1. Natura fundamentalis HPMC
Hypromellosa, Anglice hydroxypropylmethylcellulosa, alias HPMC appellata. Formula eius molecularis est C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, et pondus moleculare est circiter 86 000. Hoc productum est materia semisynthetica, quae pars est gregis methylici et pars aetheris polyhydroxypropylici cellulosae. Duobus modis fabricari potest: uno modo, methylcellulosam gradus idonei cum NaOH tractare, deinde cum oxido propylenico sub alta temperatura et alta pressione reagere. Tempus reactionis sustinendum est ut greges methylici et hydroxypropylici cum aethere iungantur. Forma eius cum anulo anhydroglucosico cellulosae connectitur, et gradum desideratum attingere potest; altero modo, linter gossypii vel fibrae pulpae ligneae soda caustica tractare, deinde per reactionem cum methano chlorinato et oxido propylenico successive obtinere, et deinde ulterius purificari, pulverizare, in pulverem vel granulum tenuem et uniformem convertere. HPMC varietas cellulosae plantarum naturalis est, et etiam excipientium pharmaceuticum excellens est, cuius fons latus est. Hodie late domi et in terris externis adhibetur, et inter excipientia pharmaceutica numeratur quae inter medicamenta oralia maximam utilitatis rationem habent.
Color huius producti est albus vel lacteus, non toxicus et insipidus, et est pulvis granularis vel fibrosus, facile fluens. Relative stabilis est sub expositione lucis et humiditatis. In aqua frigida tumescit, solutionem colloidalem lacteam candidam cum certo gradu viscositatis formans. Phaenomenon interconversionis sol-gel fieri potest propter mutationem temperaturae certae concentrationis solutionis. Facillime dissolvitur in alcohole 70% vel dimethylcetone, et non dissolvitur in alcohole anhydrico, chloroformio vel ethoxyethano.
Hypromellosum bonam stabilitatem habet cum pH inter 4.0 et 8.0 est, et stabile manere potest inter 3.0 et 11.0. Post decem dies conservationis ad temperaturam 20°C et humiditatem relativam 80%, coefficiens absorptionis humoris HPMC est 6.2%.
Propter differentiam in contento duorum substituentium in structura hypromellosi, methoxy et hydroxypropyl, varia genera productorum apparuerunt. In certa concentratione, varia genera productorum viscositatem specificam et temperaturam gelationis thermalis habent, ergo proprietates diversas habent et ad diversos usus adhiberi possunt. Pharmacopoeiae variarum nationum diversas specificationes et expressiones pro exemplo habent: Pharmacopoeia Europaea in variis gradibus diversarum viscositatum et diversorum graduum substitutionis productorum in foro fundatur. Gradu plus numero exprimitur. Unitas est mPa•s. Post additionem quattuor digitorum ad indicandum contentum et genus cuiusque substituentis hypromellosi, exempli gratia, hypromellosum 2208, primae duae digiti repraesentant approximatam proportionem gregis methoxy, ultimae duae digiti repraesentant approximatam proportionem casuum hydroxypropyl.
2. Methodus HPMC in aqua dissolvendi
2.1 Methodus aquae calidae
Quoniam hypromellosum in aqua calida non dissolvitur, initio uniformiter in aqua calida dispergi potest, deinde, cum refrigeratum est, duae rationes typicae sic describuntur:
(1) Quantitatem aquae calidae necessariam in vas infunde et ad circiter 70°C calefac. Paulatim productum sub lenta agitatione adde. Initio, productum in superficie aquae natat, deinde paulatim mixturam liquidam format. Mixturam liquidam refrigera.
(2) Tertiam partem vel duas partes partis aquae requisitae in vas adde et ad 70°C calefac ut productum dispergatur ad mixturam aquae calidae praeparandam, deinde reliquam quantitatem aquae frigidae vel aquae glacialis mixturae aquae calidae adde. In mixtura, mixturam post agitationem refrigera.
2.2 Methodus miscendi pulverem
Particulae pulveris et alia ingredientia pulverulenta aequalis vel maioris quantitatis per siccam mixturam plene disperguntur, deinde aqua additur ad dissolvendum. Hoc tempore, hypromellosum sine agglomeratione dissolvi potest.
3. Commoda HPMC
3.1 Solubilitas in aqua frigida
In aqua frigida infra 40°C vel 70% aethanoli solubile est. In aqua calida supra 60°C plerumque insolubile est, sed gelari potest.
3.2 Inertia chemica
Hypromellosum (HPMC) est genus aetheris cellulosae non-ionici. Solutio eius nullam habet caricam ionicam nec cum salibus metallicis vel compositis organicis ionicis interagit. Quapropter, alia excipientia cum eo non reagunt durante processu praeparationis.
3.3 Stabilitas
Relative stabile est et acidis et alcali, et diu inter pH 3 et 1L conservari potest, neque viscositas eius mutationem manifestam patitur. Solutio aquosa hypromellosi (HPMC) effectum anti-mucoris habet et bonam stabilitatem viscositatis per diuturnam conservationem conservare potest. Excipientia pharmaceutica HPMC utentia meliorem qualitatem habent quam ea quae excipientia tradita (ut dextrinum, amylum, etc.) utuntur.
3.4 Viscositatis adaptabilitas
Derivata viscositatis diversa HPMC variis proportionibus misceri possunt, et viscositas eorum secundum regulam certam mutari potest, bonamque relationem linearem habet, ita secundum necessitates eligi potest.
3.5 Inertia metabolica
HPMC in corpore neque absorbetur neque metabolizatur, neque calories praebet, ergo excipiens tutum est pro praeparationibus medicinalibus.
3.6 Securitas
Generaliter creditur HPMC esse materiam non toxicam et non irritantem. Mediana dosis letalis muribus est 5g/kg, et mediana dosis letalis rattis est 5.2g/kg. Dosis quotidiana corpori humano innocua est.
4. Applicatio HPMC in praeparationibus
4.1 Adhibetur ut materia pelliculae tegendae et materia pelliculae formandae
Hypromellosum (HPMC) ut materia tabularum obductarum adhibetur. Comparatae cum tabulis obductis traditis, ut tabulis saccharo obductis, tabulae obductae nullas habent manifestas utilitates in sapore et specie celandis, sed earum duritiam et fragilitatem, absorptionem humoris, dissolutionem, augmentum ponderis obductionis, aliaque indicia qualitatis meliora sunt. Gradus viscositatis humilis huius producti ut materia obductiva pelliculae solubilis in aqua pro tabulis et pilulis adhibetur, et gradus viscositatis altae ut materia obductiva pelliculae pro systematibus solventium organicorum. Concentratio usus plerumque est 2.0%-20%.
4.2 ut ligamen et disgregans
Gradus huius producti viscositatis humilis adhiberi potest ut ligamen et disgregatio tabularum, pilularum, et granulorum, gradus autem viscositatis altae tantum ut ligamen. Dosis variat secundum diversa exemplaria et requisita. Generaliter, quantitas ligaminis ad tabulas granulationis siccae adhibita est 5%, et quantitas ligaminis ad tabulas granulationis humidae est 2%.
4.3 Ut agens suspensionis
Suspensionis materia est substantia gel viscosa hydrophilica. Usus suspensionis in ea celeritatem sedimentationis particularum tardare potest, et superficiei particularum adhaerere potest ne particulae polymerizentur et in massam condensentur. Suspensionis materia munus vitale in productione suspensionum agunt. HPMC varietas optima suspensionis materiae est. Solutio colloidalis in ea dissoluta tensionem interfaciei liquidi et solidi et energiam liberam in parvis particulis solidis minuere potest, ita stabilitatem systematis dispersionis heterogenei augens. Hoc productum est praeparatio liquida suspensionis altae viscositatis, quae ut suspensionis materia paratur. Bonum effectum suspensionis habet, facile redispersatur, non glutinosum est, et particulas subtiliter flocculatas habet. Quantitas usitata est 0.5% ad 1.5%.
4.4 Adhibetur ut obstructor, agens ad liberationem tardam et moderatam, et agens ad poros formandos.
Gradus altae viscositatis huius producti adhibetur ad praeparandas tabulas hydrophilicas matricis gelidi liberationis sustinae, retardatores et agentes liberationis moderatae pro tabulis matricis mixtae liberationis sustinae. Effectum habet liberationem medicamenti retardandi. Concentratio usus est 10%~80% (W/W). Gradus humilis viscositatis ut agens poros formans in formulis liberationis sustinae vel moderatae adhibetur. Dosis initialis necessaria ad effectum therapeuticum huius generis tabulae celeriter attingi potest, deinde effectus liberationis sustinae vel moderatae exercetur, et concentratio efficax medicamenti in sanguine in corpore conservatur. Hypromellosum hydratum facit ad stratum gelatinum formandum cum aquam occurrit. Mechanismus liberationis medicamenti e tabula matrice praecipue est diffusio strati gelati et erosio strati gelati.
4.5 Gluten protectivum ut spissator et colloidum adhibitum
Cum hoc productum ut spissator adhibetur, usitata concentratio est 0.45%~1.0%. Hoc productum etiam stabilitatem glutinis hydrophobici augere, colloidem protectivam formare, coalescentiam et agglomerationem particularum impedire, ita formationem sedimentorum inhibere potest. Utinam concentratio eius est 0.5%~1.5%.
4.6 Ut materia capsularis adhibita
Solet materia involucri capsulae esse gelatina plerumque. Processus productionis involucri capsulae Ming simplex est, sed nonnulla problemata et phaenomena exstant, ut protectio deficiente medicamentorum quae humiditatem et oxygenium sensibilia sunt, dissolutio medicamentorum imminuta, et mora disintegrationis involucri capsulae durante conservatione. Ergo, hypromellosum ut substitutum materiae capsulae in praeparatione capsularum adhibetur, quod formabilitatem et effectum usus capsulae emendat, et late domi et in terris promotum est.
4.7 Ut bioadhaesivum
Technologia bioadhaesiva, applicatio excipientium cum polymeris bioadhaesivis, per adhaerentiam ad mucosas biologicas, continuitatem et firmitatem contactus inter praeparationem et mucosam auget, ita ut medicamentum lente liberetur et a mucosa absorbeatur ad finem curationis consequendum. Nunc late adhibetur ad morbos cavitatis nasi et mucosae oris curandos. Technologia bioadhaesiva gastrointestinalis est novum genus systematis administrationis medicamentorum, annis proximis evolutum. Non solum tempus residentiae praeparationum medicamentorum in tractu gastrointestinali prolongat, sed etiam contactum medicamenti cum membrana cellulari loci absorptionis emendat et fluiditatem membranae cellularis mutat. Vis penetrans medicamenti in cellulas epitheliales intestini tenuis augetur, ita biodisponibilitatem medicamenti emendans.
4.8 Ut gel topicum
Gel, ut medicamentum adglutinans cuti, seriem commodorum habet, ut salutem, pulchritudinem, facilem purgationem, sumptum vile, simplicem processum praeparationis, et bonam compatibilitatem cum medicamentis. Recentibus annis, amplam attentionem accepit et in directionem evolutionis medicamentorum externorum cutis incidit.
4.9 Ut inhibitor praecipitationis in systemate emulsificationis
Tempus publicationis: XVI Kal. Ian. MMXXI