1. La baza naturo de HPMC
Hipromelozo, angla nomo hidroksipropilmetilcelulozo, ankaŭ konata kiel HPMC. Ĝia molekula formulo estas C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, kaj la molekula pezo estas ĉirkaŭ 86 000. Ĉi tiu produkto estas duonsinteza materialo, kiu estas parto de la metilgrupo kaj parto de la polihidroksipropila etero de celulozo. Ĝi povas esti fabrikita per du metodoj: unu estas trakti la metilcelulozon de taŭga grado per NaOH, kaj poste reagi kun propilena oksido sub alta temperaturo kaj alta premo. La reakcia tempo devas esti daŭrigita por permesi al la metil- kaj hidroksipropilaj grupoj ligiĝi kun la etero. La formo de estas ligita al la anhidroglukoza ringo de celulozo, kaj povas atingi la deziratan gradon; la alia estas trakti kotonan linteron aŭ lignopulpan fibron per kaŭstika sodo, kaj poste akiri ĝin per sinsekva reakcio kun klorigita metano kaj propilena oksido, kaj poste plue rafini, pulvorigi, transformi en fajnan kaj unuforman pulvoron aŭ granulon. HPMC estas variaĵo de natura planta celulozo, kaj ĝi estas ankaŭ bonega farmacia helpaĵo, kiu havas larĝan fonton. Nuntempe, ĝi estas vaste uzata hejme kaj eksterlande, kaj ĝi estas unu el la farmaciaj helpaĵoj kun la plej alta utiligofteco inter buŝaj medikamentoj.
La koloro de ĉi tiu produkto estas blanka ĝis lakteca, netoksa kaj sengusta, kaj ĝi estas grajneca aŭ fibreca, facile fluanta pulvoro. Ĝi estas relative stabila sub luma eksponiĝo kaj humideco. Ĝi ŝveliĝas en malvarma akvo por formi laktecan koloidan solvaĵon kun certa grado da viskozeco. La sol-ĝela interkonverta fenomeno povas okazi pro la temperaturŝanĝo de certa koncentriĝo de solvaĵo. Ĝi estas tre facile solvebla en 70% alkoholo aŭ dimetilketono, kaj ne solviĝos en anhidra alkoholo, kloroformo aŭ etoksietano.
Hipromelozo havas bonan stabilecon kiam la pH estas inter 4.0 kaj 8.0, kaj ĝi povas stabile resti inter 3.0 kaj 11.0. Post stokado dum 10 tagoj je temperaturo de 20°C kaj relativa humideco de 80%, la humid-absorba koeficiento de HPMC estas 6.2%.
Pro la diferenco en la enhavo de la du substituaĵoj en la strukturo de hipromelozo, metokso kaj hidroksipropilo, aperis diversaj specoj de produktoj. En specifa koncentriĝo, diversaj specoj de produktoj havas specifan viskozecon kaj termikan ĝeligan temperaturon, tial ili havas malsamajn ecojn kaj povas esti uzataj por malsamaj celoj. La farmakopeoj de diversaj landoj havas malsamajn specifojn kaj esprimojn por la modelo: La Eŭropa Farmakopeo baziĝas sur la diversaj gradoj de la malsamaj viskozecoj kaj malsamaj gradoj de anstataŭigo de la produktoj sur la merkato. Ĝi estas esprimita per la grado plus nombro. La unuo estas mPa•s. Post aldono de 4 ciferoj por indiki la enhavon kaj tipon de ĉiu substituaĵo de hipromelozo, ekzemple, hipromelozo 2208, la unuaj du ciferoj reprezentas la proksimuman procenton de metokso-grupo, la lastaj du ciferoj reprezentas la proksimuman procenton de hidroksipropilo.
2. La metodo por solvi HPMC en akvo
2.1 Varmakva metodo
Ĉar hipromelozo ne dissolviĝas en varma akvo, ĝi povas esti unuforme disigita en varma akvo en la komenca stadio, kaj poste kiam ĝi malvarmiĝas, du tipaj metodoj estas priskribitaj jene:
(1) Metu la bezonatan kvanton da varma akvo en la ujon kaj varmigu ĝin ĝis ĉirkaŭ 70℃. Iom post iom aldonu la produkton sub malrapida kirlado. Komence, la produkto flosas sur la akvosurfaco, kaj poste iom post iom formas ŝlimon. Malvarmigu la ŝlimon.
(2) Aldonu 1/3 aŭ 2/3 de la bezonata kvanto da akvo en la ujon kaj varmigu ĝin ĝis 70 °C por disigi la produkton por prepari varmakvan suspensiaĵon, kaj poste aldonu la restantan kvanton da malvarma akvo aŭ glaciakvo al la varmakva suspensiaĵo. En la suspensiaĵo, malvarmigu la miksaĵon post kirlado.
2.2 Metodo de pulvora miksado
La pulvoraj partikloj kaj aliaj pulvoraj ingrediencoj de egala aŭ pli granda kvanto estas plene disigitaj per seka miksado, kaj poste akvo estas aldonita por dissolvi. Tiam, la hipromelozo povas esti dissolvita sen aglomerado.
3. Avantaĝoj de HPMC
3.1 Solvebleco en malvarma akvo
Ĝi estas solvebla en malvarma akvo sub 40 °C aŭ 70%-a etanolo. Ĝi estas baze nesolvebla en varma akvo super 60 °C, sed ĝi povas esti ĝeligita.
3.2 Kemia inerteco
Hipromelozo (HPMC) estas speco de ne-jona celuloza etero. Ĝia solvaĵo ne havas jonan ŝargon kaj ne interagas kun metalaj saloj aŭ jonaj organikaj kombinaĵoj. Tial, aliaj helpaj substancoj ne reagas kun ĝi dum la preparo.
3.3 Stabileco
Ĝi estas relative stabila kaj al acido kaj al alkalo, kaj povas esti konservita dum longa tempo inter pH 3 kaj 1l, kaj ĝia viskozeco ne havas evidentan ŝanĝon. La akva solvaĵo de hipromelozo (HPMC) havas kontraŭŝiman efikon kaj povas konservi bonan viskozecan stabilecon dum longtempa stokado. La farmaciaj helpaĵoj uzantaj HPMC havas pli bonan kvalitan stabilecon ol tiuj uzantaj tradiciajn helpaĵojn (kiel dekstrino, amelo, ktp.).
3.4 Alĝustigebleco de viskozeco
Malsamaj viskozecaj derivaĵoj de HPMC povas esti miksitaj en malsamaj proporcioj, kaj ĝia viskozeco povas ŝanĝiĝi laŭ certa regulo, kaj havas bonan linearan rilaton, do ĝi povas esti elektita laŭ la postuloj.
3.5 Metabola inercio
HPMC ne estas absorbita aŭ metaboligita en la korpo, kaj ne provizas kaloriojn, do ĝi estas sekura helpaĵo por medikamentaj preparoj.
3.6 Sekureco
Oni ĝenerale kredas, ke HPMC estas netoksa kaj neirrita materialo. La mediana mortiga dozo por musoj estas 5g/kg, kaj la mediana mortiga dozo por ratoj estas 5.2g/kg. La ĉiutaga dozo estas sendanĝera por la homa korpo.
4. Apliko de HPMC en preparoj
4.1 Uzata kiel filmtegaĵa materialo kaj filmforma materialo
Hipromelozo (HPMC) estas uzata kiel la filmkovrita materialo por tablojdoj. Kompare kun tradiciaj kovritaj tablojdoj, kiel ekzemple sukerkovritaj tablojdoj, la kovritaj tablojdoj ne havas evidentajn avantaĝojn en maskado de la gusto kaj aspekto, sed ilia malmoleco kaj friebleco, humidabsorbo, disfalo, pezpliiĝo de la kovraĵo kaj aliaj kvalitaj indikiloj estas pli bonaj. La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel akvosolvebla filmkovrita materialo por tablojdoj kaj piloloj, kaj la alt-viskozeca grado estas uzata kiel filmkovrita materialo por organikaj solventaj sistemoj. La uzata koncentriĝo estas kutime 2.0%-20%.
4.2 kiel ligilo kaj disintegrilo
La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto povas esti uzata kiel ligilo kaj disrompilo por tablojdoj, piloloj kaj granuloj, kaj la alt-viskozeca grado povas esti uzata nur kiel ligilo. La dozo varias laŭ malsamaj modeloj kaj postuloj. Ĝenerale, la kvanto de ligilo uzata por sekaj granulaj tablojdoj estas 5%, kaj la kvanto de ligilo uzata por malsekaj granulaj tablojdoj estas 2%.
4.3 Kiel suspenda agento
Suspenda agento estas viskoza ĝela substanco kun hidrofileco. La uzo de suspenda agento en la suspenda agento povas malrapidigi la sedimentiĝan rapidon de partikloj, kaj ĝi povas esti alkroĉita al la surfaco de partikloj por malhelpi la partiklojn polimeriĝi kaj kondensiĝi en mason. Suspendaj agentoj ludas gravan rolon en la produktado de suspendoj. HPMC estas bonega vario de suspendaj agentoj. La koloida solvaĵo solvita en ĝi povas redukti la streĉon de la likva-solida interfaco kaj la liberan energion sur la malgrandaj solidaj partikloj, tiel plibonigante la stabilecon de la heterogena dispersa sistemo. Ĉi tiu produkto estas alt-viskozeca suspenda likva preparo preparita kiel suspenda agento. Ĝi havas bonan suspendan efikon, facile redisperseblas, negluiĝema kaj fajne flokulitajn partiklojn. La kutima kvanto estas 0,5% ĝis 1,5%.
4.4 Uzata kiel blokilo, malrapida kaj kontrolita liberiga agento kaj por-formanta agento
La alt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata por prepari hidrofilajn ĝelmatricajn daŭra-liberigajn tablojdojn, malfruigilojn kaj kontrolit-liberigajn agentojn por miksmaterialaj matricaj daŭra-liberigaj tablojdoj. Ĝi havas la efikon prokrasti la liberigon de la medikamento. Ĝia uzkoncentriĝo estas 10%~80% (P/P). La malalt-viskozeca grado estas uzata kiel por-forma agento por daŭra- aŭ kontrolit-liberigaj formuloj. La komenca dozo bezonata por la terapia efiko de ĉi tiu tipo de tablojdo povas esti rapide atingita, kaj tiam la daŭra- aŭ kontrolit-liberiga efiko estas praktikata, kaj la efika sangokoncentriĝo de la medikamento estas konservita en la korpo. Hipromelozo hidratiĝas por formi ĝeltavolon kiam ĝi renkontiĝas kun akvo. La mekanismo de medikamento-liberigo el la matrica tablojdo estas ĉefe la difuzo de la ĝeltavolo kaj la erozio de la ĝeltavolo.
4.5 Protekta gluo uzata kiel dikigilo kaj koloido
Kiam ĉi tiu produkto estas uzata kiel dikigilo, la kutima koncentriĝo estas 0.45%~1.0%. Ĉi tiu produkto ankaŭ povas pliigi la stabilecon de la hidrofoba gluo, formi protektan koloidon, malhelpi partiklan kunfandiĝon kaj aglomeriĝon, tiel inhibiciante la formadon de sedimentoj. Ĝia kutima koncentriĝo estas 0.5%~1.5%.
4.6 Uzata kiel kapsula materialo
Kutime, la kapsula ŝelmaterialo estas ĉefe gelateno. La produktada procezo de Ming-kapsula ŝelo estas simpla, sed ekzistas kelkaj problemoj kaj fenomenoj kiel malbona protekto kontraŭ humideco kaj oksigen-sentemaj medikamentoj, reduktita dissolvo de medikamentoj, kaj prokrasto de disfalo de la kapsula ŝelo dum stokado. Tial, hipromelozo estas uzata kiel anstataŭaĵo por la kapsula materialo en la preparado de kapsuloj, kio plibonigas la muldeblon kaj uzefikon de la kapsulo, kaj estas vaste reklamita hejme kaj eksterlande.
4.7 Kiel biogluaĵo
Bioglua teknologio, la apliko de helpaĵoj kun biogluaj polimeroj, per adhero al la biologia mukozo, plibonigas la kontinuecon kaj streĉecon de la kontakto inter la preparaĵo kaj la mukozo, tiel ke la medikamento malrapide liberiĝas kaj sorbitas la mukozon por atingi la celon de la traktado. Ĝi estas vaste uzata nun por trakti malsanojn de la naza kavo kaj buŝa mukozo. Gastrointesta bioglua teknologio estas nova tipo de medikamentenhaviga sistemo evoluigita en la lastaj jaroj. Ĝi ne nur plilongigas la restadtempon de medikamentaj preparaĵoj en la gastrointesta vojo, sed ankaŭ plibonigas la kontaktan rendimenton de la medikamento kun la ĉelmembrano de la sorbaloko kaj ŝanĝas la fluidecon de la ĉelmembrano. La penetra povo de la medikamento al la epiteliaj ĉeloj de la maldika intesto estas plifortigita, tiel plibonigante la biohaveblecon de la medikamento.
4.8 Kiel topika ĝelo
Kiel alteniga preparaĵo por haŭto, ĝelo havas serion da avantaĝoj kiel sekureco, beleco, facila purigado, malalta kosto, simpla preparprocezo kaj bona kongruo kun medikamentoj. En la lastaj jaroj, ĝi ricevis ampleksan atenton kaj fariĝis la disvolviĝo de haŭtaj eksteraj preparaĵoj en la direkto de disvolviĝo.
4.9 Kiel precipitaĵinhibitoro en la emulsiiga sistemo
Afiŝtempo: 16-a de decembro 2021