1. Asili ya msingi ya HPMC
Hypromellose, jina la Kiingereza hydroxypropyl methylcellulose, jina lingine HPMC. Fomula yake ya molekuli ni C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, na uzito wa molekuli ni takriban 86,000. Bidhaa hii ni nyenzo iliyotengenezwa nusu, ambayo ni sehemu ya kundi la methyl na sehemu ya etha ya polihidroksipropili ya selulosi. Inaweza kutengenezwa kwa njia mbili: moja ni kutibu selulosi ya methyl ya daraja linalofaa na NaOH, na kisha kuguswa na oksidi ya propilini chini ya halijoto ya juu na shinikizo la juu. Muda wa mmenyuko lazima udumishwe ili kuruhusu vikundi vya methyl na hydroksipropili kuungana na etha. Umbo la imeunganishwa na pete ya anhydroglucose ya selulosi, na inaweza kufikia kiwango kinachohitajika; nyingine ni kutibu pamba ya pamba au nyuzi ya massa ya mbao na soda ya caustic, na kisha kupatikana kwa kuguswa na methane iliyotiwa klorini na oksidi ya propilini mfululizo, na kisha kusafishwa zaidi, Kusaga, kutengeneza unga au chembechembe laini na sare. HPMC ni aina mbalimbali za selulosi asilia ya mimea, na pia ni kiambato bora cha dawa, ambacho kina chanzo kikubwa. Kwa sasa, kinatumika sana nyumbani na nje ya nchi, na ni mojawapo ya viambato vya dawa vyenye kiwango cha juu zaidi cha matumizi miongoni mwa dawa za mdomo.
Rangi ya bidhaa hii ni nyeupe hadi nyeupe kama maziwa, haina sumu na haina ladha, na ni unga wa chembechembe au nyuzinyuzi, unaotiririka kwa urahisi. Ni thabiti kiasi chini ya mwanga na unyevunyevu. Huvimba katika maji baridi na kuunda myeyusho mweupe kama maziwa wa kolloidal wenye kiwango fulani cha mnato. Jambo la ubadilishaji wa sol-gel linaweza kutokea kutokana na mabadiliko ya halijoto ya mkusanyiko fulani wa myeyusho. Ni rahisi sana kuyeyuka katika 70% ya alkoholi au dimethyl ketone, na haitayeyuka katika alkoholi isiyo na maji, klorofomu au ethoxyethane.
Hypromellose ina uthabiti mzuri wakati pH iko kati ya 4.0 na 8.0, na inaweza kuwepo kwa uthabiti kati ya 3.0 na 11.0. Baada ya kuhifadhiwa kwa siku 10 kwenye joto la 20°C na unyevunyevu wa 80%, mgawo wa kunyonya unyevu wa HPMC ni 6.2%.
Kutokana na tofauti katika maudhui ya vibadala viwili katika muundo wa hypromellose, methoksi na hidroksipropili, aina mbalimbali za bidhaa zimeonekana. Katika mkusanyiko maalum, aina mbalimbali za bidhaa zina mnato maalum na kwa hivyo, joto la joto lina sifa tofauti na linaweza kutumika kwa madhumuni tofauti. Dawa za dawa za nchi mbalimbali zina vipimo na misemo tofauti kwa modeli: Dawa ya Ulaya ya dawa inategemea daraja mbalimbali za mnato tofauti na digrii tofauti za uingizwaji wa bidhaa sokoni. Inaonyeshwa na daraja pamoja na nambari. Kitengo ni mPa•s. Baada ya kuongeza tarakimu 4 kuonyesha maudhui na aina ya kila mbadala wa hypromellose, kwa mfano, hypromellose 2208, tarakimu mbili za kwanza zinawakilisha asilimia inayokadiriwa ya kundi la methoksi, tarakimu mbili za mwisho zinawakilisha hidroksipropili. Asilimia ya takriban ya kesi.
2. Njia ya kuyeyusha HPMC katika maji
2.1 Mbinu ya maji ya moto
Kwa kuwa hypromellose haiyeyuki katika maji ya moto, inaweza kutawanywa sawasawa katika maji ya moto katika hatua ya awali, na kisha ikipozwa, njia mbili za kawaida zinaelezewa kama ifuatavyo:
(1) Weka kiasi kinachohitajika cha maji ya moto kwenye chombo na upashe moto hadi takriban 70°C. Ongeza bidhaa polepole chini ya kukoroga polepole. Mwanzoni, bidhaa huelea juu ya uso wa maji, na kisha polepole huunda tope. Poza tope.
(2) Ongeza 1/3 au 2/3 ya kiasi kinachohitajika cha maji kwenye chombo na upashe moto hadi 70°C ili kutawanya bidhaa ili kuandaa tope la maji ya moto, kisha ongeza kiasi kilichobaki cha maji baridi au maji ya barafu kwenye tope la maji ya moto. Katika tope, poza mchanganyiko baada ya kukoroga.
2.2 Mbinu ya kuchanganya unga
Chembe za unga na viambato vingine vya unga vya kiasi sawa au kikubwa hutawanywa kikamilifu kwa kuchanganya kwa ukavu, na kisha maji huongezwa ili kuyeyuka. Kwa wakati huu, hypromellose inaweza kuyeyuka bila kukusanyika.
3. Faida za HPMC
3.1 Umumunyifu wa maji baridi
Huyeyuka katika maji baridi chini ya 40°C au 70% ya ethanoli. Kimsingi haiyeyuki katika maji ya moto zaidi ya 60°C, lakini inaweza kuchanganywa na gel.
3.2 Uchakavu wa kemikali
Hypromellose (HPMC) ni aina ya etha ya selulosi isiyo ya ioni. Mmumunyo wake hauna chaji ya ioni na hauingiliani na chumvi za metali au misombo ya kikaboni ya ioni. Kwa hivyo, viambatisho vingine haviguswi nayo wakati wa mchakato wa maandalizi.
3.3 Uthabiti
Ni thabiti kwa asidi na alkali, na inaweza kuhifadhiwa kwa muda mrefu kati ya pH 3 hadi 1l, na mnato wake hauna mabadiliko dhahiri. Myeyusho wa maji wa hypromellose (HPMC) una athari ya kupambana na ukungu na unaweza kudumisha utulivu mzuri wa mnato wakati wa uhifadhi wa muda mrefu. Viambato vya dawa vinavyotumia HPMC vina utulivu bora kuliko vile vinavyotumia viambato vya kitamaduni (kama vile dextrin, wanga, n.k.).
3.4 Urekebishaji wa mnato
Viambato tofauti vya mnato vya HPMC vinaweza kuchanganywa kwa uwiano tofauti, na mnato wake unaweza kubadilika kulingana na kanuni fulani, na una uhusiano mzuri wa mstari, kwa hivyo unaweza kuchaguliwa kulingana na mahitaji.
3.5 Hali ya kimetaboliki
HPMC haifyonzwa au kumeng'enywa mwilini, na haitoi kalori, kwa hivyo ni kiambato salama kwa maandalizi ya dawa.
3.6 Usalama
Kwa ujumla inaaminika kwamba HPMC ni dutu isiyo na sumu na isiyokera. Kiwango cha wastani cha sumu kwa panya ni 5g/kg, na kipimo cha wastani cha sumu kwa panya ni 5.2g/kg. Kipimo cha kila siku hakina madhara kwa mwili wa binadamu.
4. Matumizi ya HPMC katika maandalizi
4.1 Hutumika kama nyenzo ya mipako ya filamu na nyenzo ya kutengeneza filamu
Hypromellose (HPMC) hutumika kama nyenzo ya tembe iliyofunikwa na filamu. Ikilinganishwa na tembe za kitamaduni zilizofunikwa kama vile tembe zilizofunikwa na sukari, tembe zilizofunikwa hazina faida dhahiri katika kuficha ladha na mwonekano, lakini ugumu na unyumbufu wao, unyonyaji wa unyevu, utengano, ongezeko la uzito wa mipako na viashiria vingine vya ubora ni bora zaidi. Daraja la mnato mdogo wa bidhaa hii hutumika kama nyenzo ya mipako ya filamu mumunyifu wa maji kwa tembe na vidonge, na daraja la mnato mkubwa hutumika kama nyenzo ya mipako ya filamu kwa mifumo ya miyeyusho ya kikaboni. Mkusanyiko wa matumizi kawaida ni 2.0%-20%.
4.2 kama kiungo na mtengano
Kiwango cha chini cha mnato wa bidhaa hii kinaweza kutumika kama kifungashio na kitenganishi kwa vidonge, vidonge, na chembechembe, na kiwango cha juu cha mnato kinaweza kutumika tu kama kifungashio. Kipimo hutofautiana kulingana na mifumo na mahitaji tofauti. Kwa ujumla, kiasi cha kifungashio kinachotumika kwa vidonge vya chembechembe kavu ni 5%, na kiasi cha kifungashio kinachotumika kwa vidonge vya chembechembe zenye unyevu ni 2%.
4.3 Kama wakala wa kusimamisha
Wakala wa kusimamisha ni dutu ya jeli yenye mnato yenye uwezo wa kunyumbulika maji. Matumizi ya wakala wa kusimamisha katika wakala wa kusimamisha yanaweza kupunguza kasi ya mchanga wa chembe, na inaweza kuunganishwa kwenye uso wa chembe ili kuzuia chembe kupolimishwa na kuganda kuwa molekuli. Wakala wa kusimamisha wana jukumu muhimu katika uzalishaji wa kusimamisha. HPMC ni aina bora ya wakala wa kusimamisha. Myeyusho wa kolloidal ulioyeyushwa ndani yake unaweza kupunguza mvutano wa kiolesura cha kioevu-imara na nishati huru kwenye chembe ndogo ngumu, na hivyo kuongeza uthabiti wa mfumo wa utawanyiko usio wa kawaida. Bidhaa hii ni maandalizi ya kioevu cha kusimamisha chenye mnato mkubwa yaliyoandaliwa kama wakala wa kusimamisha. Ina athari nzuri ya kusimamisha, rahisi kutawanyika tena, hainati, na chembe laini zilizoganda. Kiasi cha kawaida ni 0.5% hadi 1.5%.
4.4 Hutumika kama kizuizi, kichocheo cha kutolewa polepole na kinachodhibitiwa na kichocheo cha kutengeneza vinyweleo.
Kiwango cha juu cha mnato wa bidhaa hii hutumika kuandaa vidonge vya kutolewa endelevu vya jeli ya hidrofiliki, vidhibiti na mawakala wa kutolewa vilivyodhibitiwa kwa vidonge vya kutolewa endelevu vya jeli ya nyenzo mchanganyiko. Ina athari ya kuchelewesha kutolewa kwa dawa. Kiwango cha matumizi yake ni 10% ~ 80% (W /W). Kiwango cha chini cha mnato hutumika kama wakala wa kutengeneza vinyweleo kwa ajili ya michanganyiko ya kutolewa endelevu au iliyodhibitiwa. Kipimo cha awali kinachohitajika kwa athari ya matibabu ya aina hii ya tembe kinaweza kufikiwa haraka, na kisha athari ya kutolewa endelevu au iliyodhibitiwa hutolewa, na mkusanyiko mzuri wa dawa ya damu hudumishwa mwilini. Hypromellose hunyunyizia maji ili kuunda safu ya jeli inapokutana na maji. Utaratibu wa kutolewa kwa dawa kutoka kwa tembe ya matrix ni hasa usambazaji wa safu ya jeli na mmomonyoko wa safu ya jeli.
4.5 Gundi ya kinga inayotumika kama kinene na koloidi
Bidhaa hii inapotumika kama kinenezi, mkusanyiko wa kawaida ni 0.45% ~ 1.0%. Bidhaa hii inaweza pia kuongeza uthabiti wa gundi isiyo na maji, kuunda kolloidi ya kinga, kuzuia mshikamano wa chembe na mkusanyiko, na hivyo kuzuia uundaji wa mashapo. Mkusanyiko wake wa kawaida ni 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Hutumika kama nyenzo ya kapsuli
Kwa kawaida, nyenzo ya ganda la kapsuli ya kapsuli huwa hasa na jelatini. Mchakato wa uzalishaji wa ganda la kapsuli la Ming ni rahisi, lakini kuna matatizo na matukio kama vile ulinzi duni wa dawa nyeti kwa unyevu na oksijeni, kupungua kwa kuyeyuka kwa dawa, na kuchelewa kwa kuvunjika kwa ganda la kapsuli wakati wa kuhifadhi. Kwa hivyo, hypromellose hutumika kama mbadala wa nyenzo ya kapsuli katika utayarishaji wa kapsuli, ambayo inaboresha uwezo wa kuoza na athari ya matumizi ya kapsuli, na imetangazwa sana ndani na nje ya nchi.
4.7 Kama gundi ya kibiolojia
Teknolojia ya kubandika kibiolojia, matumizi ya viambatisho vyenye polima za kubandika kibiolojia, kwa kushikamana na utando wa kibiolojia, huongeza mwendelezo na ubanaji wa mguso kati ya maandalizi na utando wa mucous, ili dawa itolewe polepole na kufyonzwa na utando wa mucous ili kufikia lengo la matibabu. Inatumika sana sasa. Inatumika kutibu magonjwa ya pua na utando wa mdomo. Teknolojia ya kubandika kibiolojia ya utumbo ni aina mpya ya mfumo wa utoaji wa dawa uliotengenezwa katika miaka ya hivi karibuni. Sio tu kwamba huongeza muda wa kukaa kwa maandalizi ya dawa katika njia ya utumbo, lakini pia huboresha utendaji wa mguso wa dawa na utando wa seli wa eneo la kunyonya na hubadilisha umajimaji wa utando wa seli. Nguvu ya kupenya ya dawa kwenye seli za epithelial za utumbo mdogo huimarishwa, na hivyo kuboresha upatikanaji wa kibiolojia wa dawa.
4.8 Kama jeli ya kupaka
Kama dawa ya gundi kwa ngozi, jeli ina faida kadhaa kama vile usalama, urembo, usafi rahisi, gharama nafuu, mchakato rahisi wa maandalizi, na utangamano mzuri na dawa. Katika miaka ya hivi karibuni, imepokea umakini mkubwa na imekuwa maendeleo ya dawa za nje za ngozi.
4.9 Kama kizuizi cha mvua katika mfumo wa emulsification
Muda wa chapisho: Desemba 16-2021