbọchị iri na okpomọkụ nke 20°C na iru mmiri dị 80%, ọnụọgụ mmiri nke HPMC bụ 6.2%.
N'ihi ọdịiche dị n'ime ihe abụọ e ji dochie anya ha n'ụdị hypromellose, methoxy na hydroxypropyl, ụdị ngwaahịa dị iche iche apụtala. N'ime mkpokọta pụrụ iche, ụdị ngwaahịa dị iche iche nwere viscosity kpọmkwem na okpomọkụ gelation okpomọkụ, ya mere, nwere ihe onwunwe dị iche iche ma enwere ike iji ya maka ebumnuche dị iche iche. Ọgwụ ọgwụ nke mba dị iche iche nwere nkọwapụta na ngosipụta dị iche iche maka ụdị ahụ: European Pharmacopoeia dabere na ọkwa dị iche iche nke viscosities dị iche iche na ọkwa dị iche iche nke nnọchi nke ngwaahịa dị n'ahịa. A na-egosipụta ya site na ọkwa gbakwunyere nọmba. Nkeji ahụ bụ mPa•s. Mgbe etinyere ọnụọgụ anọ iji gosi ọdịnaya na ụdị nke nnọchi ọ bụla nke hypromellose, dịka ọmụmaatụ, hypromellose 2208, ọnụọgụ abụọ mbụ na-anọchite anya pasentị ihe dị ka nke otu methoxy, ọnụọgụ abụọ ikpeazụ na-anọchite anya hydroxypropyl Pasentị ihe dị ka nke ikpe.
2. Usoro nke ịgbari HPMC n'ime mmiri
2.1 Usoro mmiri ọkụ
Ebe ọ bụ na hypromellose anaghị agbaze na mmiri ọkụ, enwere ike ịgbasa ya n'otu oge na mmiri ọkụ na mbido, mgbe emechara ka ọ jụọ oyi, a kọwara ụzọ abụọ a na-ahụkarị dị ka ndị a:
(1) Tinye mmiri ọkụ achọrọ n'ime akpa ahụ wee kpoo ya ọkụ ruo ihe dị ka 70℃. Jiri nwayọ tinye ngwaahịa ahụ n'ime mmiri ahụ ka ọ na-akpali ya nwayọ. Ná mmalite, ngwaahịa ahụ na-ese n'elu mmiri ahụ, wee jiri nwayọọ nwayọọ mepụta slurry. Jụụ slurry ahụ.
(2) Tinye 1/3 ma ọ bụ 2/3 nke mmiri achọrọ n'ime akpa ahụ wee kpoo ya ọkụ ruo 70°C iji gbasaa ngwaahịa ahụ iji kwadebe mmiri ọkụ, wee tinye mmiri oyi ma ọ bụ mmiri ice fọdụrụ na mmiri ọkụ ahụ. N'ime ihe mkpuchi ahụ, jụọ oyi ngwakọta ahụ mgbe ị gwakọtara ya.
2.2 Usoro ngwakọta ntụ ntụ
A na-agbasa ntụ ntụ ahụ na ihe ndị ọzọ dị ka ntụ ntụ nke nhata ma ọ bụ karịa site na ngwakọta akọrọ, wee tinye mmiri ka ọ gbazee. N'oge a, enwere ike ịgbaze hypromellose na-enweghị njikọta.
3. Uru nke HPMC
3.1 Mmiri oyi na-agbaze
A na-agbaze ya na mmiri oyi n'okpuru 40°C ma ọ bụ ethanol 70%. Ọ naghị agbaze na mmiri ọkụ karịa 60°C, mana enwere ike ịgbaze ya.
3.2 Enweghị ike kemịkalụ
Hypromellose (HPMC) bụ ụdị cellulose ether na-abụghị ionic. Mmiri ya enweghị chajị ionic ma ọ naghị ejikọta ya na nnu ígwè ma ọ bụ ihe ndị dị ndụ nke ionic. Ya mere, ihe ndị ọzọ na-enye aka anaghị emeghachi omume na ya n'oge nkwadebe.
3.3 Ịkwụsi ike
Ọ kwụsiri ike ma na acid na alkali, a pụkwara ịchekwa ya ruo ogologo oge n'etiti pH 3 ruo 1l, ọ dịghịkwa mgbanwe doro anya na ọ na-agbanwe. Mmiri mmiri nke hypromellose (HPMC) nwere mmetụta mgbochi ebu ma nwee ike ịnọgide na-enwe ezigbo viscosity n'oge nchekwa ogologo oge. Ihe ndị na-enye ọgwụ na-eji HPMC nwere nkwụsi ike ka mma karịa ndị na-eji ihe ndị na-enye ọgwụ ọdịnala (dịka dextrin, starch, wdg).
3.4 Mgbanwe nke viscosity
Enwere ike ịgwakọta ụdị viscosity dị iche iche nke HPMC n'ọtụtụ dị iche iche, viscosity ya nwekwara ike ịgbanwe dịka iwu ụfọdụ si dị, ma nwee ezigbo mmekọrịta kwụ ọtọ, yabụ enwere ike ịhọrọ ya dịka ihe achọrọ si dị.
3.5 Ike ọgwụgwụ nke metabolism
A naghị etinye HPMC n'ime ahụ ma ọ bụ na-eme ka ọ gbapụta n'ahụ, ọ naghịkwa enye kalori, yabụ ọ bụ ihe na-enye aka dị mma maka nkwadebe ọgwụ.
Nchekwa 3.6
A na-ekwere na HPMC abụghị ihe na-egbu egbu ma na-anaghị akpasu iwe. Ọgwụ dị n'etiti oke na-egbu egbu bụ 5g/kg, ebe ọgwụ dị n'etiti oke na-egbu egbu bụ 5.2g/kg. Ọgwụ a na-eme kwa ụbọchị anaghị emerụ ahụ mmadụ ahụ.
4. Itinye HPMC n'ọrụ n'ime nkwadebe
4.1 Ejiri ya mee ihe mkpuchi ihe nkiri na ihe eji akpụ ihe nkiri
A na-eji Hypromellose (HPMC) eme ihe dị ka ihe e ji ihe mkpuchi ihe nkiri kpuchie. Ma e jiri ya tụnyere mbadamba ihe mkpuchi ọdịnala dịka mbadamba ihe mkpuchi shuga, mbadamba ihe mkpuchi enweghị uru doro anya n'ikpuchi uto na ọdịdị, mana ike ha na ịdị nro, mmiri mmiri, mmebi, mmụba ibu mkpuchi na ihe ngosi ndị ọzọ dị mma ka mma. A na-eji ọkwa dị ala nke ngwaahịa a dị ka ihe mkpuchi ihe nkiri mmiri mmiri maka mbadamba na mkpụrụ ọgwụ, a na-ejikwa ọkwa dị elu nke viscosity dị ka ihe mkpuchi ihe nkiri maka sistemụ ihe mgbaze organic. Ọnụ ọgụgụ ojiji na-abụkarị 2.0%-20%.
4.2 dị ka ihe njikọta na ihe na-agbawa agbawa
Enwere ike iji ọkwa dị ala nke ngwaahịa a dị ka ihe na-ejikọ ma na-agbaze maka mbadamba, mkpụrụ ọgwụ, na granules, a pụkwara iji ọkwa dị elu nke viscosity naanị dị ka ihe na-ejikọ. Usoro ọgwụgwọ ahụ dịgasị iche iche dabere na ụdị na ihe achọrọ dị iche iche. N'ozuzu, ọnụọgụ nke ihe na-ejikọ maka mbadamba granulation akọrọ bụ 5%, ọnụọgụ nke ihe na-ejikọkwa maka mbadamba granulation mmiri mmiri bụ 2%.
4.3 Dịka onye na-eme ka ihe kwụsịtụrụ
Ihe na-egbochi ihe bụ ihe na-eme ka ihe dị nro nke nwere mmiri mmiri. Ojiji nke ihe na-egbochi ihe nwere ike ibelata ọsọ nke ihe ndị ahụ, enwere ike ijikọ ya na elu nke ihe ndị ahụ iji gbochie ihe ndị ahụ ka ha ghara ime ka ha dị iche iche ma mee ka ha dị iche iche. Ihe na-egbochi ihe na-eme ka ihe dị nro na-arụ ọrụ dị mkpa n'imepụta ihe ndị na-egbochi ihe. HPMC bụ ụdị ihe ndị na-egbochi ihe dị iche iche dị mma. Ihe ngwọta colloidal nke a gbazere n'ime ya nwere ike ibelata nrụgide nke njikọ mmiri mmiri na ike efu na obere ihe ndị siri ike, si otú a na-eme ka nkwụsi ike nke sistemụ mgbasa dị iche iche dịkwuo mma. Ngwaahịa a bụ nkwadebe mmiri mmiri nke na-egbochi ihe dị elu nke a kwadebere dị ka ihe na-egbochi ihe. Ọ nwere mmetụta dị mma nke nkwụsịtụ, dị mfe ịgbasa, anaghị arapara, na obere ihe ndị a na-agbaze. Ọnụ ego a na-emekarị bụ 0.5% ruo 1.5%.
4.4 Ejiri ya dị ka ihe mgbochi, ihe na-ewepụta ihe nwayọ nwayọ ma na-achịkwa yana ihe na-akpụ oghere
A na-eji ọkwa viscosity dị elu nke ngwaahịa a kwadebe mbadamba gel matrix hydrophilic, ihe mgbochi na ihe ndị na-ewepụta ihe maka mbadamba ihe ndị a gwakọtara agwakọta. Ọ nwere mmetụta nke igbu oge mwepụta ọgwụ. Ọnụọgụ ojiji ya bụ 10% ~ 80% (W /W). A na-eji ọkwa viscosity dị ala dị ka ihe na-akpụ oghere maka usoro mwepụta na-adịgide adịgide ma ọ bụ nke a na-achịkwa. Enwere ike iru dose mbụ achọrọ maka mmetụta ọgwụgwọ nke ụdị mbadamba a ngwa ngwa, wee mee mmetụta ntọhapụ na-adịgide adịgide ma ọ bụ nke a na-achịkwa, a na-ejikwa ọkwa ọgwụ dị irè n'ọbara n'ahụ. Hypromellose hydrates na-emepụta oyi akwa gel mgbe ọ zutere mmiri. Usoro mwepụta ọgwụ site na mbadamba matrix bụ isi mgbasa nke oyi akwa gel na mmebi nke oyi akwa gel.
4.5 Gluu nchebe eji dị ka ihe na-eme ka ihe sie ike ma na-eme ka ọ dị nkọ
Mgbe ejiri ngwaahịa a mee ihe dị ka ihe na-eme ka ihe sie ike, ntinye ya na-abụkarị 0.45% ~ 1.0%. Ngwaahịa a nwekwara ike ime ka gluu hydrophobic dịkwuo mma, mepụta colloid nchebe, gbochie njikọ na njikọta nke ihe dị iche iche, si otú a na-egbochi ịmepụta ihe ndị na-adịghị mma. Ntinye ya na-abụkarị 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Ejiri ya mee ihe dị ka ihe e ji mee kapsụl
Ọtụtụ mgbe, ihe mejupụtara ihe mkpuchi kapsụl dị na kapsụl ahụ bụ gelatin. Usoro mmepụta nke ihe mkpuchi kapsụl Ming dị mfe, mana enwere ụfọdụ nsogbu na ihe ndị dị ka nchekwa adịghị mma nke mmiri na ọgwụ ndị na-emetụta oxygen, mbelata mgbasa ọgwụ, na igbu oge nke ịgbawa nke ihe mkpuchi kapsụl n'oge nchekwa. Ya mere, a na-eji hypromellose dochie ihe mkpuchi kapsụl n'ịkwadebe kapsụl, nke na-eme ka ọ dịkwuo mma ịkpụzi na ojiji nke kapsụl ahụ, a na-akwalitekwa ya nke ọma n'ụlọ na mba ofesi.
4.7 Dị ka ihe na-eme ka ihe dị ndụ dị ndụ
Teknụzụ bioadhesive, itinye ihe ndị na-enyere aka na polima bioadhesive, site n'ịrapara na mucosa bayọlọji, na-eme ka mmekọrịta dị n'etiti nkwadebe na mucosa na-aga n'ihu ma na-esi ike, ka ọgwụ ahụ wee jiri nwayọ nwayọ na-amịpụta ma na-amịkọrọ ya site na mucosa iji mezuo ebumnuche ọgwụgwọ. A na-eji ya eme ihe nke ukwuu ugbu a. A na-eji ya agwọ ọrịa nke oghere imi na mucosa ọnụ. Teknụzụ bioadhesion afọ ime bụ ụdị usoro nnyefe ọgwụ ọhụrụ nke emepụtara n'afọ ndị na-adịbeghị anya. Ọ bụghị naanị na ọ na-agbatị oge obibi nke nkwadebe ọgwụ na eriri afọ, kamakwa ọ na-eme ka arụmọrụ kọntaktị nke ọgwụ ahụ dịkwuo mma na akpụkpọ ahụ sel nke ebe nnabata ma na-agbanwe mmiri nke akpụkpọ ahụ sel. Ike ịbanye nke ọgwụ ahụ na mkpụrụ ndụ epithelial nke obere eriri afọ na-eme ka ọ dịkwuo mma, si otú a na-eme ka bioavailability nke ọgwụ ahụ ka mma.
4.8 Dị ka gel n'elu
Dịka ihe eji eme ka akpụkpọ ahụ dị n'ime, gel nwere ọtụtụ uru dịka nchekwa, ịma mma, nhicha dị mfe, ọnụ ala dị ala, usoro nkwadebe dị mfe, yana ezigbo ndakọrịta na ọgwụ. N'afọ ndị na-adịbeghị anya, ọ natara nlebara anya dị ukwuu ma ghọọ mmepe nke nkwadebe mpụga akpụkpọ ahụ.
4.9 Dị ka ihe mgbochi mmiri ozuzo na sistemụ emulsification
Oge ozi: Disemba-16-2021