1. In-natura bażika tal-HPMC
Hypromellose, isem bl-Ingliż hydroxypropyl methylcellulose, magħruf ukoll bħala HPMC. Il-formula molekulari tiegħu hija C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, u l-piż molekulari huwa ta' madwar 86,000. Dan il-prodott huwa materjal semi-sintetiku, li huwa parti mill-grupp metil u parti mill-etere poliidrossipropiliku taċ-ċelluloża. Jista' jiġi manifatturat b'żewġ metodi: wieħed huwa li l-metil ċelluloża ta' grad adattat tiġi ttrattata b'NaOH, u mbagħad tirreaġixxi mal-ossidu tal-propilene taħt temperatura għolja u pressjoni għolja. Il-ħin tar-reazzjoni għandu jinżamm biex il-gruppi metil u idrossipropiliku jkunu jistgħu jingħaqdu mal-etere. Il-forma ta' hija konnessa maċ-ċirku anidroglukożju taċ-ċelluloża, u tista' tilħaq il-grad mixtieq; l-ieħor huwa li l-linter tal-qoton jew il-fibra tal-polpa tal-injam tiġi ttrattata b'soda kawstika, u mbagħad tinkiseb billi tirreaġixxi mal-metanu klorinat u l-ossidu tal-propilene suċċessivament, u mbagħad tiġi raffinata aktar, Pulverizzata, magħmula fi trab jew granulu fin u uniformi. L-HPMC hija varjetà ta' ċelluloża naturali tal-pjanti, u hija wkoll eċċipjent farmaċewtiku eċċellenti, li għandu sors wiesa'. Bħalissa, tintuża ħafna kemm f'pajjiżna kif ukoll barra minn pajjiżna, u hija waħda mill-eċċipjenti farmaċewtiċi bl-ogħla rata ta' utilizzazzjoni fost il-mediċini orali.
Il-kulur ta' dan il-prodott huwa abjad għal abjad tal-ħalib, mhux tossiku u bla togħma, u huwa trab granulari jew fibruż, li jiċċirkola faċilment. Huwa relattivament stabbli taħt espożizzjoni għad-dawl u l-umdità. Jintefaħ fl-ilma kiesaħ biex jifforma soluzzjoni kollojdali bajda tal-ħalib b'ċertu grad ta' viskożità. Il-fenomenu ta' interkonverżjoni sol-ġel jista' jseħħ minħabba l-bidla fit-temperatura ta' ċerta konċentrazzjoni tas-soluzzjoni. Huwa faċli ħafna li jinħall f'70% alkoħol jew dimetil ketone, u ma jinħallx f'alkoħol anidru, kloroform jew etossietan.
L-ipromelloża għandha stabbiltà tajba meta l-pH ikun bejn 4.0 u 8.0, u tista' teżisti b'mod stabbli bejn 3.0 u 11.0. Wara li tinħażen għal 10 ijiem f'temperatura ta' 20°C u umdità relattiva ta' 80%, il-koeffiċjent tal-assorbiment tal-umdità tal-HPMC huwa ta' 6.2%.
Minħabba d-differenza fil-kontenut taż-żewġ sostituenti fl-istruttura ta' hypromellose, methoxy u hydroxypropyl, dehru diversi tipi ta' prodotti. F'konċentrazzjoni speċifika, diversi tipi ta' prodotti għandhom viskożità speċifika u temperatura ta' ġelazzjoni termali, għalhekk, għandhom proprjetajiet differenti u jistgħu jintużaw għal skopijiet differenti. Il-farmakopej ta' diversi pajjiżi għandhom speċifikazzjonijiet u espressjonijiet differenti għall-mudell: Il-Farmakopea Ewropea hija bbażata fuq id-diversi gradi tal-viskożitajiet differenti u l-gradi differenti ta' sostituzzjoni tal-prodotti fis-suq. Jiġi espress bil-grad flimkien ma' numru. L-unità hija mPa•s. Wara li żżid 4 ċifri biex tindika l-kontenut u t-tip ta' kull sostituent ta' hypromellose, pereżempju, hypromellose 2208, l-ewwel żewġ ċifri jirrappreżentaw il-perċentwal approssimattiv tal-grupp methoxy, l-aħħar żewġ ċifri jirrappreżentaw il-perċentwal approssimattiv tal-każijiet ta' hydroxypropyl.
2. Il-metodu biex tinħall l-HPMC fl-ilma
2.1 Metodu tal-ilma sħun
Peress li l-hypromellose ma tinħallx fl-ilma sħun, tista' tiġi mxerrda b'mod uniformi fl-ilma sħun fl-istadju inizjali, u mbagħad meta titkessaħ, żewġ metodi tipiċi huma deskritti kif ġej:
(1) Poġġi l-ammont meħtieġ ta' ilma sħun fil-kontenitur u saħħan sa madwar 70℃. Żid il-prodott gradwalment waqt li tħawwad bil-mod. Fil-bidu, il-prodott jgħum fuq il-wiċċ tal-ilma, u mbagħad gradwalment jifforma taħlita. Ħalli t-taħlita tibred.
(2) Żid 1/3 jew 2/3 tal-ammont ta' ilma meħtieġ fil-kontenitur u saħħan sa 70°C biex tferrex il-prodott biex tipprepara taħlita ta' ilma sħun, u mbagħad żid l-ammont li jifdal ta' ilma kiesaħ jew ilma bis-silġ mat-taħlita ta' ilma sħun. Fit-taħlita, berred it-taħlita wara li tħawwadha.
2.2 Metodu ta' taħlit tat-trab
Il-partiċelli tat-trab u ingredjenti oħra tat-trab ta' ammont ugwali jew akbar huma mxerrda kompletament permezz ta' taħlit niexef, u mbagħad jiżdied l-ilma biex jinħall. F'dan il-ħin, l-hypromellose jista' jinħall mingħajr agglomerazzjoni.
3. Vantaġġi tal-HPMC
3.1 Solubilità fl-ilma kiesaħ
Jinħall f'ilma kiesaħ taħt l-40°C jew 70% etanol. Bażikament ma jinħallx f'ilma sħun 'il fuq minn 60°C, iżda jista' jiġi ġelat.
3.2 Inerzja kimika
L-ipromelloża (HPMC) hija tip ta' etere taċ-ċelluloża mhux jonika. Is-soluzzjoni tagħha m'għandhiex ċarġ joniku u ma tinteraġixxix ma' melħ tal-metall jew komposti organiċi joniċi. Għalhekk, eċċipjenti oħra ma jirreaġixxux magħha matul il-proċess ta' preparazzjoni.
3.3 Stabbiltà
Huwa relattivament stabbli kemm għall-aċidu kif ukoll għall-alkali, u jista' jinħażen għal żmien twil bejn pH 3 sa 1l, u l-viskożità tiegħu ma tinbidelx b'mod ovvju. Is-soluzzjoni akwea ta' hypromellose (HPMC) għandha effett kontra l-moffa u tista' żżomm stabbiltà tajba tal-viskożità waqt ħażna fit-tul. L-eċċipjenti farmaċewtiċi li jużaw HPMC għandhom stabbiltà ta' kwalità aħjar minn dawk li jużaw eċċipjenti tradizzjonali (bħal dextrin, lamtu, eċċ.).
3.4 Aġġustabbiltà tal-viskożità
Derivattivi ta' viskożità differenti ta' HPMC jistgħu jitħalltu fi proporzjonijiet differenti, u l-viskożità tagħhom tista' tinbidel skont ċerta regola, u għandha relazzjoni lineari tajba, għalhekk tista' tintgħażel skont ir-rekwiżiti.
3.5 Inerzja metabolika
L-HPMC la jiġi assorbit u lanqas metabolizzat fil-ġisem, u ma jipprovdix kaloriji, għalhekk huwa eċċipjent sikur għal preparazzjonijiet mediċinali.
3.6 Sigurtà
Ġeneralment huwa maħsub li l-HPMC huwa materjal mhux tossiku u mhux irritanti. Id-doża letali medjana għall-ġrieden hija ta' 5g/kg, u d-doża letali medjana għall-firien hija ta' 5.2g/kg. Id-dożaġġ ta' kuljum ma jagħmilx ħsara lill-ġisem tal-bniedem.
4. Applikazzjoni tal-HPMC fil-preparazzjonijiet
4.1 Użat bħala materjal tal-kisi tal-film u materjal li jifforma film
L-Hypromellose (HPMC) jintuża bħala l-materjal tal-pillola miksija b'rita. Meta mqabbla ma' pilloli miksija tradizzjonali bħal pilloli miksija biz-zokkor, il-pilloli miksija m'għandhom l-ebda vantaġġ ovvju fil-ħbija tat-togħma u d-dehra, iżda l-ebusija u l-frijabbiltà tagħhom, l-assorbiment tal-umdità, id-diżintegrazzjoni, iż-żieda fil-piż tal-kisi u indikaturi oħra tal-kwalità huma aħjar. Il-grad ta' viskożità baxxa ta' dan il-prodott jintuża bħala materjal ta' kisi tal-film li jinħall fl-ilma għal pilloli u pilloli, u l-grad ta' viskożità għolja jintuża bħala materjal ta' kisi tal-film għal sistemi ta' solventi organiċi. Il-konċentrazzjoni tal-użu ġeneralment hija ta' 2.0%-20%.
4.2 bħala sustanza li tgħaqqad u tiddiżintegra
Il-grad ta' viskożità baxxa ta' dan il-prodott jista' jintuża bħala sustanza li tgħaqqad u diżintegrant għal pilloli, pilloli u granuli, u l-grad ta' viskożità għolja jista' jintuża biss bħala sustanza li tgħaqqad. Id-dożaġġ ivarja skont il-mudelli u r-rekwiżiti differenti. Ġeneralment, l-ammont ta' sustanza li tgħaqqad użata għal pilloli ta' granulazzjoni niexfa huwa ta' 5%, u l-ammont ta' sustanza li tgħaqqad użata għal pilloli ta' granulazzjoni mxarrba huwa ta' 2%.
4.3 Bħala aġent ta' sospensjoni
L-aġent tas-sospensjoni huwa sustanza ġel viskuża b'idrofiliċità. L-użu ta' aġent tas-sospensjoni fl-aġent tas-sospensjoni jista' jnaqqas il-veloċità tas-sedimentazzjoni tal-partiċelli, u jista' jitwaħħal mal-wiċċ tal-partiċelli biex jipprevjeni li l-partiċelli jiġu polimerizzati u kkondensati f'massa. L-aġenti tas-sospensjoni għandhom rwol vitali fil-produzzjoni tas-sospensjonijiet. L-HPMC hija varjetà eċċellenti ta' aġenti tas-sospensjoni. Is-soluzzjoni kollojdali maħlula fiha tista' tnaqqas it-tensjoni tal-interfaċċja likwidu-solidu u l-enerġija ħielsa fuq il-partiċelli solidi żgħar, u b'hekk ittejjeb l-istabbiltà tas-sistema ta' dispersjoni eteroġenja. Dan il-prodott huwa preparazzjoni likwida ta' sospensjoni ta' viskożità għolja ppreparata bħala aġent tas-sospensjoni. Għandu effett ta' sospensjoni tajjeb, faċli biex jerġa' jiġi dispersat, mhux twaħħal, u partiċelli fini flokkulati. L-ammont tas-soltu huwa 0.5% sa 1.5%.
4.4 Użat bħala imblokkatur, aġent ta' rilaxx bil-mod u kkontrollat u aġent li jifforma l-pori
Il-grad ta' viskożità għolja ta' dan il-prodott jintuża biex jipprepara pilloli idrofiliċi b'rilaxx sostnut ta' matriċi ta' ġel, ritardanti u aġenti b'rilaxx ikkontrollat għal pilloli b'rilaxx sostnut ta' matriċi ta' materjal imħallat. Għandu l-effett li jittardja r-rilaxx tal-mediċina. Il-konċentrazzjoni tal-użu tiegħu hija 10% ~ 80% (W /W). Il-grad ta' viskożità baxxa jintuża bħala aġent li jifforma l-pori għal formulazzjonijiet b'rilaxx sostnut jew ikkontrollat. Id-doża inizjali meħtieġa għall-effett terapewtiku ta' dan it-tip ta' pillola tista' tintlaħaq malajr, u mbagħad jiġi eżerċitat l-effett ta' rilaxx sostnut jew ikkontrollat, u l-konċentrazzjoni effettiva tal-mediċina fid-demm tinżamm fil-ġisem. L-hypromellose idratat biex jifforma saff ta' ġel meta jiltaqa' mal-ilma. Il-mekkaniżmu tar-rilaxx tal-mediċina mill-pillola matriċi huwa prinċipalment id-diffużjoni tas-saff tal-ġel u l-erożjoni tas-saff tal-ġel.
4.5 Kolla protettiva użata bħala sustanza li tgħaqqad u kollojde
Meta dan il-prodott jintuża bħala sustanza li tgħaqqad, il-konċentrazzjoni tas-soltu hija ta' 0.45% ~ 1.0%. Dan il-prodott jista' wkoll iżid l-istabbiltà tal-kolla idrofobika, jifforma kollojde protettiva, jipprevjeni l-koeżjoni u l-agglomerazzjoni tal-partiċelli, u b'hekk jinibixxi l-formazzjoni tas-sedimenti. Il-konċentrazzjoni tas-soltu tiegħu hija ta' 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Użat bħala materjal tal-kapsula
Normalment, il-materjal tal-qoxra tal-kapsula huwa prinċipalment ġelatina. Il-proċess tal-produzzjoni tal-qoxra tal-kapsula Ming huwa sempliċi, iżda hemm xi problemi u fenomeni bħal protezzjoni fqira ta' drogi sensittivi għall-umdità u l-ossiġnu, dissoluzzjoni mnaqqsa tad-drogi, u dewmien fid-diżintegrazzjoni tal-qoxra tal-kapsula waqt il-ħażna. Għalhekk, l-hypromellose jintuża bħala sostitut għall-materjal tal-kapsula fil-preparazzjoni tal-kapsuli, li jtejjeb il-moldabilità u l-effett tal-użu tal-kapsula, u ġie promoss b'mod wiesa' kemm f'pajjiżna kif ukoll barra minn pajjiżna.
4.7 Bħala bijoadeżiv
It-teknoloġija bijoadeżiva, l-applikazzjoni ta' eċċipjenti ma' polimeri bijoadeżivi, billi jaderixxu mal-mukoża bijoloġika, isaħħu l-kontinwità u l-issikkar tal-kuntatt bejn il-preparazzjoni u l-mukoża, sabiex il-mediċina tiġi rilaxxata bil-mod u assorbita mill-mukoża biex jinkiseb l-iskop tat-trattament. Issa tintuża ħafna. Tintuża biex tikkura mard tal-kavità nażali u l-mukoża orali. It-teknoloġija tal-bijoadeżjoni gastrointestinali hija tip ġdid ta' sistema ta' kunsinna ta' mediċini żviluppata fis-snin riċenti. Mhux biss ittawwal il-ħin ta' residenza tal-preparazzjonijiet tal-mediċini fil-passaġġ gastrointestinali, iżda ttejjeb ukoll il-prestazzjoni tal-kuntatt tal-mediċina mal-membrana taċ-ċellula tas-sit ta' assorbiment u tbiddel il-fluwidità tal-membrana taċ-ċellula. Il-qawwa penetranti tal-mediċina għaċ-ċelloli epiteljali tal-musrana ż-żgħira hija msaħħa, u b'hekk ittejjeb il-bijodisponibilità tal-mediċina.
4.8 Bħala ġel topiku
Bħala preparazzjoni adeżiva għall-ġilda, il-ġel għandu serje ta' vantaġġi bħas-sigurtà, is-sbuħija, it-tindif faċli, l-ispiża baxxa, il-proċess ta' preparazzjoni sempliċi, u l-kompatibilità tajba mal-mediċini. Fi snin reċenti, irċieva attenzjoni estensiva u sar id-direzzjoni tal-iżvilupp ta' preparazzjonijiet esterni tal-ġilda.
4.9 Bħala inibitur tal-preċipitazzjoni fis-sistema tal-emulsifikazzjoni
Ħin tal-posta: 16 ta' Diċembru 2021